基本信息 | |
【中文】 罗库溴铵 |
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【英文名称】 [3-hydroxy-10,13-dimethyl-2-morpholin-4-yl-16-(1-prop-2-enyl-2,3,4,5-tetrahydropyrrol-1-yl)-2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-tetradecahydro-1h-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl] acetate bromide ROCURONIUM BROMIDE ROCURONIUN BROMIDE 1-[(2b,3a,5a,16b,17b)-17-(Acetyloxy)-3-hydroxy-2-(4-morpholinyl)androstan-16-yl]-1-(2-propenyl)pyrrolidinium Bromide Esmeron Org-9426 Zemuron Rocuronium Bromide/1-[17B-(acetyloxy)-3a-hydroxy2B-(4-morpholinyl)-5a-androstan-16B-yl]-1-(2-propenyl)pyrrolidinium bromide [3-Hydroxy-10,13-dimethyl-2-morpholin-4-yl-16-(1-prop-2-enyl-2,3,4,5-tetrahydropyrrol-1-yl)-2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-tetradecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl] acetate bromide 1-[17B-(acetyloxy)-3a-hydroxy2B-(4-morpholinyl)-5a -androstan-16B-yl]-1-(2-propenyl)pyrrolidinium bromide 1-[17B-(acetyloxy)-3a-hydroxy-2B-(4-morpholinyl)- 1-[(2,3a,5a,16,17)-17-(Acetyloxy)-3-hydroxy-2-(4-morpholinyl)androstan-16-yl]-1-(2-propenyl)pyrrolidinium Bromide 1-[(2β,3α,5α,16β,17β)-17-(Acetyloxy)-3-hydroxy-2-(4-morpholinyl)andrcstan-16-y1]-1-propenylpyrrolidinium bromide Esmeron:Zemuron Eslax |
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【CAS】 119302-91-9 |
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【中文名称】 罗库溴铵 罗库溴铵(肌松药) L-[(2Β,3Α,5Α,16Β,17Β)-17-(乙酰氧基)-3-羟基-2-(4-吗啉基)雄甾-16-基]-1-丙烯基吡咯铵溴化物 |
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【分子式】 C32H53BrN2O4 |
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【MDL 编号】 MFCD00867768 |
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【分子量】 609.68 |
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【MOL 文件】 119302-91-9.mol |
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【所属类别】 药物: 麻醉用药: 肌肉松弛药 |
物理化学性质 | |
【溶解性】在乙醇中极易溶解,在水中易溶,在乙醚中几乎不溶。 | |
【外观】白色或类白色结晶性粉末至微黄白色粉末。有吸湿性,无臭,味苦。 | |
【熔点 】162-1640C | |
【储存条件 】Room temp | |
【检测指标参考】含量:99%-101% 水分:≤4.0% 炽热残渣:≤0.1% 比旋度:+28.5oC-+32.0° 重金属:≤0.001% 相关物质:≤1.0% | |
【质量标准】EP5.4 | |
【药理作用】罗库溴铵(119302-91-9)是一个起效迅速非去极化神经肌肉阻滞剂,结构上与vecuronium和潘侃朗宁(pancuronium)相似。具有该类药物所有的药理作用特性,它竞争性地与运动神经末梢突触上的胆碱能受体结合,以拮抗乙酰胆碱的作用。 去极化神经肌肉阻滞剂琥珀酰胆碱(scoline)由于其起效快,作用时间短而被广泛地用于气管内插管,然而它会产生大量不良反应,甚至会产生严重的并发症(例如,恶性高热、高血钾导致心律失常)。非去极化神经肌肉阻断剂比琥珀酰胆碱安全,但起效慢,作用时间长,在某些应用方面存在着缺点。 罗库溴铵作用快,并存在剂量依赖性。在非去极化神经肌肉阻断剂中,本品起效最快,一般在静脉注射60秒钟后就能为插管提供极好的条件。这种起效时间与琥珀酰胆碱相似或稍长一些,但是比vecuronium、卡肌宁(tracrium)和氯化米哇库铵(mivacron)快2倍。因此在进行快速气管内插管时,本品可以替代琥珀酰胆碱。然而,琥珀酰胆碱持续时间短(通常不到10min),而本品至少持续30min,这方面与vecuronium和卡肌宁相似。 将本品离子透入蛙胸肌可测出其对神经肌肉终板的作用。 本品对运动神经终端的抑制作用与其它肌肉松弛剂相比,本品对运动神经终端的抑制作用比d-氯筒箭毒和泮库溴胺弱,但与维库溴胺相似。静脉麻醉药不影响本品的神经肌肉阻断作用,也不影响作用时程。 | |
【注意事项】防潮、防晒。 |
应用领域 | |
【用途一】肌肉松弛药。非去极化神经肌肉阻断剂。用于住院和门诊患者全身麻醉和常规气管插管时的辅助用药,能使手术和机械换气期间骨骼肌肉松弛。 |
制备方法 | |
【方法一】(2α,3α,5α,16α,17β)-2,3,16,17-二环氧雄甾-17-醇乙酸酯(I)和四氢吡咯水溶液回流1h,得到的17-酮(Ⅱ)和硼氢化钠,在甲醇中搅拌,还原得到化合物(Ⅲ)。和吗啡水溶液回流3d,得到化合物(Ⅳ)。部分乙酰化,再和烯丙基溴反应,即得产物。 |
上下游产品信息 | |
【上游原料】硼氢化钠-->四氢吡咯-->3-溴丙烯-->吗啡 |
安全数据 | |
【海关编码】2934990002 |