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| 基本信息 | |
| 【中文】 坎地沙坦 |
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| 【英文名称】 2-ETHOXY-1-[[2'-(1H-TETRAZOL-5-YL)(1,1'-BIPHENYL)-4-YL]METHYL]-1H-BENZIMIDAZOLE-7-CARBOXYLIC ACID 2-ethoxy-3-[[4-[2-(1h-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]-3h-benzoimidazole-4-carboxylic acid CANDESARTAN CILEXITIL CV-11974 Candesartan[CandesartanCilexetilIntermediates] Candesartan ( For Candesartan Cilexetil ) 2-Ethoxy-1-[[2'-(1H-tetrazol-5-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-1H-benzimidazole-7-carboxylic Acid, CV-11974 2-Ethoxy-1-[2'-(1-triphenylmethyltetrazol-5-yl)-biphenyl-4-yl-methyl]benzimidazole-7-carboxylicacidcyclohexyl-1-chloroethylcarbonate 2-ethoxy-1-[[(2-(1Htetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl-) methyl] 2-Ethoxy-3-[[4-[2-(1H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl] (±)-2-Ethoxy-1-[[2’-(1H-tetrazol-5-y1)[1，l'-biphenyl]-4-y1]methyl]-1H-benzimidazole-7-earboxylic acid Atacend 2-Ethoxy-1-[[2'-(1H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl]methyl]benzimidazol-7-carboxylic acid |
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| 【CAS】 139481-59-7 |
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| 【中文名称】 2-乙氧基-3-[[4-[2-(1H-四唑-5-基)苯基]苯基]甲基]-3H-苯并咪唑-4-羧酸 坎地沙坦 三苯甲基坎地沙坦 (±)-2-乙氧基-1-[[2'-(1H-四唑-5-基)[1,L'-联苯]-4-基]甲基]-1H-苯并咪唑-7-羧酸 卡地沙坦 |
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| 【分子式】 C24H20N6O3 |
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| 【MDL 编号】 MFCD00864463 |
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| 【分子量】 440.45 |
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| 【MOL 文件】 139481-59-7.mol |
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| 【所属类别】 药物: 心脑血管药物: 抗高血压药 |
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| 物理化学性质 | |
| 【外观性状】类白色结晶粉末，熔点 183-185 oC | |
| 【熔点 】183-185°C | |
| 应用领域 | |
| 【用途一】抗高血压药物。血管紧张素Ⅱ-1型受体拮抗剂。酯为前体药物，在人体中水解为酸而产生作用。 | |
| 制备方法 | |
| 【方法一】35g 3-硝基邻苯二甲酸溶于含20ml浓硫酸的300ml乙醇中，回流24h。减压浓缩，剩余物倾人700ml冷水。用乙酸乙酯萃取，萃取液经水洗后，和碳酸钾溶液一起搅拌。水层用盐酸调至酸性，然后用二氯甲烷萃取。萃取液经水洗后干燥，浓缩，得29g剩余物I，收率74%，不用提纯，直接用于下步反应。23.9g化合物I和12ml氯化亚砜溶于150ml苯中，回流3h。浓缩至干，将得到的28g酰氯化合物溶于20ml二氯甲烷。在剧烈搅拌下，将其滴加到9.75g叠氮化钠溶于20mlDMF、的溶液中。将反应液倾入200ml 3：1的乙醚-己烷和250ml水的混合液中，分层。有机层经水洗后干燥，蒸去溶剂，剩余物溶于200ml叔丁醇，搅拌下缓慢加热，然后回流2h。减压浓缩，得30g油状的化合物Ⅱ。20g化合物Ⅱ溶于50ml THF中，搅拌和冰浴冷却下，加人2.8g。NaH(60%的矿物油悬浮液)，室温搅拌20min。加入18g 4-(2-氰基苯基)苄基溴和360mgKI，然后回流10h。浓缩至干，剩余物在250ml水和200ml乙醚之间进行分配。有机层经水洗后干燥，浓缩，将剩余物溶于60ml三氟乙酸和40ml二氯甲烷中，室温搅拌1h。浓缩至干，剩余物用200ml乙醚结晶。过滤收集，乙醚洗，得22.1g化合物Ⅲ，为淡黄色的结晶，mp 118～119℃，收率85%。10.4g化合物Ⅲ溶于50ml乙醇，加入28.1g SnCl2?2H2O，在80℃搅拌2h。浓缩至干，剩余物溶于300ml乙酸乙酯，在冰浴冷和搅拌下，滴加500rnl 2mol/L，NaOH。分出的水层用乙酸乙酯(200ml×2)萃取，萃取液和有机层合并，水洗，干燥。溶液浓缩至干，剩余物经硅胶柱层析，得到的粗晶体经乙酸乙酯-己烷重结晶，得7.3g无色结晶的化合物Ⅳ，mp 104～105℃，收率79%。1.0g化合物Ⅳ溶于5ml原碳酸乙酯，加入0.2g乙酸，在80℃搅拌1h。浓缩，剩余物溶于乙酸乙酯，用碳酸氢钠水溶液和水洗，蒸发结晶。再经乙酸乙酯-苯重结晶得0.79g无色结晶的化合物V，mp 131～132℃，收率69%。0.7g化合物V和0.7g三甲基锡叠氮化物溶于15ml甲苯，回流4天。浓缩至干，往剩余物中加入20ml甲醇和10ml lmol/L盐酸，在室温搅拌30min，再用lmol/L氢氧化钠调至Ph=3～4。蒸出溶剂，剩余物在氯仿和水之间进行分配。有机层经水洗后干燥，浓缩至干后经硅胶柱层析，再经乙酸乙酯-苯重结晶，得0.35g无色结晶的化合物VI，mp 158 159℃，收率45%。0.24g化合物Ⅵ和1.5ml lmol/L NaOH溶于4ml乙醇，在80℃搅拌1h。浓缩后加入水和乙酸乙酯，分出水层，用lmol/L盐酸调至Ph=3～4后析出结晶。经乙酸乙酯-甲醇重结晶后，得0.15g无色结晶的卡地沙坦，mp 183-185℃，收率67%。 | |
| 上下游产品信息 | |
| 【上游原料】氯化亚砜-->碳酸钾-->三氟乙酸-->叔丁醇-->叠氮化钠-->溴化苄-->矿物油-->3-硝基邻苯二甲酸 | |
| 化学品安全说明书(MSDS) | |
| 【MSDS 信息】2-Ethoxy-3-[[4-[2-(1H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]-3H-benzoimidazole-4-carboxylic acid(139481-59-7).msds | |
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