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| 基本信息 | |
| 【中文】 齐多夫定 |
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| 【英文名称】 1-((2R,4S,5S)-4-AZIDO-5-HYDROXYMETHYL-TETRAHYDRO-FURAN-2-YL)-5-METHYL-1H-PYRIMIDINE-2,4-DIONE 1-(4-azido-5-hydroxymethyl-tetrahydro-furan-2-yl)-5-methyl-1h-pyrimidine-2,4-dione 3'-AZIDO-3'-DEOXYTHYMIDINE AZIDOTHYMIDINE AZT ZIDOVUDINE 3’-azido-3’-deoxy-thymidin bwa509u bw-a509u retrovir ZIDOVUDINE. ANTI-VIRAL Zidovudine(AZT) ZIDOVUDINE EP III 3'-AZIDO-3'-DEOXYTHYMIDINE (AZIDOTHYMIDI NE, AZT) ZIDOVUDINE (AZIDOTHYMIDINE,AZT) Azt(Zidovudine) ZidovudineUsp28 ZidovudineB20081(Azt) Zidovudine EPIII/USD24 Azitidine |
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| 【CAS】 30516-87-1 |
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| 【中文名称】 3'-叠氮-3'-脱氧胸甙 3'-叠氮-3'-脱氧胸苷 齐多夫定 3’-叠氮-3’-脱氧胸苷 齐多夫啶 叠氮脱氧胸苷 叠氮胸苷 |
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| 【分子式】 C10H13N5O5 |
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| 【MDL 编号】 MFCD00006536 |
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| 【分子量】 283.24 |
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| 【MOL 文件】 30516-87-1.mol |
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| 【所属类别】 药物: 抗病源性微生物药: 抗病毒药物 |
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| 常见问题列表 | |
| 【简介】齐多夫定(zidovudine，AZT)是一种人工合成的胸腺嘧啶核苷类抗病毒药物，并成为第一个批准上市用于治疗获得性免疫缺陷综合征(AIDS)的药物。齐多夫定为水溶性分子，需要特异的转移蛋白进入细胞内，再被相应的激酶磷酸化为三磷酸活性衍生物，然后通过抑制病毒反转录酶(reverse transcriptase,RT)的活性、终止病毒DNA链的延长和阻抑病毒的复制而达到抗病毒作用，可改善HIV感染者的临床症状，降低其死亡率。 | |
| 物理化学性质 | |
| 【溶解性】>溶解性:1-5 g/100 mL at 17°C | |
| 【熔点 】113-115 °C(lit.) | |
| 【折射率 】47 ° (C=1, H2O) | |
| 【储存条件 】−20°C | |
| 【溶解度 】H2O: 50 mg/mL | |
| 【水溶解性 】1-5 g/100 mL at 17 ºC | |
| 【Merck 】10123 | |
| 应用领域 | |
| 【用途一】用作抗艾滋病和抗病毒药 | |
| 【用途二】抗病毒药，在细胞内转化为二磷酸酯(DP)和三磷酸酯(TP)的衍生物，从而抑制病毒逆转录酶，阻断病毒DNA的合成，达到抗病毒的目的。用于艾滋病或与艾滋病有关的综合症患者。 | |
| 【用途三】抗艾滋病和抗病毒原料药。 | |
| 安全数据 | |
| 【危险品标志 】Xn | |
| 【危险类别码 】R40 | |
| 【安全说明 】S36/37/39-S45 | |
| 【WGK Germany 】3 | |
| 【RTECS 】XP2072000 | |
| 【F 】10 | |
| 【Hazard Note 】Harmful | |
| 【海关编码】29349990 | |
| 制备方法 | |
| 【方法一】胸腺嘧啶脱氧核苷和三苯基膦溶于二甲基甲酰胺中，缓慢滴入对甲氧基苯甲酸和偶氮二甲酸二乙酯(DEAD)溶于二甲基甲酰胺所成的溶液，在室温下搅拌后，再补加三苯基膦和DEAD。搅拌反应后，将反应液倒入乙醚，在0℃下放置过夜。过滤出的固体用小量乙醚洗，干燥，得酯化的氧桥物，收率84.1%。该氧桥物和叠氮钠在二甲基甲酰胺中，于125℃搅拌。冷到室温，将其倒入5%盐酸中，用醋酸乙酯提取。提取液用20%氯化钠溶液洗至中性，干燥，浓缩，真空干燥得叠氮衍生物，收率81.8%。叠氮衍生物和甲醇钠的甲醇溶液，在室温下搅拌后放置过夜。加入水，减压蒸去溶剂，再加水。用乙醚提取，往分出的水层中加入饱和氯化钠，放置过夜。冷至0℃过滤，滤饼用小量乙醇洗后，用水溶解，并用稀盐酸酸化至Ph=2。减压蒸除水，20%氯化钠洗，干燥，得类白色的齐多夫定固体，收率89.0%，熔点119.0～122.0℃。 | |
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