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| 基本信息 | |
| 【中文】 多西他赛 |
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| 【英文名称】 DOCETAXEL DOCETAXEL TRIHYDRATE n-debenzoyl-n-tert-butoxycarbonyl-10-deacetyl taxol n-debenzoyl-n-(tert-butoxycarbonyl)taxol TAXOTERE )benz(1,2-b)oxet-9-ylester,(2ar-(2a-alpha,4-beta,4a-beta,6-beta,9-alpha(alph -,12b-(acetyloxy)-12-(benzoyloxy)-2a,3,4,4a,5,6,9,10,11,12,12a,12b-dodecahydr benzenepropanoicacid,beta-(((1,1-dimethylethoxy)carbonyl)amino)-alpha-hydroxy beta-s*),11-alpha,12-alpha,12a-alpha,12b-alpha))-a-r o-4,6,11-trihydroxy-4a,8,13,13-tetramethyl-5-oxo-7,11-methano-1h-cyclodeca(3,4 rp56976 DOCETAXEL (TAXOTERE) DocetaxelAnhydrous/Trihydrate DocetaxelAnhydrousin-HouseStandard Docetaxel9.5% Docetaxel99.5% Benzenepropanoic acid, b-[[(1,1-dimethylethoxy)carbonyl]amino]-a-hydroxy-, (2aR,4S,4aS,6R,9S,11S,12S,12aR,12bS)-12b-(acetyloxy)-12-(benzoyloxy)-2a,3,4,4a,5,6,9,10,11,12,12a,12b-dodecahydro-4,6,11-trih ydroxy-4a,8,13,13-tetramethyl-5-oxo-7,11-methano-1H-cyclodeca[3,4]benz[1,2-b]oxet-9-yl ester, (aR,bS)- DOCETAXEL ANHYDROUS 99.5% Benzenepropanoic acid, β-[[(1,1-dimethylethoxy)carbonyl]amino]-α-hydroxy-, 12b-(acetyloxy)-12-(benzoyloxy)-2a,3,4,4a,5,6,9,10,11,12,12a,12b-dodecahydro-4,6,11-trihydroxy-4a,8,13,13-tetramethyl-5-oxo-7,11-methano-1H-cyclodeca[3,4]benz[1,2-b]oxet-9-yl ester, [2aR-[2aα,4β,4aβ,6β,9α(αR*,βS*),11α,12α,12aα,12bα]]- docetaxcel，DTX |
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| 【CAS】 114977-28-5 |
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| 【中文名称】 多西他赛 多烯紫杉醇 三水多烯紫杉醇 多烯他赛 多烯紫杉醇三水合物(非药典标准品) 多西紫杉醇 多西他塞 多似紫杉醇(无水) 紫杉特尔 多希紫杉醇 多西他赛(多西他塞) 多西他赛 多紫杉醇 |
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| 【分子式】 C43H53NO14 |
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| 【MDL 编号】 MFCD00800737 |
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| 【分子量】 807.88 |
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| 【MOL 文件】 114977-28-5.mol |
