基本信息 | |
【中文】 盐酸多柔比星 |
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【英文名称】 14-HYDROXYDAUNOMYCIN HCL 14-HYDROXYDAUNOMYCIN HYDROCHLORIDE (8s-cis)-10-[(3-amino-2,3,6-trideoxy-alpha-l-lyxo-hexopyranosyl)oxy]-7,8,9,10-tetrahydro-6,8,11-trihydroxy-8-(hydroxyacetyl)-1-methoxynaphthacene-5,12-dione hydrochloride ADRIACIN ADRIAMYCIN ADRIAMYCIN HCL ADRIAMYCIN HYDROCHLORIDE ADRIBLASTINA ADRIBLASTINA HYDROCHLORIDE CAELYX DOX HYDROCHLORIDE DOXORUBICIN HCL DOXORUBICIN HYDROCHLORIDE HYDROXYDAUNORUBICIN HYDROCHLORIDE (8s-cis)-hlorid 10-((3-amino-2,3,6-trideoxy-alpha-l-lyxo-hexopyranosyl)oxy)-7,8,9,10-tetrahydro-12-naphthacenedione 8,9,10-tetrahydro-6,8,11-trihydroxy-8-(hydroxyacetyl)-1-methoxy-xy)-hydroc admhydrochloride Ardriamycin fi6804 |
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【CAS】 25316-40-9 |
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【中文名称】 (8S-cis)-10-[(3-氨基-2,3,6-三去氧-a-L-来苏己吡喃基)-氧]-7,8,9,10-四氢-6,8,11-三羟基-8-羟基乙酰基-1-甲氧基-5,12-并四苯二酮盐酸盐 盐酸阿霉素 盐酸多柔比星 盐酸柔红霉素 14-羟正定霉素 阿得里亚霉素 (8S-cis)-10-((3-氨基-2,3,6-三去氧-a-L-来苏己吡喃基)-氧)-7,8,9,10-四氢-6,8,11-三羟基-8-羟基乙酰基-1-甲氧基-5,12-并四苯二酮盐酸盐 阿霉素盐酸盐 亚德里亚霉素盐酸盐 盐酸亚德里亚霉素 亚德里亚霉素,阿霉素(盐酸盐) 盐酸阿霉 盐酸多柔比星,阿霉素 |
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【EINECS 编号】 246-818-3 |
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【分子式】 C27H30ClNO11 |
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【MDL 编号】 MFCD00077757 |
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【分子量】 579.98 |
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【MOL 文件】 25316-40-9.mol |
常见问题列表 | |
【概述】多柔比星化学名为10-[(3-氨基-2,3,6-三去氧-α-L-来苏已吡喃基)-氧]-7,8,9,10-四氢-6,8,11-三羟基-8-(羟乙酰基)-1-甲氧基-5,12-奈二酮的盐酸盐,别名阿霉素盐酸盐。纯品多柔比星为桔红色的冻干粉剂,可溶于水,熔点为 216℃。多柔比星(ADM)又称阿霉素,常用于人类癌症的临床化疗。多柔比星是一种化学半合成蒽环霉素类抗肿瘤抗生素。与柔红霉素及其他蒽环霉素一样,多柔比星能与细胞 DNA 嵌插结合,影响 DNA 合成。常用于治疗各种癌症,如血液恶性肿瘤、实体瘤及软组织肉瘤等。人医临床中通常与其他药物联合用药治疗肿瘤。 | |
【适应症】多柔比星属于非周期特异性抗肿瘤药物,抗瘤谱较广,临床可用于乳腺癌、肺癌、淋巴癌、卵巢癌等多种癌症。作为二线抗肿瘤药物,首选药物耐药时即可使用多柔比星进行治疗。 | |
【药理作用】盐酸多柔比星通过嵌入和抑制高分子生物合成与 DNA 相互作用,抑制 DNA 超螺旋的拓扑异构酶Ⅱ。多柔比星阻止 DNA 双螺旋的闭合,从而破坏了 DNA 链的复制。通过嵌入的方式,多柔比星也能作用于有转录活性的染色质,导致组蛋白的改变。结果表明,DNA 损伤应答、表观基因组及转录组在多柔比星所作用的细胞中不受控制。 | |
【应用】盐酸多柔比星属于非周期特异性抗肿瘤药物,抗瘤谱较广,临床可用于乳腺癌、肺癌、淋巴癌、卵巢癌等多种癌症。作为二线抗肿瘤药物,首选药物耐药时即可使用多柔比星进行治疗。 | |
【作用机制】盐酸多柔比星通过嵌入和抑制高分子生物合成与DNA相互作用,抑制DNA解超螺旋的拓扑异构酶Ⅱ。盐酸多柔比星阻止DNA双螺旋的闭合,从而破坏了DNA链的复制。通过嵌入的方式,多柔比星也能作用于有转录活性的染色质,导致组蛋白的改变。结果表明,DNA损伤应答、表观基因组及转录组在多柔比星所作用的细胞中不受控制。 |
物理化学性质 | |
【外观性状】盐酸盐为桔红色针状结晶,熔点204-205℃。溶于水和醇,不溶于丙酮、苯、氯仿、乙醚。 | |
【熔点 】216 °C (dec.)(lit.) | |
【储存条件 】2-8°C | |
【溶解度 】H2O: 10 mg/mL, clear, red-orange | |
【Merck 】13,3473 | |
【EPA Substance Registry System】25316-40-9(EPA Substance) |
应用领域 | |
【用途一】癌症化疗剂、主要用于急、慢性白血病、恶性淋巴瘤。 | |
【用途二】抗肿瘤抗生素,在心脏线粒体DNA方面有阿霉素的效果。反相转录酶和RNA聚合酶的抑制剂,免疫抑制剂;可插入DNA链中。临床上是癌症化疗剂、主要用于急、慢性白血病、恶性淋巴瘤。 |
安全数据 | |
【危险品标志 】T,T+ | |
【危险类别码 】45-22-40-26/27/28 | |
【安全说明 】53-45-36/37/39-22-7/9 | |
【WGK Germany 】3 | |
【RTECS 】QI9295900 | |
【F 】10-21 | |
【海关编码】29419090 |
制备方法 | |
【方法一】由松链丝菌浅灰色变株(Str.Peucetius var.Caesius)的培养液提取而得。本品化学结构与柔红霉素类似,因此可以由柔红霉素化学转化而制得。目前已可化学全合成。 |