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| 基本信息 | |
| 【中文】 达唑氧苯 |
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| 【英文名称】 4-(2-(1h-imidazol-1-yl)ethoxy)-benzoic acid BENZOIC ACID, 4-[2-(1H-IMIDAZOL-1-YL)ETHOXY]- dazoxiben 4-[2-(1H-lmidazol-1-yl)ethoxyl]benzoic acid 4-[2-(1H-Imidazol-1-y1)ethoxy]benzoic acid UK-37 AH-P719 |
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| 【CAS】 78218-09-4 |
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| 【中文名称】 4-[2-(1H-咪唑-1-基)乙氧基]苯甲酸 达唑氧苯 咪唑醚芳酸 哒唑氧苯 |
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| 【分子式】 C12H12N2O3 |
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| 【MDL 编号】 MFCD00866791 |
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| 【分子量】 232.24 |
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| 【MOL 文件】 78218-09-4.mol |
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| 【所属类别】 药物: 心脑血管药物: 抗心绞痛药 |
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| 物理化学性质 | |
| 【外观性状】盐酸达唑氧苯(Dazoxiben Hydrochloride)：C12H12N2O3?HCl。[74226-22-5]。从乙醇和乙醚中得白色结晶。熔点230~235℃，熔点239～241℃。 | |
| 【熔点 】230-235°C | |
| 应用领域 | |
| 【用途一】选择性TVA2(血栓A2)合成酶抑制剂，选择性血栓素A2合成酶抑制剂。用于治疗心绞痛，并试用于血栓栓塞性疾病，如心肌梗死和雷诺氏病的治疗。 | |
| 制备方法 | |
| 【方法一】方法1：对羟基苯甲酸乙酯、50%氢氧化钠、1，2-二氯乙烷和TBOE，在60℃下搅拌。冷至室温，用2mol/L盐酸酸化至Ph值约为2。分取有机层，水层用二氯乙烷提取。有机层合并，水洗，干燥。浓缩，用乙醚洗，干燥得化合物(I)，收率86%。咪唑和40%氢氧化钠一起搅拌至全溶，加入二甲基甲酰胺、化合物(I)和TBOE，在40℃下搅拌。减压蒸出溶剂，冷至室温。加水溶解并酸化，氯仿提取3次。提取液合并，水洗，干燥。浓缩，冰醋酸重结晶，得盐酸达唑氧苯，收率78%，熔点238-241℃。方法2：对羟基苯甲酸乙酯、对甲苯磺酸(2-氯乙基)酯、无水碳酸钾和丁酮，搅拌回流。浓缩，残液趁热倾入水中。滤集固体，水洗至中性，乙醇重结晶，得4-(2-氯乙氧基)苯甲酸乙酯，收率85.7%。4-(2-氯乙氧基)苯甲酸乙酯、咪唑、氢氧化钠、相转移催化剂TEBA和二甲基甲酰胺混合，在9012搅拌。加适量水，用二氯甲烷提取。提取液浓缩，残液加入氢氧化钠溶液碱化，在90℃下反应。用浓盐酸酸化，滤集沉淀，冰乙酸重结晶。得盐酸达唑氧苯。收率51%。 | |
| 上下游产品信息 | |
| 【上游原料】醋酸-->碳酸钾-->对甲苯磺酸-->1,2-二氯乙烷-->尼泊金乙酯-->胺化合物-->4-(2-氯乙氧)苯甲酸乙酯 | |
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