基本信息 | |
【中文】 氟罗沙星 |
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【英文名称】 6,8-DIFLUORO-1-(2-FLUOROETHYL)-1,4-DIHYDRO-7-(4-METHYL-1-PIPERAZINYL)-4-OXO-3-QUINOLINECARBOXYLIC ACID 6,8-DIFLUORO-1-(2-FLUOROETHYL)-1,4-DIHYDRO-7-(4-METHYLPIPERAZINO)-4-OXO-3-QUINOLINECARBOXYLIC ACID AM-833 FLEROXACIN MEGALOCIN MEGALONE QUINODIS RO-23-6240 3-quinolinecarboxylicacid,1,4-dihydro-6,8-difluoro-1-(2-fluoroethyl)-7-(4-met hyl-1-piperazinyl)-4-oxo- ro23-6240/000 6,8-Difluoro-1-(2-fluoroethyl)-1,4-dihydro-7-(4-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-3-quinolinecarboxylicacid AM-833, Ro-23-6240, Megalocin, Megalone, Quinodis, 6,8-Difluoro-1-(2-fluoroethyl)-1,4-dihydro-7-(4-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-3-quinolinecarboxylic Acid AM-833, Megalocin, Megalone, 6,8-Difluoro-1-(2-fluoroethyl)-1,4-dihydro-7-(4-methylpiperazino)-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid, 6,8-Difluoro-1-(2-fluoroethyl)1,4-dihydro-7-(4-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid 6,8-Difluoro-1-(2-fluoroethyl)-1,4-dihydro-4-oxo-7-(4-methyl-1-piperazinyl)quinoline-3-carboxylic acid |
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【CAS】 79660-72-3 |
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【中文名称】 6,8-二氟-1-(2-氟乙基)-1,4-二氢-7-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-氧-3-喹啉羧酸 氟罗沙星 多氟哌酸 多氟沙星 高氯酸 氟罗沙星粗品及中间体 6,8-二氟-1-(2-氟乙基)-7-(4-甲基-1-哌嗪基)-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸 三氟沙星 沃尔得片 |
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【分子式】 C17H18F3N3O3 |
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【MDL 编号】 MFCD00864880 |
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【分子量】 369.34 |
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【MOL 文件】 79660-72-3.mol |
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【所属类别】 药物: 抗病源性微生物药: 喹诺酮类药物 |
物理化学性质 | |
【熔点 】264-266°C | |
【储存条件 】2-8°C | |
【Merck 】4099 |
应用领域 | |
【用途一】属广谱抗菌药 | |
【用途二】喹诺酮类抗菌药,通过抑制细菌的DNA促旋酶而起杀菌作用。和其它抗生素之间无交叉耐药性,适用于敏感菌引起的淋球菌性尿道炎、急性支气管炎、慢性支气管炎的急性发作、肺炎、膀胱炎、肾盂肾炎、前列腺炎、慢性复杂性尿路感染、伤寒、细菌性痢疾、皮肤软组织感染以及腹腔感染等。 | |
【用途三】广谱抗菌药。 |
安全数据 | |
【RTECS 】VB1999050 | |
【海关编码】29335990 |
制备方法 | |
【方法一】2,3,4-三氟苯胺和乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯,在150℃反应,并蒸去生成的乙醇。然后加入十六烷,在200~220℃下进行环合,生成6,7,8-三氟-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯(I),收率90%。化合物(I)和无水碳酸钾溶于二甲基甲酰胺,在室温下缓慢滴加氟溴乙烷。滴毕,升至60~70℃反应,得化合物(Ⅱ),收率79%。硼酸和乙酸酐在室温下搅拌后,加入化合物(Ⅱ),在105~110℃下反应。得化合物(Ⅲ),收率80%。化合物(Ⅲ)和N-甲基哌嗪溶于二甲亚砜,于80~90℃下反应,得化合物(Ⅳ),收率89.1%。化合物(Ⅳ)、95%乙醇和三乙胺,一起回流,水解得氟罗沙星,收率90%。总收率40%。 |
上下游产品信息 | |
【上游原料】乙醇-->碳酸钾-->乙酐-->乙氧基甲叉丙二酸二乙酯-->加替环内酯-->烟酸诺氟沙星-->2,3,4-三氟苯胺-->氟溴乙烷-->N-甲基哌嗪 |