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25316-40-9

时间:2020-08-25   访问量:1025
基本信息
【中文】

盐酸多柔比星
【英文名称】

14-HYDROXYDAUNOMYCIN HCL
14-HYDROXYDAUNOMYCIN HYDROCHLORIDE
(8s-cis)-10-[(3-amino-2,3,6-trideoxy-alpha-l-lyxo-hexopyranosyl)oxy]-7,8,9,10-tetrahydro-6,8,11-trihydroxy-8-(hydroxyacetyl)-1-methoxynaphthacene-5,12-dione hydrochloride
ADRIACIN
ADRIAMYCIN
ADRIAMYCIN HCL
ADRIAMYCIN HYDROCHLORIDE
ADRIBLASTINA
ADRIBLASTINA HYDROCHLORIDE
CAELYX
DOX HYDROCHLORIDE
DOXORUBICIN HCL
DOXORUBICIN HYDROCHLORIDE
HYDROXYDAUNORUBICIN HYDROCHLORIDE
(8s-cis)-hlorid
10-((3-amino-2,3,6-trideoxy-alpha-l-lyxo-hexopyranosyl)oxy)-7,8,9,10-tetrahydro-12-naphthacenedione
8,9,10-tetrahydro-6,8,11-trihydroxy-8-(hydroxyacetyl)-1-methoxy-xy)-hydroc
admhydrochloride
Ardriamycin
fi6804
【CAS】

25316-40-9
【中文名称】

(8S-cis)-10-[(3-氨基-2,3,6-三去氧-a-L-来苏己吡喃基)-氧]-7,8,9,10-四氢-6,8,11-三羟基-8-羟基乙酰基-1-甲氧基-5,12-并四苯二酮盐酸盐
盐酸阿霉素
盐酸多柔比星
盐酸柔红霉素
14-羟正定霉素
阿得里亚霉素
(8S-cis)-10-((3-氨基-2,3,6-三去氧-a-L-来苏己吡喃基)-氧)-7,8,9,10-四氢-6,8,11-三羟基-8-羟基乙酰基-1-甲氧基-5,12-并四苯二酮盐酸盐
阿霉素盐酸盐
亚德里亚霉素盐酸盐
盐酸亚德里亚霉素
亚德里亚霉素,阿霉素(盐酸盐)
盐酸阿霉
盐酸多柔比星,阿霉素
【EINECS 编号】

246-818-3
【分子式】

C27H30ClNO11
【MDL 编号】

MFCD00077757
【分子量】

579.98
【MOL 文件】

25316-40-9.mol
常见问题列表
【概述】多柔比星化学名为10-[(3-氨基-2,3,6-三去氧-α-L-来苏已吡喃基)-氧]-7,8,9,10-四氢-6,8,11-三羟基-8-(羟乙酰基)-1-甲氧基-5,12-奈二酮的盐酸盐,别名阿霉素盐酸盐。纯品多柔比星为桔红色的冻干粉剂,可溶于水,熔点为 216℃。多柔比星(ADM)又称阿霉素,常用于人类癌症的临床化疗。多柔比星是一种化学半合成蒽环霉素类抗肿瘤抗生素。与柔红霉素及其他蒽环霉素一样,多柔比星能与细胞 DNA 嵌插结合,影响 DNA 合成。常用于治疗各种癌症,如血液恶性肿瘤、实体瘤及软组织肉瘤等。人医临床中通常与其他药物联合用药治疗肿瘤。
【适应症】多柔比星属于非周期特异性抗肿瘤药物,抗瘤谱较广,临床可用于乳腺癌、肺癌、淋巴癌、卵巢癌等多种癌症。作为二线抗肿瘤药物,首选药物耐药时即可使用多柔比星进行治疗。
【药理作用】盐酸多柔比星通过嵌入和抑制高分子生物合成与 DNA 相互作用,抑制 DNA 超螺旋的拓扑异构酶Ⅱ。多柔比星阻止 DNA 双螺旋的闭合,从而破坏了 DNA 链的复制。通过嵌入的方式,多柔比星也能作用于有转录活性的染色质,导致组蛋白的改变。结果表明,DNA 损伤应答、表观基因组及转录组在多柔比星所作用的细胞中不受控制。
【应用】盐酸多柔比星属于非周期特异性抗肿瘤药物,抗瘤谱较广,临床可用于乳腺癌、肺癌、淋巴癌、卵巢癌等多种癌症。作为二线抗肿瘤药物,首选药物耐药时即可使用多柔比星进行治疗。
【作用机制】盐酸多柔比星通过嵌入和抑制高分子生物合成与DNA相互作用,抑制DNA解超螺旋的拓扑异构酶Ⅱ。盐酸多柔比星阻止DNA双螺旋的闭合,从而破坏了DNA链的复制。通过嵌入的方式,多柔比星也能作用于有转录活性的染色质,导致组蛋白的改变。结果表明,DNA损伤应答、表观基因组及转录组在多柔比星所作用的细胞中不受控制。
物理化学性质
【外观性状】盐酸盐为桔红色针状结晶,熔点204-205℃。溶于水和醇,不溶于丙酮、苯、氯仿、乙醚。
【熔点 】216 °C (dec.)(lit.)
【储存条件 】2-8°C
【溶解度 】H2O: 10 mg/mL, clear, red-orange
【Merck 】13,3473
【EPA Substance Registry System】25316-40-9(EPA Substance)
应用领域
【用途一】癌症化疗剂、主要用于急、慢性白血病、恶性淋巴瘤。
【用途二】抗肿瘤抗生素,在心脏线粒体DNA方面有阿霉素的效果。反相转录酶和RNA聚合酶的抑制剂,免疫抑制剂;可插入DNA链中。临床上是癌症化疗剂、主要用于急、慢性白血病、恶性淋巴瘤。
安全数据
【危险品标志 】T,T+
【危险类别码 】45-22-40-26/27/28
【安全说明 】53-45-36/37/39-22-7/9
【WGK Germany 】3
【RTECS 】QI9295900
【F 】10-21
【海关编码】29419090
制备方法
【方法一】由松链丝菌浅灰色变株(Str.Peucetius var.Caesius)的培养液提取而得。本品化学结构与柔红霉素类似,因此可以由柔红霉素化学转化而制得。目前已可化学全合成。
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