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| 基本信息 | |
| 【中文】 右佐匹克隆 |
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| 【英文名称】 ESOPICLONE ESZOPICLONE (S)-(+)-ZOPICLONE Eszppiclone98.5%~100.5% Eszppiclone [(9S)-8-(5-Chloropyridin-2-yl)-7-oxo-2,5,8-triazabicyclo[4.3.0]nona-1,3,5-trien-9-yl]4-methylpiperazine-1-carboxylate Lunesta ESZOPICLONE CIV 1-Piperazinecarboxylic acid, 4-methyl-, (5S)-6-(5-chloro-2-pyridinyl)-6,7-dihydro-7-oxo-5H-pyrrolo[3,4-b]pyrazin-5-yl ester (9CI) 1-Piperazinecarboxylic acid, 4-methyl-, 6-(5-chloro-2-pyridinyl)-6,7-dihydro-7-oxo-5H-pyrrolo[3,4-b]pyrazin-5-yl ester, (S)- 4-Methyl-1-piperazinecarboxylic acid 6-(5-chloro-2-pyridinyl)-6,7-dihydro-7-oxo-5H-pyrrolo[3,4-b]pyrazin-5-yl ester (5S)-6-(5-CHLOROPYRID-2-YL)-5-(4-METHYLPIPERAZIN-1-YL)CARBONYLOXY-7-OXO-6,7-DIHYDRO-5H-PYRROLO[3,4-B]PYRAZINE 5S-6-(5-chloropyrid-2-yl)-5-(4-methylpiperazin-1- Zopiclone (S)- |
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| 【CAS】 138729-47-2 |
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| 【中文名称】 4-甲基-1-哌嗪甲酸 6-(5-氯-2-吡啶基)-6,7-二氢-7-氧代-5H-吡咯并[3,4-b]吡嗪-5-基酯 右佐匹克隆 |
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| 【分子式】 C17H17ClN6O3 |
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| 【MDL 编号】 MFCD03700720 |
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| 【分子量】 388.81 |
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| 【MOL 文件】 138729-47-2.mol |
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| 物理化学性质 | |
| 【外观】白色或类白色粉末 | |
| 【熔点 】202-204°C | |
| 【旋光度】＋125°-＋141° | |
| 应用领域 | |
| 【用途一】催眠镇静药 | |
| 安全数据 | |
| 【危险品标志 】Xn | |
| 【危险类别码 】R20/21/22-R36/37/38-R62 | |
| 【安全说明 】S26-S36 | |
| 【海关编码】2933790002 | |
| 常见问题列表 | |
| 【镇静催眠药】右佐匹克隆是由美国Sepracor公司开发的快速、短效、非苯二氮类新型镇静催眠药，为佐匹克隆的右旋单一异构体。被美国食品与药品管理局批准用于失眠症患者、入睡困难或睡眠维持困难人群的治疗。 右佐匹克隆和佐匹克隆药动学相似。健康受试者单次口服1、2、3 mg 右佐匹克隆后(每组6 例受试者 )，吸收快速完全，达峰时间 1.0～1.5 小时。血浆半衰期为 6 小时。“数字符号替换测验(DSST)”评估受试者的精神运动性损害，和 Sanford 睡眠量表(SSS)评估白天的睡眠状况，观察药动学特点与药效学的关系，单次口服药物6小时后，3个剂量组均未发现有精神运动性损害，或者白天嗜睡。 右佐匹克隆对CYP4501A2、2A6、2C9、2C19、2D6、2El 和 3A4 均没有抑制作用，目前尚未发现与帕罗西汀、华法林、地高辛及其他药物存在相互作用。同时进食高脂肪或油腻食物或进食这些食品后立即服药，可能会减弱药物的入睡效果。 图1为右佐匹克隆的结构式 | |
| 【临床应用】用于失眠症患者、入睡困难或睡眠维持困难人群的治疗。 | |
| 【用法用量】目前右佐匹克隆 3 mg 已在国内上市，由于起效迅速并且疗效较好，需要在睡前服用。18～64 岁的成人，其推荐剂量为 2～3mg/ 日(起始剂量 2 mg)。＞65 岁的老年人，或伴有肝肾功能损害的患者或合并服用可能抑制CYP3A4 活性的药物的患者，起始剂量可以降低至 1mg/ 日，根据临床状况再酌情增加剂量。 | |
| 【不良反应】常见的不良反应为头痛和苦味，较轻微，少数患者出现轻度的记忆损害。孕妇和哺乳期妇女慎用。服药时建议禁酒，酒精将会增强睡眠程度，可能导致或加重头晕。 有关右佐匹克隆的镇静催眠药、临床应用、不良反应、用法用量是由Chemicalbook的丁红编辑整理。(2016-03-03) | |
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