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| 基本信息 | |
| 【中文】 华法林 |
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| 【英文名称】 3-(1-PHENYL-2-ACETYL)ETHYL-4-HYDROXYCOUMARIN 3-(A-ACETONLYLBENZYL)-4-HYDROXY-COUMARIN 3(A-ACETONYLBENZYL)-4-HYDROXYCOUMARIN 3-(ALPHA-ACETONYLBENZYL)-4-HYDROXYCOUMARIN 3-A-PHENYL-B-ACETYLETHYL-4-HYDROXYCOUMARIN 4-HYDROXY-3-(3-OXO-1-PHENYLBUTYL)COUMARIN ATHROMBINE-K(R) COMPOUND 42(R) COUMADIN(R) COUMAFEN COUMAFENE COUMAFENE(R) COUMAPHENE(R) DETHMOR(R) DL-3-(ALPHA-ACETONYLBENZYL)-4-HYDROXYCOUMARIN KYPFARIN(R) PROLIN(R) SAKARAT Warfarat WARFARIN |
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| 【CAS】 81-81-2 |
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| 【中文名称】 3-(1-丙酮基苄基)-4-羟基香豆素 3-(3-氧代-1-苯基丁基)-4-羟基-2H-1-苯并吡喃-2-酮 华法林 华法灵 灭鼠灵 杀鼠灵[含量＞2%] 3-(α-丙酮基苄基)-4-羟基香豆素 4-羟基-3-(3-氧代-1-苯基丁基)-2H-1-苯并吡喃-2-酮 杀鼠灵 华法令 华发灵 华发令 杀黍灵 3-Α-(丙酮基苄基)-4-羟基香豆素 华法林/可脉丁 可脉丁 殺鼠靈 |
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| 【EINECS 编号】 201-377-6 |
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| 【分子式】 C19H16O4 |
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| 【MDL 编号】 MFCD00006854 |
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| 【分子量】 308.33 |
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| 【MOL 文件】 81-81-2.mol |
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| 【所属类别】 农药: 杀鼠剂 |
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| 常见问题列表 | |
| 【简介】华法林是一种只可口服的抗凝血素，学名为苄丙酮香豆素，一般都以苄丙酮香豆素钠来储存及处方，较著名的品牌有Coumadin®。由于其化学结构与维生素K非常相似，所以能够干扰血液素的运作，降低患者血液凝结的风险。不过也由于它的强效，一般只会处方与血凝结风险比较高的患者使用，比如心律不整或者有人工心脏瓣膜的患者。 | |
| 【药理机制】一般来说，维生素K会在肝脏里转化成为氧代维生素K（vitamin K epoxide），之后再由“环氧化物还原酵素”还原。华法林能够抑制这种在肝脏里的酵素作用，使凝血酶原（prothrombin）失去功能，从而防止血液凝固。 | |
| 【副作用】可口服的华法林俗称“薄血丸”，但服用后必须注意饮食，有两种维生素会影响药物效能，如下： 维生素E：会加强华法林之效用，易引起内出血。 维生素K：会减弱华法林之功效。 | |
| 【毒性】对家鼠急性LD503mg/kg (14mg/kg)，另有报道小鼠急性经口LD50为374mg/kg，对狗的LD100为20～50mg/kg （200～300mg/kg），对猫的LD100为5mg/kg。对鸡、鸭、牛、羊毒力较小，对猪、狗、猫较敏感。 | |
| 物理化学性质 | |
| 【外观性状】外消旋体为无色、无臭、无味的结晶。m.p.159～161℃。易溶于丙酮，能溶于醇，不溶于苯和水。烯醇式呈酸性，与金属形成盐，其钠盐溶于水，不溶于有机溶剂。烯醇乙酸酯的m.p.117～118℃，酮式m.p.182～183℃。 | |
| 【熔点 】162-164 °C(lit.) | |
| 【沸点 】356°C | |
| 【储存条件 】2-8°C | |
| 【水溶解性 】Practically insoluble | |
| 【Merck 】13,10097 | |
| 应用领域 | |
| 【用途一】属抗血凝性杀鼠剂，用于杀大鼠和鼷鼠 | |
| 【用途二】抗凝血性杀鼠剂。作用机制是抑制维生素K1，在动物肝脏内阻碍血液中的凝血酶原的合成。主要用于居住区、粮库、家禽饲养场杀灭家鼠。将配制的毒饵投入在鼠类经常活动的地方，每天检查，吃掉补投，全吃加倍，连续1周，供鼠食取。投药3d后发现死鼠，1周内出现高峰。 | |
| 【用途三】该品为抗凝血型杀鼠剂，在全世界广泛使用，主要用于杀灭小家鼠，大家鼠、褐家鼠等家栖鼠，也可用于灭野鼠。杀鼠灵的作用方式是进入鼠体后表现抗凝血作用，使鼠体内出血而致死。一般投饵后三周内灭鼠率可达90%以上。该品也用作口服抗凝血药。称华法林钠，用于防治血栓栓塞性疾病。 | |
| 安全数据 | |
| 【危险品标志 】T | |
| 【危险类别码 】R61-R48/25-R52/53 | |
| 【安全说明 】S53-S45-S61-S52 | |
| 【危险品运输编号 】UN 2811 6.1/PG 1 | |
| 【WGK Germany 】3 | |
| 【RTECS 】GN4550000 | |
| 【危险等级】6.1(a) | |
| 【包装类别】I | |
| 【海关编码】29322090 | |
| 制备方法 | |
| 【方法一】4-羟基香豆素的制备 以水杨酸为原料， 先与甲醇进行酯化，然后用醋酐于40℃酰化，再在金属钠作用于下240～250℃闭环、酸化合成4-羟基香豆素。也可通过水杨酸和氯化亚砜经酰化、环化、酸化制得。取代丁烯-[3]-酮-[2]-的制备 苯甲醛与丙酮在氢氧化钠存在下缩合制得。杀鼠灵的合成 将上述2个中间体在吡啶中回流24h，除去吡啶，注入水中，用盐酸酸化至pH值约2，放置，固化，重结晶，得杀鼠灵。 | |
| 【方法二】由苯甲醛与丙酮合成苄叉丙酮，再与4-羟基香豆素缩合制得杀鼠灵。商品有98%原粉，2.5%母粉和0.025毒饵。纯粉由淀粉和原粉均匀混合而成。毒饵由玉米粉等粮食与母粉和警戒色混匀后挤压烘干成条形，也可用母粉和石蜡混合制成蜡块毒饵。 | |
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