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| 基本信息 | |
| 【中文】 盐酸丁卡因 |
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| 【英文名称】 2-(DIMETHYLAMINO)ETHYL 4-(N-BUTYLAMINO)BENZOATE HYDROCHLORIDE 2-DIMETHYLAMINOETHYL ESTER OFP-BUTYLAMINOBENZOIC ACID HYDROCHLORIDE 4-(BUTYLAMINO)BENZOIC ACID 2-(DIMETHYLAMINO)ETHYL ESTER 4-[BUTYLAMINO]BENZOIC ACID-2-[DIMETHYLAMINO]ETHYL ESTER HYDROCHLORIDE 4-BUTYLAMINOBENZOIC ACID DIMETHYLAMINOETHYL ESTER HCL 4-BUTYLAMINOBENZOIC ACID DIMETHYLAMINOETHYL ESTER HYDROCHLORIDE 4-(N-BUTYLAMINO)BENZOIC ACID 2-(DIMETHYLAMINO)ETHYL ESTER HYDROCHLORIDE AMETHOCAINE HYDROCHLORIDE INTERCAIN HYDROCHLORIDE L AND OCAIN HYDROCHLORIDE MEETHOBALM HYDROCHLORIDE PANTOCAINE PONTOCAINE HYDROCHLORIDE REXOCAINE HYDROCHLORIDE TETRACAINE HCL TETRACAINE HYDROCHLORIDE 2-(dimethylamino)ethylp-(butylamino)benzoatehydrochloride 2-dimethylaminoethanol4-n-butylaminobenzoatehydrochloride anacel anethaine |
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| 【CAS】 136-47-0 |
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| 【中文名称】 4-(丁氨基)-苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯盐酸盐 盐酸丁卡因 潘托卡因 對卡因 四卡因鹽酸鹽 |
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| 【EINECS 编号】 205-248-5 |
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| 【分子式】 C15H25ClN2O2 |
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| 【MDL 编号】 MFCD00038912 |
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| 【分子量】 300.82 |
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| 【MOL 文件】 136-47-0.mol |
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| 常见问题列表 | |
| 【概述】盐酸丁卡因是一种可逆性地阻滞神经功能的高效局麻药，临床用于浸润麻醉、神经阻滞麻醉、硬外膜麻醉等，与普鲁卡因相比，其局部麻醉效果显著，已被广泛应用于临床。研究已有的合成路线发现，中间体对丁氨基苯甲酸的合成是盐酸丁卡因合成的关键步骤，该步一直存在原料不稳定或收率较低的缺点。科学家们对此进行了改进完善，1981年提出以对氨基苯甲酸与1-溴丁烷进行烷基化反应来合成对丁氨基苯甲酸，但由于无法避免双丁基化副产物的生成，且原料本身性质不稳定，使得该路线不适合工业化生产。 | |
| 【适应症】盐酸丁卡因用于黏膜表面麻醉、传导麻醉、硬膜外麻醉和蛛网膜下腔麻醉；用于眼科表面麻醉，不收缩血管，不损伤角膜上皮，不升高眼内压。 | |
| 【用途】本品为长效酯类局麻药，作用特点是：对黏膜穿透力强，适用于表面麻醉，滴眼后无血管收缩、瞳孔散大、角膜损伤等不良反应，常用于眼科。局麻作用和毒性均比普鲁卡因约大10倍。注射后，麻醉作用出现慢(约10分钟)，吸收后代谢也慢，局麻时间长达3 IJ、H,-J。左右。主要用于眼、鼻、喉黏膜的表面麻醉，很少用于传导麻醉和硬膜外麻醉。因毒性大，一般不用于浸润麻醉。 | |
| 【药物相互作用】1．本药可增强顺阿曲库铵的神经阻滞作用，合用时应降低后者用量。 2．与肾上腺素合用，可使血管收缩，血流量减少，药物吸收减慢，作用持续时间延长等。但两者合用不适用于心脏病、高血压、甲亢、周围血管病等患者。 3．玻璃酸酶可有效增加本药的扩散，加速麻醉起效，减轻局部肿胀，并可防止血肿形成，然而，玻璃酸酶同时可使本药的吸收加快，导致本药毒性反应增加。 4．本药为对氨基苯甲酸(PABA)的衍生物，磺胺类药物是通过抑制细菌的PABA而发挥抗菌作用，本药与磺胺类药物合用时，后者抗菌作用将受到抑制，故两者不宜合用。 5．本药为酸性，不得与碱性药液混合；即使是酸性药，由于pH不同也可影响本药的解离值，以致作用降低，或起效时间迟延。 6．碘制剂可引起本药沉淀，故本药的注射部位不能用碘。 | |
| 【制备】向反应釜中先加入甲基异丁基酮320.0kg，再依次加入对丁氨基苯甲酸40.0kg(207mol)、无水碳酸钾56.8kg，油浴加热至116℃回流反应4h，停止加热、稍冷0.5h，再加入(β-氯乙基)二甲胺盐酸盐38．3kg(266mol)，继续加热至116℃回流反应4h，待反应完毕冷却至30℃以下，再加入去离子水127.0kg搅拌30min，静置1h，分出有机层，经干燥、浓缩后得油状物，再加入丙酮169.0kg搅拌，用浓盐酸调节pH值为3～4，析出大量晶体，经冷冻继续析晶12h，离心甩滤、干燥得53.0kg白色固体即为盐酸丁卡因，收率为85.07%，HPLC纯度为99.34%。 | |
| 物理化学性质 | |
| 【外观性状】盐酸丁卡因(136-47-0)为白色结晶或结晶性粉末、无臭、味微苦，有麻舌感。盐酸丁卡因(136-47-0)在水中易溶，在乙醇中溶解，在乙醚或苯中不溶。盐酸丁卡因(136-47-0)熔点147-150℃。 | |
| 【溶解性】水中易溶，在乙醇中溶解，在乙醚或苯中不溶。 | |
| 【熔点 】149°C | |
| 【Merck 】9188 | |
| 理化性质 | |
| 【密度 】1.1279 (rough estimate) | |
| 【折射率 】1.5200 (estimate) | |
| 【储存条件 】Refrigerator | |
| 【溶解度 】alcohol: solublesoluble 40 parts of solvent | |
| 【酸度系数(pKa)】8.39(at 25℃) | |
| 【水溶解性 】Soluble in water at 50mg/ml | |
| 【InChIKey】PPWHTZKZQNXVAE-UHFFFAOYSA-N | |
| 【CAS 数据库】136-47-0(CAS DataBase Reference) | |
| 【EPA化学物质信息】Benzoic acid, 4-(butylamino)-, 2-(dimethylamino)ethyl ester, monohydrochloride(136-47-0) | |
| 应用领域 | |
| 【用途一】局部麻醉药。 | |
| 【用途二】盐酸丁卡因【136-47-0】局麻作用比普鲁卡因强，毒性亦较大，能透过粘膜，主要用于粘膜麻醉。 | |
| 安全数据 | |
| 【危险品标志 】T | |
| 【危险类别码 】R25-R36-R43-R42/43 | |
| 【安全说明 】S26-S36/37-S45-S36/37/39-S22-S53 | |
| 【危险品运输编号 】2811 | |
| 【RTECS 】DG4900000 | |
| 【RTECS号】DG4900000 | |
| 【HazardClass 】6.1 | |
| 【PackingGroup 】III | |
| 【海关编码】29224999 | |
| 【毒性】LD50 i.p. in mice: 70 mg/kg (Dawes); also reported as LD50 in female mice (mg/kg): 13 i.v.; 35 s.c. (Bopp) | |
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