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145599-86-6

时间:2020-07-23   访问量:1094
基本信息
【中文】

西立伐他汀钠
【英文名称】

BAYCOL
CERIVASTATIN NA
CERIVASTATIN SODIUM
CERIVASTATIN, SODIUM SALT
LIPOBAY
RIVASTATIN
sodium 7-[4-(4-fluorophenyl)-5-(methoxymethyl)-2,6-dipropan-2-yl-pyrid in-3-yl]-3,5-dihydroxy-hept-6-enoate
7-[4-(4-fluorophenyl)-5-(methoxymethyl)-2,6-dipropan-2-yl-pyrid in-3-yl]-3,5-dihydroxy-hept-6-enoate
(3R,5S,6E)-7-[4-(p-Fluorophenyl)-2,6-diisopropyl-5-(methoxymethyl)-3-pyridyl]-3,5-dihydroxy-6-heptenoic acid
6-Heptenoic acid, 7-[4-(4-fluorophenyl)-5-(methoxymethyl)-2,6-bis(1-methylethyl)-3-pyridinyl]-3,5-dihydroxy-, (3R,5S,6E)-
6-Heptenoic acid, 7-[4-(4-fluorophenyl)-5-(methoxymethyl)-2,6-bis(1-methylethyl)-3-pyridinyl]-3,5-dihydroxy-, [S-[R*,S*-(E)]]-
【CAS】

145599-86-6
【中文名称】

(+)-(3R,5S,6E)-7-[4-(4-氟苯基)-2,6-二异丙基-5-甲氧甲基-吡啶-3-基]-3,5-二羟基-6-庚烯酸单钠盐
西立伐他汀钠
西伐他汀
西立伐他汀
【分子式】

C26H33FNNaO5
【MDL 编号】

MFCD07787637
【分子量】

481.53
【MOL 文件】

145599-86-6.mol
常见问题列表
【药物动力学】西立伐他汀口服后吸收迅速而完全由于药物和肝脏有高度亲和力,所以大部分药物停留在肝脏发挥作用,肝脏首次关卡效应低。西立伐他汀的生物转化主要发生在肝脏,药物主要转化为M1,M23和M24,且均有生理活性。一次口服西立伐他汀0.2mg,Cmax为2.98μg•L-1,Tmax为1~4h,AUC0~∞为14.19μg•L-1•h-1,T12为3.26h。药物动力学参数性别间无明显差别[6]。34%药物从肾脏排泄,其余药物经肠肝循环排泄。轻度肾功能不全时不需调整用药剂量。西立伐他汀的一个显著优点是与其他药物(如华法令、地高辛)在药物动力学方面无相互干扰。
【临床应用】西立伐他汀具有很好的调脂作用。观察到西立伐他汀0.2mg•d-1应用5wk后可使血清低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)降低30.5%。与此同时西立伐他汀可降低血清TC,TG,载脂蛋白B,升高血清高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)浓度。西立伐他汀0.025~0.4mg•d-1可使血清LDL-C明显下降,下降幅度与药物剂量成正相关。当西立伐他汀剂量为0.4mg•d-1时,大于40%的病人血清LDL-C下降大于40%,9%病人血清LDL-C下降大于50%。在该剂量下血清TG明显下降,而HDL-C、载脂蛋白 A-1明显上升。对2593例使用西立伐他汀的病人进行分析,对照组(520例)不用药。疗效统计均取8wk。
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