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| 基本信息 | |
| 【中文】 醋酸特立帕肽 |
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| 【英文名称】 [CYS5,28] PARATHYROID HORMONE (1-34), HUMAN [CYS5,28] PTH (1-34), HUMAN H-SER-VAL-SER-GLU-ILE-GLN-LEU-MET-HIS-ASN-LEU-GLY-LYS-HIS-LEU-ASN-SER-MET-GLU-ARG-VAL-GLU-TRP-LEU-ARG-LYS-LYS-LEU-GLN-ASP-VAL-HIS-ASN-PHE-OH PARATHYROID HORMONE (1-34), HUMAN PARATHYROID HORMONE (HUMAN, 1-34) PARATHYROID HORMONE HUMAN: FRAGMENT 1-34 PTH (1-34) (HUMAN) PTH (HUMAN, 1-34) SER-VAL-SER-GLU-ILE-GLN-LEU-MET-HIS-ASN-LEU-GLY-LYS-HIS-LEU-ASN-SER-MET-GLU-ARG-VAL-GLU-TRP-LEU-ARG-LYS-LYS-LEU-GLN-ASP-VAL-HIS-ASN-PHE SER-VAL-SER-GLU-ILE-GLN-LEU-MET-HIS-ASN-LEU-GLY-LYS-HIS-LEU-ASN-SER-MET-GLU-ARG-VAL-GLU-TRP-LEU-ARG-LYS-LYS-LEU-GLN-ASP-VAL-HIS-ASN-PHE HUMAN SVSEIQLMHNLGKHLNSMERVEWLRKKLQDVHNF TERIPARATIDE Teriparatide acetate Pth(1-34)(human) Acetate PARATHYROID HORMONE FRAGMENT HUMAN 1-34 APPROX. 95% PARATHYROID HORMONE FRAGMENT HUMAN 1-34 90-95% Teriparatide, Parathyroid Hormone(1-34),human parathyroid hormone fragment 1-34 human PARATHYROID HORMONE (PTH) HUMAN 1-34, MIN 95% (1-34)-HUMAN PARATHYROID HORMONE |
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| 【CAS】 52232-67-4 |
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| 【中文名称】 醋酸特立帕肽 醋酸立特帕肽 特立帕肽 立特帕肽(TERIPARATIDE) |
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| 【分子式】 C181H291N55O51S2 |
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| 【MDL 编号】 MFCD00149013 |
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| 【分子量】 4117.72 |
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| 【MOL 文件】 52232-67-4.mol |
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| 理化性质 | |
| 【RTECS号】SQ7770000 | |
| 【形态】powder | |
| 【CAS 数据库】52232-67-4(CAS DataBase Reference) | |
| 物理化学性质 | |
| 【储存条件 】−20°C | |
| 【form 】powder | |
| 安全数据 | |
| 【WGK Germany 】3 | |
| 【海关编码】2937190000 | |
| 【毒害物质数据】52232-67-4(Hazardous Substances Data) | |
| 常见问题列表 | |
| 【分子结构】特立帕肽是一种合成的34肽，为人甲状旁腺素PTH的1-34氨基酸片段，该片段是含有84个氨基酸的内源性甲状旁腺素PTH具有生物活性的N-末端区域。本品的免疫学和生物学特性与内源性甲状旁腺素PTH以及牛甲状旁腺素PTH(bPTH)完全相同。 | |
| 【药代动力学】特立帕肽皮下注射后吸收及消除速度都很快，皮下注射本品20 μg，达峰时间(tmax)为30 min，半衰期(t1/2 )为60 min，静脉注射血清半衰期为5 min，绝对生物利用度95%。90%药物经肾脏清除。 | |
| 【不良反应与安全性】特立帕肽注射后常见不良反应包括头晕、背痛、恶心和下肢痉挛等，多为一过性；少见的不良反应包括心律失常、耳聋等。目前认为不良反应发生与患者年龄和给药剂量之间无明显关系。 | |
| 【作用机制】特立帕肽可通过抑制成骨细胞凋亡、激活骨衬细胞和增强成骨细胞分化来介导骨代谢。通过调节腺苷酸环化酶-环磷酸腺苷-蛋白激酶A传导通路间歇性刺激成骨细胞、骨衬细胞和骨髓基质干细胞表面PHT-Ⅰ受体，促进成骨细胞的分化、延长成骨细胞寿命；通过磷酸酯C-胞浆钙离子-蛋白激酶C信号传导通路，刺激成骨细胞系增殖；通过抑制PPARγ的反式激活活性，减少基质细胞向脂肪细胞系分化，使成骨细胞数量增加；通过调节细胞因子间接调节骨的成长，例如可以诱导iGF-1与成骨细胞结合，从而促进骨的形成；通过Wnt信号通路调节骨形成的过程，从而增加骨的形成。 | |
| 【多肽类药物】礼来公司甲状旁腺激素复泰奥（特立帕肽）最早批准用于绝经后妇女骨质疏松 症，初期或性腺机能减退的男性骨质疏松症患者，后来再次增加新适应症用于 在具有骨折高风险的治疗与持久性、全身性糖皮质激素治疗有关的骨质疏松。 2011年复泰奥（特立帕肽）在全球销售额达到9.51亿美元。在中国市场，2011 年由礼来（法国）公司开始进口。 | |
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