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| 基本信息 | |
| 【中文】 瑞莫必利 |
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| 【英文名称】 REMOXIPRIDE Remoxipride [USAN:BAN:INN] (S)-3-Bromo-N-[(1-ethyl-2-pyrrolidinyl)methyl]-2，6-dimethoxybenzamide A-33547 FLA-731 Roxiam (S)-Remoxipride 3-Bromo-2,6-dimethoxy-N-[[(2S)-1-ethyl-2-pyrrolidinyl]methyl]benzamide 3-Bromo-2,6-dimethoxy-N-[[[2S,(-)]-1-ethylpyrrolidine-2α-yl]methyl]benzamide 3-Bromo-N-[[(2S)-1-ethyl-2-pyrrolidinyl]methyl]-2,6-dimethoxybenzamide |
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| 【CAS】 80125-14-0 |
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| 【中文名称】 瑞莫必利 (S)-3-溴-N-[(1-乙基-2-吡咯烷基)甲基]-2,6-二甲氧基苯甲酰胺 |
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| 【分子式】 C16H23BrN2O3 |
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| 【MDL 编号】 MFCD00869705 |
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| 【分子量】 371.27 |
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| 【MOL 文件】 80125-14-0.mol |
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| 【所属类别】 药物: 中枢神经系统用药: 精神病治疗药 |
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| 物理化学性质 | |
| 【外观性状】[α]D20-64°(C=2，乙醇)。盐酸瑞莫必利(Remoxipride Hydrochloride)：C16H23BrN2O3?HCl?H2O。[73220-03-8]。白色至类白色结晶性粉末。在105℃失水；熔点173℃。[α]D20-11°(C=2，水)。pKa 8.9。UV最大吸收(分别在水，乙醇，0.1mol/L盐酸中)：286，287，286nm(ε2280，2260，2280)。溶解度(mg/m1)：水300，乙醇400，二氯甲烷80，丙酮20。急性毒性LD50大鼠(μmol/kg)：794腹腔注射。 | |
| 应用领域 | |
| 【用途一】抗精神病药，对多巴胺受体的亚型赐有高度的选择性，可阻断多巴胺与D2受体的结合，但对非多巴胺的神经介质如5-羟色胺、去甲肾上腺素、乙酰胆碱、组胺、GABA的受体的亲和性很低或没有，因而减少了许多副作用。用于急、慢性精神分裂症和以妄想、幻觉和思维紊乱为主要症状的其它精神病的治疗。 | |
| 制备方法 | |
| 【方法一】2，6-二甲氧基苯甲酸先溴化，得到3-溴2，6-二甲氧基苯甲酸。然后用二氯亚砜氯化为相应的苯甲酰氯，再和2-氨甲基1-乙基吡咯烷反应，得瑞莫必利。 | |
| 上下游产品信息 | |
| 【上游原料】氯化亚砜-->2,6-二甲氧基苯甲酸-->N-乙基-2-氨甲基吡咯烷 | |
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