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| 基本信息 | |
| 【中文】 盐酸阿糖胞苷 |
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| 【英文名称】 1-BETA-D-ARABINOFURANOSYL-CYTOSINE HCL 1-BETA-D-ARABINOFURANOSYLCYTOSINE HYDROCHLORIDE ALEXAN ARABINOCYTIDINE HYDROCHLORIDE ARA-C ARA-C HCL CYTARABINE HCL CYTARABINE HYDROCHLORIDE CYTOSINE 1-BETA-D-ARABINOFURANOSIDE, HYDROCHLORIDE CYTOSINE ARABINOSIDE HYDROCHLORIDE CYTOSINE BETA-D-ARABINOFURANOSIDE HYDROCHLORIDE 1-beta-d-arabinofuranosylcytosinemonohydrochloride 1-beta-d-arabinofuranosyl-cytosinhydrochloride 1-beta-d-arabinofuranosyl-cytosinmonohydrochloride 4-amino-1-beta-d-arabinofuranosyl-2(1h)-pyrimidinonmonohydrochloride 4-Amino-1-D-Arabinofuranosyl-2(1H)-PyrimidinoneHydrochloride ac1075 arabinofuranosylcytosinehydrochloride arabinosylcytosinehydrochloride ara-chydrochloride |
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| 【CAS】 69-74-9 |
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| 【中文名称】 1-beta-D-阿拉伯呋喃糖基-4-氨基-2(1H)-嘧啶酮盐酸盐 阿糖胞苷盐酸盐 盐酸阿糖胞苷 阿糖胞甙 胞嘧啶阿拉伯糖苷盐酸盐 盐酸阿糖胞嘧啶 阿糖胞嘧啶 氧氨嘧啶-B-D-阿拉伯醇苷盐酸盐 1-Β-D-阿拉伯呋喃糖基-4-氨基-2(1H)-嘧啶酮盐酸盐 |
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| 【EINECS 编号】 200-713-9 |
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| 【分子式】 C9H14ClN3O5 |
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| 【MDL 编号】 MFCD00012839 |
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| 【分子量】 279.68 |
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| 【MOL 文件】 69-74-9.mol |
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| 【所属类别】 生物化学品: 核酸类: 核苷及其衍生物 |
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| 物理化学性质 | |
| 【外观性状】本品为白色细小针状结晶或结晶性粉末。无臭，在水中极易溶解，略溶于甲醇及乙醇，在乙醚中微溶。mp189-195℃ (分解)。比旋度应为+127°- 133°(10 mg/m1)。酸性及碱性水溶液中水解生成阿糖尿苷，最稳定pH值为 6.9。 | |
| 【熔点 】197-198 °C(lit.) | |
| 【储存条件 】2-8°C | |
| 【form 】crystalline | |
| 应用领域 | |
| 【用途一】用于急性白血病，也用于头颈部鳞癌，外用于病毒性角膜炎及流行性结膜炎等 | |
| 【用途二】抗肿瘤药。主要治疗急性白血病及消化道癌，对多数实体瘤无效。眼部带状疱疹、单纯疱疹性结膜炎也有一定疗效。骨髓抑制、消化道反应常见，少数病人可有肝功能异常、发热、皮疹。用药期间应严格检查血象。 | |
| 【用途三】抗恶性肿瘤药，是急性粒细胞白血病的首选药物。 | |