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| 【所属类别】 药物: 抗肿瘤药: 动植物类抗肿瘤药物 |
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| 物理化学性质 | |
| 【参考质量标准】化学控制 残留溶剂 符合ICH 规定 灼烧残渣≤0.2% 细菌内毒素0.4EU/MG 重金属≤20ppm 水 分 ≤3.0% 旋光度-40°～-47° 杂质 最高单杂≤0.1% 未知单杂≤0.1% 总杂≤0.5% 微生物控制 细菌总量≤ 100cfu/g 金黄色葡萄球菌 &绿脓杆菌 不得检出 沙门氏菌& 大肠杆菌 不得检出 | |
| 【外观】白色粉末或类白色粉末。 | |
| 【熔点 】186-192 °C (dec.) | |
| 【比旋光度 】-36 º (c=0.74,EtOH) | |
| 【储藏方法】储藏于密闭容器中，避免光照与潮湿，温度2-8°C. | |
| 【药理作用】多西他赛药理作用是加强微管蛋白聚合作用和抑制微管解聚作用，导致形成稳定的非功能性微管束，因而破坏肿瘤细胞的有丝分裂。多西紫杉醇（114977-28-5）对晚期乳腺癌、非小细胞肺癌、卵巢癌、胰腺癌、肝癌、头颈部肿瘤等有效。 | |
| 【参考标准】中国药典CP2005 | |
| 应用领域 | |
| 【用途一】抗癌药。用于子宫癌。 | |
| 【用途二】抗肿瘤植物药，用于转移性乳腺癌和非小细胞肺癌。 | |
| 【用途三】多烯紫杉醇是一种抗癌的紫杉烷类化合物，它结合到微管（microtubules）的β-微管蛋白（β−tubulin）亚单元, 阻止有丝分裂纺锤体主轴的解聚。从而导致细胞周期被捕获和细胞调亡。 | |
| 安全数据 | |
| 【危险品标志 】Xi | |
| 【危险类别码 】36/37/38 | |
| 【安全说明 】26-36/37 | |
| 【危险品运输编号 】1544 | |
| 【RTECS 】DA4172750 | |
| 【危险等级】6.1(b) | |
| 【包装类别】III | |
| 【海关编码】29322090 | |
| 【毒害物质数据】114977-28-5(Hazardous Substances Data) | |
| 制备方法 | |
| 【方法一】半合成以从欧洲紫杉属树木Taxus baccata L．，Taxaceae的针叶中提取得到的10-deacetylbaccatinⅢ为原料，10-deacetylbaccatin Ⅲ经酰化可得化合物(I)。苯丙烯酸(330mg，2.24mmo1)、二环己基碳化二亚胺(DCC，460mg,2.24mmo1)、化合物(I)(500mg，0.56mmo1)和4-二甲氨基吡啶(68mg，0.56mmo1)，在氩气下于70℃搅拌15h。冷却，过滤，滤饼用甲苯洗。洗液和滤液合并，减压浓缩。往残液中加入二氯甲烷，用2%盐酸水溶液洗，无水硫酸镁干燥。减压蒸出溶剂，剩下的1g残物用柱层析提纯，以己烷-乙酸乙酯(7：3)洗脱，得540mg化合物(Ⅱ)，收率94%。N-氯-N-钠氨基甲酸叔丁酯(47mg，0.27mmo1)和硝酸银(91.4mg，0.54mmo1)或其它金属盐在2ml乙腈、甲苯或吡啶中，搅拌10min。加入化合物(Ⅱ)(50mg，0.049mmo1)和0.537ml四氧化锇和叔丁醇溶液(0.1mmol/1 Ml),在室温或4℃，避光搅拌24h。过滤，往滤液中加入0.22mmol亚硫酸氢钠(2.5%水溶液)，搅拌3h。用二氯甲烷提取反应液，提取液干燥，浓缩。用制备薄层层析来分离，以7：3的乙醚-己烷洗脱，得到化合物(Ⅲ)及其异构体，化合物(Ⅲ)的收率可达25%。以硝酸汞来代替硝酸银可提高收率。化合物(Ⅲ)(0.13mmo1)和150mg锌粉在5ml甲醇-乙酸(1：1)中。在60℃下反应2h。过滤，浓缩，以乙酸乙酯提取。用层析提纯，以7：3的二氯甲烷-甲醇洗脱，得产物，收率90%。 | |
| 上下游产品信息 | |
| 【上游原料】无水硫酸镁-->叔丁醇-->4-二甲氨基吡啶-->二环己基碳二亚胺-->氩-->硝酸银-->肉桂酸-->氨基甲酸叔丁酯-->锇酸-->氢氯二茂锆-->三乙基氯硅烷-->紫杉醇 | |
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