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| 基本信息 | |
| 【中文】 多拉司琼 |
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| 【英文名称】 (2alpha,6alpha,8alpha,9abeta)-Octahydro-3-oxo-2,6-methano-2H-quinolizin-8-yl-1H-indole-3-carboxylate Dolasteron |
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| 【CAS】 115956-12-2 |
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| 【中文名称】 多拉司琼 |
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| 【分子式】 C19H20N2O3 |
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| 【分子量】 325.38 |
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| 【MOL 文件】 115956-12-2.mol |
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| 【所属类别】 药物: 消化系统用药: 止吐及催吐药 |
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| 物理化学性质 | |
| 【熔点 】278 ºC | |
| 【水溶解性 】Soluble | |
| 【水溶解性 】可溶 | |
| 理化性质 | |
| 【储存条件 】Refrigerator | |
| 【CAS 数据库】115956-12-2 | |
| 上下游产品信息 | |
| 【下游产品】舒洛芬 | |
| 常见问题列表 | |
| 【理化性质】多拉司琼是一种选择性5-HT3受体拮抗剂，作用类似于昂丹司琼和格拉司琼，多拉司琼口服和静脉注射对防止癌症化疗后引起的恶心有效。密度：1.37 g/cm3，熔点：278 ºC，沸点：535.1ºC at 760 mmHg，闪点：277.4ºC，折射率：1.76，水溶解性：可溶，蒸汽压：4.08E-10mmHg at 25°C。 | |
| 【生产方法】环戊烯羧酸乙酯(Ⅰ)，在催化量的四氧化锇存在下，用N-甲基吗啉-N-氧化物氧化为二醇(Ⅱ)。再在过碘酸钠作用下分裂为二醛(Ⅲ)，其水溶液在pH值4时，通过Robinson-Schoepf反应转化为双环化物(Ⅳ)。(Ⅳ)再用硼氢化钠还原为醇(Ⅴ)，和二氢吡喃反应形成四氢呋喃醚(Ⅵ)，以保护形成的羟基。然后转化为三环化物(Ⅶ)，接着在四氟硼银存在下，和酰氯(Ⅷ)反应，酰化得到多拉司琼。 | |
| 【应用及发展前景】本品为5-HT3 受体拮抗剂，临床主要用于治疗由化疗、放疗引起的术后恶心及呕吐，止吐作用较盐酸阿扎司琼(azasetron hydrochloride)和盐酸格拉司琼 (granisetron hydrochloride) 等其他5-HT3 受体拮抗剂作用更强。 | |
| 安全数据 | |
| 【毒害物质数据】115956-12-2(Hazardous Substances Data) | |
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