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| 基本信息 | |
| 【中文】 别嘌醇 |
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| 【英文名称】 1H-PYRAZOLO[3,4-D]PYRIMIDIN-4-OL 4-HYDROXYPYRAZOLE[3,4-D]PYRIMIDINE 4-HYDROXYPYRAZOLEO[3,4-D]PYRIMIDINE 4-HYDROXYPYRAZOLO[3,4-D]PYRIMIDINE 4-HYDROXYPYRAZOLO(3,4-OL)-PYRIMIDINE AKOS BBS-00002073 AKOS BBS-00005290 ALLPURINOL HPP ISOPURINOL LABOTEST-BB LT00244764 TIMTEC-BB SBB004202 1,5-Dihydro-4H-pyrazolo(3,4-d)pyrimidin-4-one 1,5-dihydro-4h-pyrazolo(3,4-d)pyrimidine-4-one 4’-hydroxypyrazolol(3,4-d)pyrimidine 4-d)pyrimidin-4-one,1,5-dihydro-4h-pyrazolo( 4-d]pyrimidin-4-one,1,5-dihydro-4h-pyrazolo[ 4-HPP 4H-Pyrazolo(3,4-d)pyrimidin-4-one 4H-Pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-one, 1,5-dihydro- |
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| 【CAS】 315-30-0 |
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| 【中文名称】 1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-醇 4-羟基吡唑并[3,4-d]嘧啶 别嘌醇 1H-吡唑(3,4-D)并嘧啶-4-醇 4-羟基吡唑-(3,4-D)吡唑 别嘌呤 别嘌呤醇 4-羟基吡唑[3,4-D]嘧啶 4-羟基吡唑[3,4-D]嘧啶/别嘌呤醇 痛风宁 1H-吡唑并[3, 4-D]嘧啶-醇 赛洛克,ZTKIRUC 异嘌呤醇,ISOPURINOL 别嘌呤(别嘌呤醇) |
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| 【EINECS 编号】 206-250-9 |
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| 【分子式】 C5H4N4O |
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| 【MDL 编号】 MFCD00599413 |
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| 【分子量】 136.11 |
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| 【MOL 文件】 315-30-0.mol |
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| 物理化学性质 | |
| 【外观性状】白色或类白色结晶性粉末；几乎无臭。在水中或乙醇中极微溶解。在氯仿或乙醚中不溶；在氢氧化钠或氢氧化钾中易溶。 | |
| 【熔点 】>300 °C(lit.) | |
| 【水溶解性 】0.35 g/L (25 ºC) | |
| 【Merck 】279 | |
| 常见问题列表 | |
| 【理化性质】别嘌醇为白色结晶性粉末。在水、乙醇或氯仿中几乎不溶。在氢氧化钠溶液中易溶。 | |
| 【适应症】1. 发性和继发性高尿酸血症，尤其是尿酸生成过多而引起的高尿酸血症。 2. 反复发作或慢性痛风； 3. 尿酸性肾结石和（或）尿酸性肾病； 4. 有肾功能不全的高尿酸血症。 | |
| 【药代动力学】口服容易吸收，自胃肠道可吸收80%～90%。约有70%的给药量在肝内代谢为具有活性的氧嘌呤醇，由肾排泄，约10%以原型、70%以代谢物随尿排出。 | |
| 【药理作用及作用机制】别嘌醇及其代谢产物氧嘌呤醇通过抑制黄嘌呤氧化酶的活性（后者能使次黄嘌呤转为黄嘌呤，再使黄嘌呤转变成尿酸），使尿酸生成减少，血中及尿中的尿酸含量降低到溶解度以下的水平，从而防止尿酸结石的沉积，有助于痛风结节及尿酸结晶的重新溶解。 | |
| 【用法用量】1. 成人：初始剂量一次50mg，一日1～2次，每周递增50～100mg至一日200～300mg，分2～3次服。每2周测血和尿酸水平，如已达正常水平，则不再增量，如仍高可再递增。但一日最大量不得大于600mg。 2. 儿童：6岁以内每次50mg，一日1～3次；6～10岁，一次100mg，一日1～3次。剂量可酌情调整。 | |
| 应用领域 | |
| 【用途一】抗痛风药，用于治疗痛风、痛风性肾病等 | |
| 【用途二】别嘌呤醇及其代谢产物别黄嘌呤，均有抑制利黄嘌呤氧化酶的作用，进而使尿酸合成受阻，降低血中尿酸浓度，减少尿酸盐在骨、关节及肾脏的沉着。临床用于痛风、痛风性肾病。孕妇慎用；部分病人可出现皮疹、胃肠道反应及肝和造血系统损害，如转氨酶升高和白细胞减少；与抗癌药6-巯基嘌呤合用时，要将6-巯基嘌呤剂量减至常量的1/4。多饮水，以利尿酸排出。 | |
| 【用途三】抗痛风药。适用于原发性或继发性血清尿酸增多的各种疾病，如痛风、急性或慢性白血病等。 | |
| 【用途四】黄嘌呤氧化酶(xanthine oxidase) 和吡啶合成的抑制剂。 | |
| 安全数据 | |
| 【危险品标志 】T,Xi | |
| 【危险类别码 】R25-R43-R36/37/38 | |
| 【安全说明 】S28-S36/37-S45-S36/37/39-S26-S24 | |
| 【危险品运输编号 】UN 2811 6.1/PG 3 | |
| 【WGK Germany 】2 | |
| 【RTECS 】UR0785000 | |
| 【危险等级】6.1 | |
| 【包装类别】III | |
| 【海关编码】29335990 | |
| 制备方法 | |
| 【方法一】将氰乙酸乙酯、原甲酸三乙酯、乙酐放在反应罐中回流反应4h，缩合得到α-乙氧次甲基氰乙酸乙酯：再将其溶解在乙醇中，加入水合肼，加热回流反应6h，得3-氨基-4-乙氧羰基吡唑；最后与甲酰胺一起加热回流反应8h，环合得到别嘌醇。用蒸馏水溶解，活性炭脱色，得精制的别嘌醇。对氰乙酸乙酯计，总收率41.8% | |
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