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| 基本信息 | |
| 【中文】 富马酸氯马斯汀 |
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| 【英文名称】 (2R)-2-[2-[(1R)-1-(4-CHLOROPHENYLETHOXY)]ETHYL]-1-METHYL-2-PYRROLIDINE FUMARATE CLEMASTINE FUMARATE CLEMASTINE FUMARATE SALT (+)-2-(2-((p-chloro-alpha-methyl-alpha-phenylbenzyl)oxy)ethyl)-1-methylpyrro (+)-2-(2-((p-chloro-alpha-methyl-alpha-phenylbenzyl)oxy)ethyl)-1-methylpyrroli (+)-lfumarate(1:1) 1-methyl-2-(2-(methyl-p-chlorodiphenylmethyloxy)ethyl)pyrrolidine 2-(2-(1-(4-chlorophenyl)-1-phenylethoxy)ethyl)-1-methylpyrrolidine agasten aloginan alphamin anhistan clemanil clemastinehydrogenfumarate fuluminol hs592 inbestan kinotomin lacretin lecasol |
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| 【CAS】 14976-57-9 |
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| 【中文名称】 富马酸氯马斯汀 (R-(R*,R*))-1-甲基-2-(2-(1-(4-氯苯基)-1-苯乙氧基)乙基)-吡咯烷 (E)-2-丁烯二酸盐 |
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| 【EINECS 编号】 239-055-2 |
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| 【分子式】 C25H30ClNO5 |
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| 【MDL 编号】 MFCD00137486 |
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| 【分子量】 459.96 |
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| 【MOL 文件】 14976-57-9.mol |
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| 安全数据 | |
| 【RTECS 】UY0704600 | |
| 【海关编码】2933992600 | |
| 化学品安全说明书(MSDS) | |
| 【MSDS 信息】(2R)-2-[2-[(1R)-1-(4-Chlorophenyl)-1-phenylethoxy]ethyl]-1-methylpyrrolidine but-2-enedioic acid(14976-57-9).msds | |
| 常见问题列表 | |
| 【抗过敏药】富马酸氯马斯汀是一种强效、长效、速效，高选择的组胺H1受体拮抗剂，同时阻断H1受体与拮抗细胞毒性，临床主要用于过敏性皮肤病、过敏性鼻炎等过敏性疾病，给常年饱受过敏性疾病的患者带来了福音。“斯汀类”药物属于一种强效、长效、高选择性的组胺H1受体阻断剂，并且对中枢神经系统的胆碱能受没有抑制作用，无镇静和嗜睡作用，多用于过敏性鼻炎、抗过敏感性哮喘、荨麻疹、湿疹、皮炎和皮肤瘙痒症。近年来，“斯汀类”药物在局部给药日益受到重视，已开发出鼻用、眼科外用药，从而成为治疗过敏性鼻炎的一类非激素类药物。 | |
| 【药理作用】氯马斯汀是二苯甲醚类组胺H1受体拮抗剂。它选择性作用于H1受体，阻止组胺作用于靶细胞，减少毛细血管通透性，对抗5-羟色胺（5-HT）或胆碱的作用轻微。氯马斯汀止痒作用强，起效快，药效可持续12小时。 | |
| 【毒理作用】在不同种属的动物（大鼠、小鼠、兔）中测定了LD50，口服为730~3550mg/kg，静脉注射为19~82mg/kg。 采用大鼠和狗进行了20~26周服用不同剂量的长期毒性试验。临床生化学、血液学和病理学检查结果显示试验期结束时未见毒性损害。 采用小鼠、大鼠和兔进行的研究结果表明，氯马斯汀无胚胎毒性和致畸胎作用。 | |
| 【药代动力学】氯马斯汀能快速且几乎完全地被身体吸收，2-4小时达到血药浓度高峰，5-7小时抗组胺作用最强。作用持续10-12小时，有时可达24小时。血浆蛋白结合率可达95%。其消除呈双相性，放射活性的半衰期分别为3.6±0.9h和37±16h。活性物质主要在肝脏内代谢，代谢物（45-65%）主要经肾排出，仅0.1%以原形排出。 | |
| 【适应症】过敏性鼻炎；荨麻疹、湿疹及皮肤瘙痒症等过敏性疾病；亦可用于支气管哮喘的抗过敏治疗。还可用于治疗普通感冒引起的流鼻涕和打喷嚏。 | |
| 【特点和优点】多效抗过敏：除了抗组胺H1受体，还有抑制肥大细胞脱粒、抗胆碱能、支气管扩张作用。 强效抗过敏：富马酸氯马斯汀效果好于扑尔敏，与西替利嗪、氯雷他定等效或优效。 肝肾安全性优于西替利嗪、氯雷他定；和氯雷他定不同的是，非经P450酶系代谢，药物相互作用少。 副反应小：氯马斯汀主要主要副反应是嗜睡，但西替利嗪、氯雷他定有虚弱、疲乏、头痛、鼻咽炎等。氯马斯汀虽是第1代抗组胺药，有镇静作用，但是它的其它副作用比现有广泛使用抗组胺药要少。 安全性好：与西替利嗪、氯雷他定相比：肝肾影响小；非经P450酶系代谢(西替利嗪也不是)，药物相互作用少。所谓2代抗组胺药(西替、氯雷、阿司咪唑和特非那丁等)也并不全部能免除中枢神经作用，并且有的还具有心脏毒性，例如阿司咪唑和特非那丁因此而禁用。（chemicalbook 瑶瑶） | |
| 图谱信息 | |
| 【图谱信息】富马酸氯马斯汀(14976-57-9)红外图谱(IR1)富马酸氯马斯汀(14976-57-9)红外图谱(IR2)富马酸氯马斯汀(14976-57-9)质谱(MS) | |
| 知名试剂公司产品信息 | |
| 【Sigma Aldrich】14976-57-9(sigmaaldrich) | |
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