| 【参考质量标准】 ▼ ▲ 原料 中国药典2000年版619页 指标名称 指标 指标名称 指标 含量(C9H13N305.HCl)/% 97.0-103.0/干燥失重/% ≤0.5 注射剂 中国药典2000年版619页 指标名称 指标 指标名称 指标 含量(C9H13N305.HCl)/% 93.0-107.0/含量均匀度/符合规定 无菌 符合规定 pH值(10mg m1) 4.0-6.0 其他 符合注射剂有关规定 干燥失重/% ≤0.3 | |
| 安全数据 | |
| 【危险品标志 】Xn | |
| 【危险类别码 】R36-R43-R63 | |
| 【安全说明 】S26-S36/37 | |
| 【WGK Germany 】3 | |
| 【RTECS 】HA5500000 | |
| 【海关编码】29389090 | |
| 制备方法 | |
| 【方法一】方法一、5'-胞苷-磷酸(5'-CMP)为原料胞嘧啶核苷盐酸盐的制备 5'-胞苷-磷酸100g悬浮于800ml蒸馏水中，加入约50ml浓氨水，调节pH值为8-9，不溶物可过滤除去，稀释至1L后加入氢氧化镧凝胶1L，升温至90℃搅拌水解(水解过程中可通过对氢氧化镧凝胶的电泳分析来确定反应终点)，当电泳纸上5'-胞苷-磷酸斑点消失并有胞嘧啶核苷的斑点出现后(约需25h)反应结束，离心得上清液，沉淀用6L蒸馏水洗两次后离心，将洗液与上清液混合。减压浓缩，浓缩中可过滤除去不溶物，浓缩至约0.2L后停止，冷却，用6mol/L盐酸调节pH为2.5-3，即有白色结晶析出，加100m1 95%乙醇，冰箱冷却过夜后过滤，用稀醇及无水乙醇洗涤，得产品。5'-胞苷-磷酸[氨水，氢氧化镧]→[pH8-9, 90℃, 25h]胞嘧啶核苷盐酸盐胞嘧啶阿拉伯糖苷的制备 300ml三氯氧磷先预冷20min，加预冷的蒸馏水30ml，有盐酸气体放出，5min后，将反应液置冰盐浴30min。加入乙酸乙酯2L及胞嘧啶核苷盐酸盐40g，热水浴中80℃回流，时间约为40-50min。将反应液倾入4L蒸馏水中，50℃减压蒸出乙酸乙酯。浓缩液用氢氧化钠溶液调pH为3-3.5，加浓氨水，80℃水解10min，过滤除去不溶物。滤液调pH为2.5-3，上活性炭柱，分别用pH为3的蒸馏水和60℃的50%乙醇-1%氨水洗脱，将洗脱液浓缩至20ml左右，调pH为3，加乙醇冷却结晶，过滤，得产品。胞嘧啶核苷盐酸盐[三氯氧化磷，乙酸乙酯，水]→[0-80℃, 40-50min]2, 2'-氧桥-3',5'-二乙酰基胞嘧啶核苷盐酸盐[氨水]→[80℃,10min]阿糖胞苷阿糖胞苷盐酸盐的制备 将阿糖胞苷22g加入2%盐酸-甲醇440ml及甲醇220ml，50℃水浴加热溶解，活性炭脱色半小时后过滤，浓缩，冰箱冷却过夜，过滤得粗品，用30倍甲醇重结晶得纯品。阿糖胞苷[盐酸，甲醇]→[50℃, 30min]阿糖胞苷盐酸盐方法二、以葡萄糖酸钙为原料D-阿拉伯糖的制备 投料为葡萄糖酸钙(m)：硫酸铁(m)：无水乙酸钡 (m)：水(V)：过氧化氢(V)=1：0.077：0.14：13：1.2-1.3。葡萄糖酸钙加水加热溶解后，加入事先配好的乙酸钡溶液和硫酸铁溶液的混合液，搅拌升温至95℃，过滤除去不溶物，滤液加一半用量的过氧化氢于40-56℃反应30min，静置30min，再于40℃加入剩余的过氧化氢反应30min，加入草酸过滤除去草酸钙，滤液在50℃以下真空浓缩，加无水甲醇溶解结晶，过滤得粗品，甲醇重结晶得纯品。葡萄糖酸钙[乙酸钡，硫酸铁，过氧化氢]→[40-56℃,1.5 h]D-阿拉伯糖2-氨基-D-阿拉伯糖-噁唑啉的制备 投料比为D-阿拉伯糖(m)：氰胺 (m)：氨水(V)：甲醇(V)=1：0.56：0.3-0.35：3-4。将氰胺溶于甲醇中配成15%-20%的溶液，加D-阿拉伯糖和氨水，搅拌下缓慢加热至内温为51-62℃ (约1h)，保温反应30min后搅拌放置2h，再放置过夜，过滤得产品。D-阿拉伯糖[氰胺，氨水，甲醇]→[57-62℃,30min]2-氨基-D-阿拉伯糖-噁唑啉阿糖胞苷盐酸盐的制备 投料比为丙炔氰(m)：2-氨基-D-阿拉伯糖-噁唑啉(m)：二甲基乙酰胺(m)：氨水(1mol/L，V)=1：3.25：10：40-50。将2-氨基-D-阿拉伯糖-噁唑啉和二甲基乙酰胺混合，搅拌下冷却至5℃，滴加丙炔氰和少量二甲基乙酰胺的混合液，控制滴加速度使温度不超过10℃，滴完后于25℃搅拌反应30min，过滤，滤液加氨水于60℃搅拌10min，60℃以下减压蒸馏除水，浓缩液用盐酸甲醇溶液(3%-5%)调pH至4，冷却使析出结晶，过滤得粗品，用20-50倍的甲醇精制，加活性炭脱色，得阿糖胞苷盐酸盐。2-氨基-D-阿拉伯糖-噁唑啉[丙炔氰，二甲基乙酰胺]→[25℃, 30min]环胞苷[氨水，盐酸-甲醇溶液]→[pH4]阿糖胞苷盐酸盐。 | |
| 【方法二】环胞苷经水解、开环、成盐而得。 | |
| 上下游产品信息 | |
| 【上游原料】乙醇-->氢氧化钠-->电泳-->胞苷-->氢氧化镧-->阿糖胞苷-->环胞啶-->氨 | |
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