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| 基本信息 | |
| 【中文】 氨己烯酸 |
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| 【英文名称】 4-AMINOHEXENOIC ACID (+/-)-GAMMA-VINYL-GABA GAMMA-VINYL-GABA [R,S]-4-AMINO-5-HEXENOIC ACID VIGABATRIN 4-amino-5-hexenoicaci 4-amino-5-hexenoicacid mdl71754 rmi71754 sabril γ-vinyl-gaba γ-Vinyl-GABA, (R,S)-4-Amino-5-hexenoic acid, 4-Aminohexenoic acid 4-Amincr5-hexenoic acid GVG RMI-71754：Sabril |
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| 【CAS】 60643-86-9 |
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| 【中文名称】 氨己烯酸 氨已烯酸 4-氨基-5-己烯酸 |
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| 【分子式】 C6H11NO2 |
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| 【MDL 编号】 MFCD00274577 |
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| 【分子量】 129.16 |
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| 【MOL 文件】 60643-86-9.mol |
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| 【所属类别】 药物: 中枢神经系统用药: 抗癫痫药 |
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| 应用领域 | |
| 【用途一】对酶活性有高度的选择性，是4-氨基丁酸(GABA)转氨酶的不可逆抑制剂。用于其它抗癫痫药不能满意控制的癫痫。 | |
| 安全数据 | |
| 【危险品标志 】Xi | |
| 【危险类别码 】R36/37/38 | |
| 【安全说明 】S26-S36 | |
| 【WGK Germany 】2 | |
| 【RTECS 】MP7745000 | |
| 制备方法 | |
| 【方法一】5-乙烯基-2-吡咯烷酮(I)和氢氧化钾，在含水异丙醇中进行水解反应，得到氨己烯酸，收率87%。 | |
| 上下游产品信息 | |
| 【上游原料】5-乙烯基-2-吡咯烷酮-->原乙酸三乙酯-->赤藓糖醇-->三氯乙腈-->甲酸-->丙酸-->氢化钠 | |
| 常见问题列表 | |
| 【概述】氨己烯酸又名喜保宁、Sabril，为γ- 氨基丁酸代谢抑制剂，外观呈白色或无色结晶固体。本品对酶活性具有高度的选择性，通过不可逆地抑制γ-氨基丁酸氨基转移酶(GABA-T)，提高脑内γ-氨基丁酸浓度而发挥作用。用于顽固性部分癫痫发作，尤其对顽固性儿童癫痫发作适用。 | |
| 【用途】用于痫证。本品平肝息风作用较强，故治疗顽固性部分性癫痫发作，尤用于顽固性儿童癫痫发作。 | |
| 【合成方法】以丁四醇为原料, 经过两步加热重排及水解反应得到6-羟基-4-己烯酸酯, 再与三氯乙腈反应, 经过重排及水解得到目标产物。 图1为氨己烯酸的合成路线 | |
| 【药动学】口服后F为60%～80%，Tmax为 2 h，T1/2为5～7h，不与蛋白结合，原形由尿排泄。 | |
| 【使用注意】本品合用苯妥英钠时可使该药血药浓度降低20%，故当本药与苯妥英钠合用时，苯妥英钠剂量需增加。换药或停药时应逐渐减量，以免癫痫发作次数增加。本品对失神发作、肌阵挛性发作无效。 | |
| 【不良反应】寒属阴，可伤阳，进一步损及阴，则见脑髓失养和肝风内动之象，出现嗜睡、共济失调、情绪激动、记忆障碍及体重增加等，但绝大部分病人未见到这些不良反应。 | |
| 【禁忌证】老年人、有肾功能损害者慎用。 有关氨己烯酸的概述、用途、不良反应、禁忌证等是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。（2016-01-13） | |
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