基本信息 | |
【中文】 扎西他滨 |
|
【英文名称】 DC D 2C Hivid ddCyd I-livid 2',3'-ddC NSC 606170 ZALCITABINE Ro 24-2027/000 dideoxycytidine 3'-Dideoxycytidine Zalcitabine (200 mg) 2',3'-dideoxy cytidi 2',3'-DIDEOXYCYTIDINE 2’,3’-dideoxy-cytidin 2',3'-Dideoxy-D-cytidine 2',3'-Dideoxycytidine, 98+% BETA-D-2',3'-DIDEOXYCYTIDINE 2',3'-DIDEOXYCYTIDINE extapure Cytidine, 2',3'-dideoxy- (8CI, 9CI) 2'',3''-DIDEOXYCYTIDINE(ZALCITABINE) ZALCITABINE [2'',3''-DIDEOXYCYTIDINE] Zalcitabine(2'-3'-dideoxycytidine, ddC) 2'', 3''-DIDEOXYCYTIDINE (ZALCITABINE: DDC) 1-(2',3'-DIDEOXY-BETA-RIBOFURANOSYL)CYTOSINE 1-(2,3-Dideoxy-beta-D-ribofuranosyl)cytosine 23Dideoxycytidine, Dideoxycytidine, ddCyd, Hivid ddC 1-(2,3-Dideoxy-beta-D-ribofuranosyl)cytosine Zalcitabine 4-Amino-1-(2,3-dideoxy-β-D-ribofuranosyl)pyrimidine-2(1H)-one 4-AMINO-1-[(2R,5S)-5-(HYDROXYMETHYL)OXOLAN-2-YL]PYRIMIDIN-2-ONE 4-AMino-1-((2R,5S)-5-(hydroxyMethyl)tetrahydrofuran-2-yl)pyriMidin-2(1H)-one |
|
【CAS】 7481-89-2 |
|
【中文名称】 2',3'-二脱氧胞甙 2',3'-二脱氧胞苷 双脱氧胞嘧啶核苷 扎西他滨 2,3-二脱氧胞嘧啶核苷 二脱氧胞苷 扎西胞苷 双脱氧胞苷 2',3'-双脱氧胞苷 2',3L二脱氧胞嘧啶核苷 2',3'-二脱氧胞啶, 98+% |
|
【分子式】 C9H13N3O3 |
|
【MDL 编号】 MFCD00012188 |
|
【分子量】 211.22 |
|
【MOL 文件】 7481-89-2.mol |
|
【所属类别】 药物: 抗病源性微生物药: 抗病毒药物 |
物理化学性质 | |
【熔点 】217-218 °C(lit.) | |
【折射率 】78 ° (C=0.5, H2O) | |
【储存条件 】2-8°C | |
【水溶解性 】5-10 g/100 mL at 19 ºC | |
【Merck 】14,10109 | |
【BRN 】654956 |
应用领域 | |
【用途一】抗病毒药,用于抗癌、抗艾滋病毒 | |
【用途二】作用于HIV复制的早期,抑制病毒的逆录酶和终止病毒DNA链的复制。用于晚期免疫缺陷病毒感染患者的治疗。 |
安全数据 | |
【危险品标志 】Xn | |
【危险类别码 】R40 | |
【安全说明 】S22-S36 | |
【WGK Germany 】3 | |
【RTECS 】HA3870000 | |
【F 】10-23 | |
【海关编码】2934990002 |
制备方法 | |
【方法一】N-乙酰基胞嘧啶核苷(4g,14mmo1)在200ml乙腈中回流,在30min内滴加乙酰溴(10ml,0.137mo1),加毕再回流3h。蒸出溶剂,剩余物溶于100ml氯仿后,用100ml水洗。蒸去氯仿,剩余物用10ml乙醇重结晶,得2g无色片状结晶的化合物(I),收率33%,熔点179-180℃(分解)。化合物(I)(1g,2.3mmo1)、lg碳酸钙、0.2g钯-硫酸钡和50ml 50%甲醇,在25℃和常压下与氢气摇晃1h(吸收60ml氢)。过滤除去结晶,滤液浓缩至干。剩余物溶于10ml 20%氨-甲醇溶液,于5℃下放置过夜。柱层析后再用乙醇重结晶,得34mg无色结晶的扎西他滨,收率7%。 |
上下游产品信息 | |
【上游原料】氨-->钯炭-->氢气-->乙酰溴-->胞苷-->乙二胺四乙酸-->2-乙酰氧基异丁酰溴-->苄基三甲基氢氧化铵-->氢氧化钯-->乙酐-->N4-乙酰基胞苷-->锌粉-->聚(4-乙烯吡啶) |