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| 基本信息 | |
| 【中文】 糠酸莫美他松 |
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| 【英文名称】 (11BETA,16ALPHA)-9,21-DICHLORO-17-[(2-FURANYLCARBONYL)OXY]-11-HYDROXY-16-METHYLPREGNA-1,4-DIENE-3,20-DIONE 9-chloro-17-(2-chloroacetyl)-11,17-dihydroxy-10,13,16-trimethyl-6,7,8,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one furoate ELOCON MOMETASONE 17-FUROATE MOMETASONE FUROATE NASONEX SCH-32088 (11-beta,16-alpha)-xy-16-methyl pregna-1,4-diene-3,20-dione,9,21-dichloro-17-((2-furanylcarbonyl)oxy)-11-hydro MOMETASONE FUAROATE MometasoneFuorateBp/Ep/Usp Pregna-1,4-Diene-3,20-Dione,9,21-Dichloro-17-[(2-Furanylcarbonyl)Oxy]-11-Hydroxy-16-Methyl-,(11Beta,16Alpha)- (+)-9,21-Dichloro-11',17'-dihydroxy-16-alpha-methyl-1,4-pregnadiene-3,20-dione-17-(2-furoate) Sch-32088, Elocon, Nasonex Mometasone 17-(2-furoate) Pregna-1,4-diene-3,20-dione, 9,21-dichloro-17-[(2-furanylcarbonyl)oxy]-11-hydroxy-16-methyl-, (11b,16a)- (9CI) MOMETOSONE FUROATE MONOHYDRATE 9-Chloro-17-(2-chloroacetyl)-11,17-dihydroxy-10,13,16-trimethyl-6,7,8,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one furoate 9，21-Dichloro-11β，17-hydrox-16α-methylpregm-1，4-diene-3，20-dione 17-(2-furoate) srh-32088 |
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| 【CAS】 83919-23-7 |
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| 【中文名称】 糠酸莫美他松 莫美他松糠酸酯 糠酸莫米松 莫米松糠酸酯 9,21-二氯-11Β,17二羟基-16Α-甲基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮17-(2-糠酸酯) 糠酸莫美达松 糠酸莫米他松 |
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| 【分子式】 C32H32Cl2O8 |
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| 【MDL 编号】 MFCD00866003 |
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| 【分子量】 615.5 |
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| 【MOL 文件】 83919-23-7.mol |
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| 【所属类别】 药物: 激素及其有关药物: 肾上腺皮质激素与促肾上腺皮质激素 |
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| 常见问题列表 | |
| 【概述】糠酸莫米松( Mometasone Furoate，MF)是不含氟的新型糖皮质激素衍生物，具有疗效高、不良反应少等特点。糠酸莫米松是不含氟的激素，化学名为9,21-二氯-11b,17-二羟基-16a-甲基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮 17-(2-糠酸酯)。分子结构的C1,2位双键，具有增加疗效的功能；C9,21位氯化，则增强抗炎活性；C16位甲基降低盐代谢，C17位糠酸脂增加亲脂性，强化局部疗效，减少系统吸收，降低不良反应的风险。 | |
| 【应用】糠酸莫米松属于软性激素。软性激素是指激素全身吸收很少或者在皮肤内被吸收后能迅速地被分解代谢为无活性的降解产物，而局部却保留高度的活性，故对 HPA 轴抑制及其他全身不良反应大为减少，治疗指数大为提高，适合于老年人、 婴幼儿及较大面积使用。 放射性标记的糠酸莫米松外用于皮肤后，皮肤活检结果显示药物主要位于表皮的外层，仅有少量进入真皮。 | |
| 【理化性质】糠酸莫米松是不含氟的激素，化学名为9,21-二氯-11b,17-二羟基-16a-甲基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮 17-(2-糠酸酯)。分子结构的C1,2位双键，具有增加疗效的功能；C9,21位氯化，则增强抗炎活性；C16位甲基降低盐代谢，C17位糠酸脂增加亲脂性，强化局部疗效，减少系统吸收，降低不良反应的风险。 | |
| 物理化学性质 | |
| 【外观性状】从含水甲醇结晶，熔点218～220℃。[α]D20+58.3°(二氧六环)。UV最大吸收(甲醇)：247nm(ε26300)。 | |
| 【熔点 】218-220°C | |
| 应用领域 | |
| 【用途一】局部用中效皮质激素，有抗炎、止痒及收缩血管作用。用于皮肤病患者，可缓解炎症及瘙痒，特别是使用可的松有反应的患者。 | |
| 制备方法 | |
| 【方法一】21-乙酰氧基-17-羟基-16α-甲基孕甾-1，4，9(11)-三烯-3，20-二酮(Ⅰ)用糠酰氯酰化后，再在含水甲醇中，在高氯酸作用下脱去乙酰基，得化合物(Ⅲ)。 (Ⅲ)甲磺酰后，在二甲基甲酰胺中，用氯化锂进行氯化，得化合物(Ⅳ)。然后对9，1l位双键环氧化，再和盐酸作用开环，得到糠酸莫米松。 | |
| 上下游产品信息 | |
| 【上游原料】氯化锂-->呋喃甲酰氯-->4-二甲氨基吡啶-->16alpha-羟基泼尼松龙-->甲基磺酰氯-->2,3-二氯-5,6-二氰基-1,4-苯醌 | |
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