基本信息 | |
【中文】 氟卡尼 |
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【英文名称】 FLECAINIDE n-(2-piperidylmethyl)-2,5-bis(2,2,2-trifluoroethoxy)benzamide Flecanide N-(2-Piperidinylmethyl)-2,5-bis(2,2,2-trifluoroethoxy)benzamide FLECAINTDE BASE Benzamide, N-(2-piperidinylmethyl)-2,5-bis(2,2,2-trifluoroethoxy)- Flecaine |
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【CAS】 54143-55-4 |
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【中文名称】 N-(2-哌啶基甲基)-2,5-双(2,2,2-三氟乙氧基)苯甲酰胺 氟卡尼 氟卡尼碱 氟卡胺 氟卡律 氟醚卡酰胺 哌氟酰胺 氟卡安 |
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【分子式】 C17H20F6N2O3 |
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【MDL 编号】 MFCD00864713 |
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【分子量】 414.34 |
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【MOL 文件】 54143-55-4.mol |
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【所属类别】 药物: 心脑血管药物: 抗心律失常药 |
物理化学性质 | |
【外观性状】UV最大吸收(乙醇):205,230,300nm(E1cm1%521,219,59)。单乙酸氟卡尼(Flecainide Monoacetate):C17H20F6N2O3?C2H4O2。[54143-56-5]。从异丙醇-异丙醚得白色颗粒状结晶,熔点145~147℃。37℃的溶解度(rng/m1):水48.4,乙醇300。 | |
【熔点 】105-1070C |
应用领域 | |
【用途一】新型、广谱、高效抗心律失常药。用于多种心律失常的防治,如室上性心动过速、心房颤动、单源性及多源性室性过早搏动综合征及其它抗心律失常药无效的病例。可作首选药物。 |
安全数据 | |
【危险品运输编号 】3249 | |
【危险等级】6.1(b) | |
【包装类别】III |
制备方法 | |
【方法一】方法1:以2,5-二羟基苯甲酸为原料,经三氟乙基化后,对2-氨甲基吡啶进行酰化得酰胺,最后在氧化铂存在下氢化得氟卡尼。方法2:在氮气保护下,25min内,往28.4g(0.249mo1)2-氨甲基哌啶中滴加10.0g(0.0249 mo1)2,5-双(2,2,2-三氟乙氧基)苯甲酸-2,2,2-三氟乙酯。3h后,往该粘稠的反应液中,加入50ml苯,在45℃下继续搅拌40h。减压加热浓缩,以除去挥发性的组分。剩余物在冷却后固化,进行水蒸气蒸馏以进一步纯化,过滤,并用二氯甲烷萃取。萃取液用饱和氯化钠水溶液洗涤,无水硫酸镁干燥。过滤除去干燥剂,在搅拌下往滤液中加入4ml 8.4mol/L氯化氢的异丙醇溶液。搅拌2h后,冷却至0℃,过滤收集粗产品,用乙醚洗,真空干燥。然后活性炭脱色,用等量的异丙醇和甲醇重结晶,得盐酸氟卡尼,熔点228~229℃。 |
上下游产品信息 | |
【上游原料】无水硫酸镁-->干燥剂-->2-氨甲基吡啶-->2,5-二羟基苯甲酸-->2-氨甲基哌啶-->盐酸-->2,5-双(2,2,2-三氟乙氧基)苯甲酸-->2,2,2-TRIFLUOROETHYL 2,5-BIS(2,2,2-TRIFLUOROETHOXY)BENZOATE |