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| 基本信息 | |
| 【中文】 佐匹克隆 |
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| 【英文名称】 4-METHYL-1-PIPERAZINECARBOXYLIC ACID 6-(5-CHLORO-2-PYRIDINYL)-6,7-DIHYDRO-7-OXO-5H-PYRROLO[3,4-B] PYRAZIN-5-YL ESTER 4-methyl-1-piperazinecarboxylic acid 6-(5-chloro-2-pyridinyl)-6,7-dihydro-7-oxo-5h-pyrrolo[3,4-b]pyrazin-5-yl ester 4-METHYLPIPERAZINE-1-CARBOXYLIC ACID 6-(5-CHLORO-PYRIDIN-2-YL)-7-OXO-6,7-DIHYDRO-5H-PYRROLO[3,4-B]PY imovane ZOPICLONE 1-Piperazinecarboxylic acid, 4-methyl-, 6-(5-chloro-2-pyridinyl)-6,7-dihydro-7-oxo-5H-pyrrolo[3,4-b]pyrazin-5-yl ester 27267 R.P. 27267r.p. 4-methyl-,6-(5-chloro-2-pyridinyl)-6,7-dihydro-7-1-piperazinecarboxylicaci 4-Methyl-1-piperazinecarboxylic acid ester with 6-(5-chloro-2-pyridyl)-6,7-dihydro-7-hydroxy-5H-pyrrolo[3,4-b]pyrazin-5-one 6-(5-Chloro-2-pyridinyl)-7-oxo-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[3,4-b]pyrazin-5-yl 4-methyl-1-piperazinecarboxylate Amoban Amovane Imovance oxo-5h-pyrrolo(3,4-b)pyrazin-5-ylester RP-27267 Sopivan Zimovane Zopicclone 4-Methyl-1-piperazine-carboxylic Acid 6-(5-chloro-2-pyridinyl)-6,7-dihydro-7-oxo-5H-pyrrolo[3,4-b]pyrazin-5-yl Ester |
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| 【CAS】 43200-80-2 |
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| 【中文名称】 (5RS)-6-(5-氯吡啶-2-基)-7-[(4-甲基哌嗪-1-基)羰氧基]-5,6-二氢吡咯并[3,4-b]吡嗪-5-酮 佐匹克隆 6-(5-氯吡啶-2-基)-5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰酰氧基-7-氧-6,7-二氢-5H-吡咯并[3,4-B]吡嗪 吡嗪哌酯 |
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| 【EINECS 编号】 256-138-9 |
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| 【分子式】 C17H17ClN6O3 |
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| 【MDL 编号】 MFCD00133931 |
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| 【分子量】 388.81 |
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| 【MOL 文件】 43200-80-2.mol |
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| 【所属类别】 药物: 中枢神经系统用药: 镇静催眠药 |
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| 物理化学性质 | |
| 【外观性状】白色至淡黄色结晶或结晶性粉末，无臭，味苦。易溶于二甲亚砜或氯仿,较易溶于醋酸，较难溶于甲醇、丙酮或乙腈，极难溶于乙醚或异丙醇，几不溶于水。熔点178℃。 | |
| 【熔点 】1780C | |
| 【溶解度 】DMSO: 2 mg/mL | |
| 应用领域 | |
| 【用途一】吡咯酮类镇静催眠药，有催眠、镇静、抗焦虑、肌松和抗惊厥等作用，作用较快。可用于失眠症的治疗，特别是暂时性入睡困难和早醒的患者。由于对呼吸系统的抑制作用极小，因而不影响次晨的精神活动和动作的机敏性。还可用于麻醉前给药。 | |
| 安全数据 | |
| 【危险品标志 】Xn | |
| 【危险类别码 】R20/21/22-R36/37/38-R62 | |
| 【安全说明 】S26-S36 | |
| 【WGK Germany 】3 | |
| 【RTECS 】TL1425000 | |
| 【海关编码】29339900 | |
| 制备方法 | |
| 【方法一】吡嗪-2，3-二酸酐和2-氨基-5-氯吡啶溶于乙腈，回流。冷却，抽滤，洗涤，干燥。得到的固体悬浮于水中，用lmol/L盐酸酸化至Ph值1。搅拌后抽滤，水洗，干燥，得化合物(I)，收率92%。化合物(I)和乙酐一起回流。冷却,抽滤，洗涤，干燥，得化合物(Ⅱ)，收率82%。化合物(Ⅱ)溶于二氧六环：水(19：1)溶液，在13℃和激烈搅拌下，缓慢加入硼氢化钾。倾入水中，缓慢加入冰乙酸，抽滤，水洗，干燥，再悬浮于氯仿中，室温搅拌。抽滤，洗涤，干燥，得化合物(Ⅲ)，收率63%。化合物(III)溶于无水吡啶，在-10℃和搅拌下，加入4-甲基-1-哌嗪甲酰氯盐酸盐，反应。然后升温至20℃，倾入冰水中，静置，抽滤，洗涤，干燥，得到的粗品经精制，得白色粉末状的佐匹克隆，收率 65%，熔点174～177℃。其中最后一步可如下进行：2.4g的氢化钠溶于60ml无水二甲基甲酰胺中，在-10℃下，加入12g的6-(5-氯-2-吡啶基)-5-羟基-7-氧-5，6-二氢吡咯并[3，4-b]吡嗪溶于360ml无水二甲基甲酰胺所成的溶液。当气体逸出停止后，在-10℃下，加入8.1g1-氯羰基-4-甲基哌嗪溶于20ml的无水二甲基甲酰胺的溶液。继续搅拌3h，并让温度缓慢升至20℃，然后倾入1540ml冰水中。过滤结晶出的产物，用150ml水及100ml异丙基醚洗涤。干燥后产物的熔点140℃。该粗品可用下列方法提纯：粗品溶于600ml醋酸乙酯，用直径4.2cm、装有250g硅胶的柱子进行柱层析。先用3200ml醋酸乙酯，然后用400ml醋酸乙酯和甲醇(19：1，体积比)的混合溶液展开。2次展开的流出液均不要。再用800ml醋酸乙酯和甲醇(9：1，体积比)的混合液、800ml醋酸乙酯和甲醇(4：1，体积比)的混合液来展开。这2次展开的流出液合在一起，减压浓缩至干，得到熔点170℃的产品。用190ml乙腈和异丙基醚(1：1，体积比)的混合液来重结晶，得到佐匹克隆．熔点178℃。 | |
| 上下游产品信息 | |
| 【上游原料】醋酸-->N,N-二甲基甲酰胺-->三氯甲烷-->1,4-二氧六环-->哌嗪-->N-甲基哌嗪-->异丙醚-->硼氢化钾-->吡咯-->红霉素月桂酸酯-->无水吡啶-->吡嗪-->2-氨基-5-氯吡啶-->氢氧化钠-->氢化钠 | |
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