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| 基本信息 | |
| 【中文】 硝酸咪康唑 |
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| 【英文名称】 1-[2-(2,4-DICHLOROBENZYLOXY)-2-(2,4-DICHLOROPHENYL)ETHYL]-1H-IMIDAZOLE NITRATE 1-[2,4-DICHLORO BETA-[2,4-DICHLOROBENZYL]OXY]-PHENETHYL]IMIDAZOLE NITRATE 1-[2,4-DICHLORO-BETA-([2,4-DICHLOROBENZYL]OXY)-PHENETHYL]IMIDAZOLE NITRATE SALT LABOTEST-BB LT00134678 (+/-)MICONAZOLE NITRATE SALT 1-(2,4-dichloro-beta-((2,4-dichlorobenzyl)oxy)phenethyl)-imidazolmononitra 1h-imidazole,1-(2-(2,4-dichlorophenyl)-2-((2,4-dichlorophenyl)methoxy)ethyl) daktacort daktarin daktarintalc monistat MICONAZOLE NITRATE USP MiconazoleNitrate-Bp/Ep/Usp 1-(2,4-dichloro-β-[(2,4-dichlorobenzyl)oxy]phenethyl)imidazole MICONAZOLE(RG) [2,4-Dichloro-b-(2,4-dichlorobenzyloxy)phenethyl]imidazole nitrate 1H-Imidazole, 1-[2-(2,4-dichlorophenyl)-2-[(2,4-dichlorophenyl)methoxy]ethyl]-, mononitrate (9CI) Aflorix Albistat Andergin |
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| 【CAS】 22832-87-7 |
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| 【中文名称】 (2,4-二氯苯基)-2-[(2,4-二氯苯基)甲氧基]乙基]-1H-咪唑硝酸盐 硝酸咪康唑 达克宁 美康唑 密康唑 双氯苯咪唑 酶康唑 硝酸氯益康唑 硝酸霉康唑 二氯苯咪唑 霉可乃除 咪康唑散 咪可拉唑 盐酸咪康唑 |
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| 【EINECS 编号】 245-256-6 |
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| 【分子式】 C18H15Cl4N3O4 |
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| 【MDL 编号】 MFCD00058161 |
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| 【分子量】 479.14 |
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| 【MOL 文件】 22832-87-7.mol |
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| 物理化学性质 | |
| 【外观性状】硝酸咪康唑(22832-87-7)为粉红色至浅棕色结晶体。不溶于水，溶于乙醇等有机溶剂。 | |
| 【Merck 】6178 | |
| 应用领域 | |
| 【用途一】为广谱抗霉菌药，治疗深部真菌感染 | |
| 安全数据 | |
| 【危险品标志 】Xn | |
| 【危险类别码 】R22-R43 | |
| 【安全说明 】S36/37 | |
