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| 基本信息 | |
| 【中文】 托瑞米芬 |
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| 【英文名称】 2-[4-(4-chloro-1,2-diphenyl-but-1-enyl)phenoxy]-n,n-dimethyl-ethanamine (2-[4-((Z)-4-CHLORO-1,2-DIPHENYL-BUT-1-ENYL)-PHENOXY]-ETHYL)-DIMETHYL-AMINE TOREMIFENE (z)-2-(4-(4-chloro-1,2-diphenyl-1-butenyl)phenoxy)-n,n-dimethylethanamine 2-(para-((z)-4-chloro-1,2-diphenyl-1-butenyl)phenoxy)-n,n-dimethylethylamine 2-diphenyl-1-butenyl)phenoxy)-n,n-dimethyl-2-(4-(4-chloro-(z)-ethanamin (Z)-2-[4-(4-Chloro-1，2-diphenyl-1-butenyl)phenoxyl]-N，N-dimethylethylamine |
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| 【CAS】 89778-26-7 |
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| 【中文名称】 2[4-(4-氯-1,2-二苯基-1-丁烯基)苯氧基-N,N-二甲基乙胺 托瑞米芬 (Z)-2-[4-(4-氯-1,2-二苯基-1-丁烯基)苯氧基]-N,N-二甲基乙胺 涛瑞米芬 |
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| 【分子式】 C26H28ClNO |
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| 【MDL 编号】 MFCD00801070 |
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| 【分子量】 405.96 |
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| 【MOL 文件】 89778-26-7.mol |
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| 【所属类别】 药物: 抗肿瘤药: 其它抗肿瘤药物 |
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| 物理化学性质 | |
| 【外观性状】白色结晶，熔点108～110℃。枸橼酸托瑞米芬(Toremifene Citrate)：C26H28C1NO?C6H807。[89778-27-8]。熔点160～162℃。盐酸托瑞米芬(Toremifene Hydrochloride)：C26H28C1NO?HCl。熔点194～196℃。 | |
| 【熔点 】108-110°C | |
| 应用领域 | |
| 【用途一】他莫昔芬类似物，有很强的抗肿瘤活性，对雌激素受体有较高的亲和力，其疗效大大超过他莫昔芬。临床用于绝经后的雌激素受体呈阳性的乳腺癌患者的治疗，特别适于晚期复发的、不能或不宜手术的乳腺癌。 | |
| 制备方法 | |
| 【方法一】4-(2-二甲基氨基乙氧基)二苯甲酮和3-苯基丙烯醛，在氢化铝锂存在下缩合，在含氯化氢的乙醇溶液中回流脱水，生成烯键，最后氯化得到托瑞米芬。 | |
| 上下游产品信息 | |
| 【上游原料】氢化铝锂-->二苯甲酮-->肉桂醛-->乙酐-->氯化亚砜-->乙酰氯-->氯化铵 | |
| 常见问题列表 | |
| 【药理作用】托瑞米芬为他莫昔芬氯乙基衍生物，可竞争地与乳腺癌细胞浆内的雌激素受体相结合，进入细胞核内调节mRNA和蛋白质的合成，阻止癌细胞的增殖分化。口服吸收安全，4h内达血浆浓度峰值，药物血浆浓度-时间曲线下面积与用药量成正比。主要在肝内代谢，只有小部分代谢物从肾脏排出，大部分通过大便排出体外，因此可出现肝肠循环。有抗雌激素、抗肿瘤作用。本品结合在雌激素受体，阻止由雌激素引起的染色体基因合成及肿瘤细胞生长。适用于绝经后乳腺癌与治疗术后复发的乳腺癌。无论长期用药还是短期用药都没有明显毒性。 | |
| 【适应证】适用于治疗绝经后妇女雌激素受体阳性(或不详)的转移性乳腺癌。 | |
| 【药代动力学】研究表明，托瑞米芬口服后几乎完全被人体所吸收，其首过效应较小。在给药剂量10～680 mg之间时，其吸收率是非剂量依赖性的。 通常在用药后2～4h内达到血浆药峰浓度。若60 mg/d，po，约4周达到稳态血药浓度，若200～400 mg/d，po，2 周就可达到稳态血药浓度。T1/2α为4 h，分布于肺部的浓度最高，与血浆蛋白结合率为99.7 %，T1/2β为5d。主要在肝脏内代谢，主要代谢产物为N-去甲托瑞米芬，具有非常微弱的抗雌激素作用。主要通过胆汁随粪便排出体外，只有小部分从肾脏排泄。此药物存在肝肠循环。 | |
| 【临床评价】托瑞米芬治疗晚期乳腺癌有良好疗效，对肺转移及软组织转移的乳腺癌患者疗效显著。作为绝经后早期乳腺癌患者术后辅助治 疗，托瑞米芬可预防骨质丧失，减少骨折的发生，有预防骨质疏松的潜能。 是美国FDA继三苯氧胺后首个被批准的治疗乳腺癌的抗雌激素药物，可以替代三苯氧胺治疗绝经前、后妇女早、晚期乳腺癌。对雌激素阳性的乳腺癌患者有效率为50%。 | |
| 【不良反应】1.常见的不良反应为面部潮红、多汗、子宫出血、白带、疲劳、恶心、皮疹、瘙痒、头晕及抑郁。这些不良反应一般很轻微，主要因为托瑞米芬的激素样作用。 2.血栓栓塞事件，包括深静脉栓塞及肺栓塞。 3.用枸橼酸托瑞米芬治疗有肝酶水平改变(转氨酶升高)及在非常罕有情形下出现较严重肝功能异常(黄疸)。 4.在骨转移患者开始用枸橼酸托瑞米芬治疗的开始期可出现高钙血症。 5.由于托瑞米芬的部分类雌激素作用，子宫内膜增厚可能在治疗期间发生。子宫内膜的改变包括增生、息肉及肿瘤的风险增加。这可能与潜在的机制(类雌激素刺激)有关。 | |
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