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| 基本信息 | |
| 【中文】 阿立必利 |
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| 【英文名称】 ALIZAPRIDE n-(1-allyl-2-pyrrolidinylmethyl)-6-methoxy-1h-benzotriazole-5-carboxamide 1h-benzotriazole-5-carboxamide,6-methoxy-n-((1-(2-propenyl)-2-pyrrolidinyl)met 6-methoxy-n-((1-(2-propenyl)-2-pyrrolidinyl)methyl)-1h-benzotriazole-5-carbo 6-Methoxy-N-{[1-(2-propnyl)-2-pyrrolidinyl]methyl]-1H-benzotriazole-5-carboxamide Litican Nausilen Plitican Vergentan 6-Methoxy-N-[[1-(2-propenyl)-2-pyrrolidinyl]methyl]-1H-benzotriazole-5-carboxamide MS-5080 |
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| 【CAS】 59338-93-1 |
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| 【中文名称】 N-(1-烯丙基-2-吡咯烷基甲基)-6-甲氧基-1H-苯并三唑-5-甲酰胺 阿立必利 6-甲氧基-N-{[1-(2-丙烯基)-2-吡咯烷基}甲基]-H-苯半三唑-5-甲酰胺 吡苯三唑 N-[(1-烯丙基-2-吡咯烷基)甲基]-6-甲氧基-1H-苯并三唑-5-羧酰胺 |
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| 【EINECS 编号】 261-710-6 |
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| 【分子式】 C16H21N5O2 |
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| 【MDL 编号】 MFCD00867757 |
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| 【分子量】 315.37 |
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| 【MOL 文件】 59338-93-1.mol |
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| 【所属类别】 药物: 消化系统用药: 止吐及催吐药 |
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| 应用领域 | |
| 【用途一】强止吐药，吸收良好，作用强，能拮抗阿扑吗啡和二氢麦角碱等产生的呕吐，但对中枢神经抑制作用微弱，并且无胆碱能效应。用于防治肿瘤化疗引起的恶心和呕吐。 | |
| 【用途二】止吐剂。 | |
| 制备方法 | |
| 【方法一】1：4-氨基-2-甲氧基苯甲酸甲酯经酰化对氨基保护后，再硝化、还原、亚硝化并环合，生成苯并三唑衍生物，水解脱去1位上的保护基，最后和2-氨甲基-N-烯丙基吡咯烷反应，即得阿立必利。方法2：4-氨基-2-甲氧基苯甲酸甲酯直接硝化，再氢化还原，亚硝化环合生成苯并三唑衍生物，然后和2-氨甲基-N-烯丙基吡咯烷反应，得到阿立必利。上述两种方法中的最后一步如按以下进行，可直接得到盐酸阿立必利：621g的6-甲氧基-1H-苯并三唑-5-羧酸、3L无水甲苯和425Gn-(1-烯丙基)-2-氨甲基吡咯烷一起回流5h。冷至50℃后，加入600ml的含氯化氢的乙醇溶液(350g氯化氢溶于1L乙醇)，此时温度升至70～80℃。冷至50℃，分离去甲苯层后，剩下的油状剩余物溶人3L甲醇，加热直至完全溶解。在其沸点温度下和150g活性炭一起过滤。往滤液中加入6L甲基乙基酮，然后冷至0℃，缓慢结晶出阿立必利。过滤，用500ml甲基乙基酮分2次洗，然后于50℃在通风干燥器中干燥。最后得687g的盐酸阿立必利，收率65%，熔点206-208℃。 | |
| 【方法二】由2-甲氧基-4,5-偶氮亚氨基苯甲酸和1-烯丙基-2-氨基甲基吡咯烷在磷酸酐存在下反应得到。 | |
| 上下游产品信息 | |
| 【上游原料】五氧化二磷-->2-丁酮-->四氢吡咯-->苯并三氮唑-->无水甲苯-->5-羧基苯并三唑-->2-氨甲基-N-烯丙基吡咯烷-->盐酸阿立必利-->2-甲氧基-4-氨基苯甲酸甲酯-->1-Boc-2-氨甲基吡咯烷-->N-烯丙基-2-氨甲基吡咯烷 | |
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