基本信息 | |
【中文】 盐酸布比卡因 |
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【英文名称】 BUPIVACAINE HYDROCHLORIDE (+,-)-1-butyl-2’,6’-pipecoloxylididemonohydrochloride,monohydrate 1-butyl-2’,6’-pipecoloxylididehydrochloride(+-) 2-piperidinecarboxamide,1-butyl-n-(2,6-dimethylphenyl)-monohydrochloride,m ah-2250 marcainehydrochloride dl-1-n-Butylpiperidine-2-carboxylic Acid 2,6-Dimethylanilide Hydrochloride Sensorcaine BUPIVACAINEHYDROCHLORIDE,MONOHYDRATE,USP 1-Butyl-N-(2,6-dimethylphenyl)-2-piperidinecarboxamide hydrochloride (1)-1-Butyl-N-(2,6-dimethylphenyl)piperidine-2-carboxamide hydrochloride |
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【CAS】 14252-80-3 |
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【中文名称】 1-丁基-2-[N-(2,6-二甲基苯胺甲酰基)]哌啶盐酸盐 盐酸布比卡因 布比卡因盐酸盐 |
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【分子式】 C18H31ClN2O2 |
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【MDL 编号】 MFCD00941462 |
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【分子量】 342.9 |
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【MOL 文件】 14252-80-3.mol |
常见问题列表 | |
【概述】盐酸布比卡因是酰胺型局部麻醉药,一般用于神经阻滞麻醉、局部浸润麻醉和硬膜外麻醉。其作用机制与酰胺型局麻药相似,即药物先与血浆蛋白结合,经肝脏代谢,再经肾脏从小便排出。 | |
【特点】其特点是:(1)麻醉力较强(约为卡波卡因的4倍);(2)持续时间较长(一般达5小时左右,最长可达10小时以上);(3)对呼吸系统和循环系统影响较少;(4)孕妇使用本品不易扩散而影响胎儿。在国外本品已是一种比较成熟的产品(已收入1973年版英国药典),关于其合成的文献报道也比较丰富,在国内的许多文献报道中也详细的介绍了其的合成路线。本发明主要涉及到其最后一步烃化反应和成盐的反应,据文献报道的烃化反应大部分是在溶剂DMF中进行,反应完成后加入到冰水中,得到布比卡因碱,成盐反应都是将布比卡因碱溶于异丙醇中,然后通氯化氢气体,过滤得到盐酸布比卡因。或者在DMF中反应完毕直接加稀盐酸,降温结晶得到盐酸布比卡因。现有的文献报道的制备方法的缺点是DMF使用量大,回收困难,造成生产成本偏高。 | |
【药理作用】盐酸布比卡因为酰胺类长效局麻药,其麻醉时间比盐酸利多卡因长2~3倍,弥散度与盐酸利多卡因相仿。对循环和呼吸的影响较小,对组织无刺激性,不产生高铁血红蛋白血症,常用量对心血管功能无影响,用量大时可致血压下降,心率减慢。无明显的快速耐受性。 |
物理化学性质 | |
【熔点 】249-2510C |
应用领域 | |
【用途一】用于手术局部麻醉和手术后镇痛 |
安全数据 | |
【危险品标志 】T+ | |
【危险类别码 】26/27/28 | |
【安全说明 】22-36/37/39-45 | |
【危险品运输编号 】UN 2811 6.1/PG 2 | |
【WGK Germany 】3 | |
【RTECS 】TK6125000 | |
【危险等级】6.1(b) | |
【包装类别】III | |
【海关编码】2933399090 |
14252-80-3(安全特性,毒性,储运) | |
【储运特性】库房通风低温干燥; 与食品原料类分开存放 | |
【毒性分级】高毒 | |
【急性毒性】静脉-大鼠 LD50: 6 毫克/公斤; 静脉-小鼠 LD50: 6.4 毫克/公斤 | |
【可燃性危险特性】热分解排出有毒氮氧化物和氯化氢烟雾 | |
【类别】有毒物质 | |
【灭火剂】水,干粉、干砂、二氧化碳、泡沫、1211灭火剂 |