| 【危险品运输编号 】3249 | |
| 【WGK Germany 】3 | |
| 【RTECS 】NI4771000 | |
| 【危险等级】6.1(b) | |
| 【包装类别】III | |
| 【海关编码】2933290000 | |
| 上下游产品信息 | |
| 【上游原料】甲苯-->亚硝酸钠-->丙酮-->异丙醇-->苯乙酮-->咪唑-->铝-->间氯苯胺-->异丙醇铝-->2,4-二氯氯苄-->2,4'-二氯苯乙酮 | |
| 常见问题列表 | |
| 【药理作用】硝酸咪康唑又称达克宁、达克他林、霉可唑、密康唑、美康唑、霉康唑，是人工合成的1-苯乙基咪唑衍生物，属于咪唑类广谱抗真菌药物，是一种治疗皮肤癣的常用药物，不含激素，无副作用，其主要活性成分为咪康唑。硝酸咪康唑现在在中国已很少使用。其抗菌谱、抗菌活性和作用机制均似克霉唑。可用作两性霉素B治疗深部真菌感染无效时的替代药。适用于治疗新型隐球酵母和白假丝酵母等真菌所引起的全身性、播散性感染。口服吸收效果差，局部用药后主要停留在病变部位，吸收入体内甚少。在体内分布于体内各组织和液体中，可渗透入发炎的关节、玻璃体及腹膜中，但在痰液、唾液中浓度低，对血—脑脊液屏障穿透性亦差，不易透过血脑屏障。血浆蛋白结合率为90%。主要经肝脏代谢灭活为无活性的代谢产物。14%～22%代谢产物随尿液排泄，其中不到1%的药物原形。50%以原形从粪便排出。半衰期α相约为0.4小时，半衰期β相约为2.1小时，终末半衰期为20～24小时。【硝酸咪康唑的作用机制】(1)干扰细胞色素P450的活性，抑制真菌细胞膜麦角固醇的生物合成，损伤真菌细胞膜并改变其通透性，使重要的细胞内物质外漏。(2)抑制真菌的三酰甘油、磷脂的生物合成。(3)抑制氧化酶和过氧化酶的活性，导致过氧化氢在细胞内过度聚积，引起真菌亚微结构变性和细胞坏死。(4)对白念珠菌则可抑制其从芽孢转变为具侵袭性菌丝的过程。【抗菌谱】硝酸咪康唑对多种深部真菌(如白念珠菌、曲菌、新生隐球菌、芽生菌、球孢子菌、拟酵母菌)、某些表皮真菌及酵母菌等，均具有良好的抗菌作用。对革兰阳性球菌(如葡萄球菌、链球菌)和杆菌(如炭疽杆菌)也具有抗菌作用。【临床应用】1.用于念珠菌属所引起的严重感染，包括腹膜炎、肺炎和尿路感染。硝酸咪康唑还可用于革兰阳性菌引起的继发性感染。 2.局部给药可用于由皮肤癣菌、酵母菌及其他多种真菌引起的慢性广泛性皮肤黏膜念珠菌病、念珠菌外阴阴道炎、体癣、手癣、股癣、足癣、花斑癣、真菌性甲沟炎等。3.静脉给药可用于严重隐球菌病、球孢子菌病、副球孢子菌病等。 | |
| 【抗真菌药物】硝酸咪康唑是一种抗真菌药物，就是我们熟悉的常用于治疗皮肤癣的药物达克宁，通过抑制真菌细胞膜成份麦角固醇的生物合成，破坏细胞膜结构，使细胞膜的通透性增大，导致细胞内成份外泄并抑制葡萄糖的利用，阻止营养物摄取，最终使真菌细胞死亡，适用于治疗体癣、股癣、手癣、足癣、花斑癣以及真菌性甲沟炎和由酵母菌（如念珠菌等）和革兰氏阳性细菌引起的阴道感染和继发性感染,对外耳炎、细菌性皮肤感染也有效。 硝酸咪康唑常见的不良反应和副作用包括：偶见过敏、水疱、烧灼感、充血、瘙痒或其他皮肤刺激症状。非常罕见血管神经性水肿、荨麻疹、湿疹、接触性皮炎、红斑、骨盆痛（痉挛）、阴道刺激、阴道分泌物和给药部位不适。 | |
| 【药物相互作用】(1)与香豆素或茚满二酮衍生物等抗凝药合用时，可增强此类药物的作用，导致凝血酶原时间延长，对患者应严密观察，监测凝血酶原时间，调整抗凝药的剂量。 (2)硝酸咪康唑可使环孢素的血药浓度增高，并可能使肾毒性发生的危险性增加，当两药合用时，应对环孢素的血药浓度进行监测。 (3)利福平可增强本品的代谢，增加肝脏毒性，合用时可降低本品的血药浓度，导致治疗失败。与异烟肼合用时亦可降低本品的血药浓度，故应谨慎合用上述药物。 (4)苯妥英钠与硝酸咪康唑合用可引起两种药物代谢的改变，并使本品的达峰时间延迟，两药合用时应严密观察其反应。 (5)与降糖药合用时，可由于抑制后者的代谢而致严重低血糖症。 (6)与西沙必利合用属禁忌，因合用时抑制细胞色素P450代谢通道，可导致心律紊乱。硝酸咪康唑若与阿司咪唑或特非那定合用也有发生心律失常的危险，故也应避免。 | |
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