75706-12-6-常用CAS信息-山东胜蓝化工科技有限公司

基本信息
【中文】来氟米特
【英文名称】 5-METHYLISOXAZOLE-4-(4-TRIFLUOROMETHYLCARBOXANILIDE) 5-METHYL-N-[4-(TRIFLUOROMETHYL)PHENYL]-4-ISOXAZOLECARBOXAMIDE ALPHA,ALPHA,ALPHA-TRIFLUORO-5-METHYL-4-ISOXAZOLECARBOXY-P-TOLUIDIDE HWA 486 LEFLUNOMIDE N-(4-TRIFLUOROMETHYLPHENYL)-5-METHYLISOXAZOL-4-CARBOXAMIDE 5-methylisoxazole-4-carboxylicacid(4-trifluoromethyl)anilide 5-methyl-n-(4-(trifluoromethyl)phenyl)-4-isoxazolecarboxamid LeflunamideAnti-Rheumatic Leflunamide α,α,α-Trifluoro-5-methyl-4-isoxazolecarboxy-p-toluidide 4-Isoxazolecarboxamide, 5-methyl-N-[4-(trifluoromethyl)phenyl]- LEFLUNOMIDE(SUBJECTTOPATENTFREE) LEFLUNOMIDE/5-METHYL-N-[4-(TRIFLUOROMETHYL)PHENYL]-4-ISOXAZOLE CARBOXAMIDE 5-METHYL-N-(4-(TRIFLUOROMETHYL)PHENYL)ISOXAZOLE-4-CARBOXAMIDE 5-Methylisoxazole-4-[4-trifluoromethylcarboxanilide]q Arava Isoxazol lefunomide RS-34821
【CAS】 75706-12-6
【中文名称】 5-甲基-N-[4-(三氟甲基)苯基]-4-异噁唑甲酰胺来氟米特霉酚酸酯杂质来氟洛米 5-甲基-N-[4-(三氟甲基)苯基]-4-异唑甲酰胺 5-甲基-N-[4-(三氟甲基)苯基]异噁唑-4甲酰胺
【分子式】 C12H9F3N2O2
【MDL 编号】 MFCD00867593
【分子量】 270.21
【MOL 文件】 75706-12-6.mol
【所属类别】药物: 中枢神经系统用药: 非甾体消炎药

物理化学性质
【外观性状】白色结晶性粉末，熔点166.5℃。
【熔点】163-168°C
【储存条件】2-8°C

应用领域
【用途一】为抗类风湿性关节炎药
【用途二】氢化乳清酸脱氢酶抑制剂，具有免疫抑制和抗炎作用，用于治疗成人活动性类风湿性关节炎。
【用途三】消炎镇痛药

安全数据
【危险品标志】Xn,Xi
【危险类别码】22-36/37/38
【安全说明】26-36
【危险品运输编号】UN 2811 6.1/PG 3
【WGK Germany 】3
【RTECS 】NY2354200
【海关编码】2934990002
【毒害物质数据】75706-12-6(Hazardous Substances Data)

制备方法

【方法一】乙酰乙酸乙酯、原甲酸三乙酯和醋酐一起回流至原料完全反应，约5h。蒸馏收集140 150℃/1.87kPa的馏分，得化合物(I)，收率85%。化合物(I)溶于无水乙醇，在10-15℃和1h中滴加盐酸羟胺、乙酸钠和水的混合液。滴毕再反应约8h。加入浓盐酸和冰乙酸，回流5h。减压浓缩至1/2体积，冷却至10℃以下，过滤，乙醇-水重结晶，得化合物(Ⅱ)，为白色结晶粉末，熔点145-146.5℃，收率80%。化合物(II)溶于甲苯，在50-55℃滴加氯化亚砜，回流3h。浓缩，分馏，收集78-79℃/1.87kPa的馏分，得化合物(III)，收率75%。对三氟甲基苯胺和三乙胺溶于二氯甲烷，在0-5℃滴加化合物(Ⅲ)。再在25--30℃反应3h。加水，分出有机层，水洗，饱和食盐水洗，干燥。减压浓缩至1/3体积，加入石油醚，冷却，过滤，乙酸乙酯重结晶，得白色结晶粉末的来氟米特，熔点166～167℃，收率81%。

上下游产品信息
【上游原料】醋酸-->氯化亚砜-->氯化钠-->盐酸羟胺-->无水醋酸钠-->甘氨酸-->浓盐酸-->对三氟甲基苯胺-->氢氧化钠-->原甲酸三乙酯-->乙酐-->双乙烯酮

常用CAS信息

75706-12-6

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