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| 基本信息 | |
| 【中文】 洛美沙星 |
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| 【英文名称】 1-ethyl-6,8-difluoro-1,4-dihydro-7-(3-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid LEMOFLOXACIN LOMEFLOXACIN LOMEFLOXACIN BASE 1,4-dihydro-6,8-difluoro-1-ethyl-7-(3-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-3-quinolin 3-quinolinecarboxylicacid,1,4-dihydro-6,8-difluoro-1-ethyl-7-(3-methyl-1-pipe dm-10 1-Ethyl-6,8-Difluoro-1,4-Dihydror-7-(3-Methyl-1-Piperazinyl)-4-Oxo-3-QuinolinecarboxylicacidHydrochloride LOMEFLOXACINHYDROCHLORIDE(SUBJECTTOPATENTFREE) 1-Ethyl-6,8-difluoro-7-(3-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-1,4-dihydro-3-quinoline carboxylic acid 3-Quinolinecarboxylic acid, 1-ethyl-6,8-difluoro-1,4-dihydro-7-(3-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo- (9CI) DM 10 (bactericide) SC 47111A Lomefloxacin (base and/or unspecified salts) Loniefloxacin 1-Ethyl 1-6，8-difluoro-1，4-dihydro-7-(3-methyl-1-piperaziny1)-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid Clfimono Lomel9act 1,4-Dihydro-6,8-difluoro-1-ethyl-7-(3-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid 3-Quinolinecarboxylic acid, 1,4-dihydro-6,8-difluoro-1-ethyl-7-(3-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo- |
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| 【CAS】 98079-51-7 |
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| 【中文名称】 (+/-)-1-乙基-6,8-二氟-1,4-二氢-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧-喹啉-3-羧酸 洛美沙星 诺美沙星 (+/-)-1-乙基-6,8-二氟-1,4-二氢-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧-喹啉-3-羧酸 1-乙基-6,8-二氟-1,4-二氢-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸 罗氟酸 洛美氟哌酸 |
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| 【分子式】 C17H19F2N3O3 |
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| 【MDL 编号】 MFCD00242673 |
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| 【分子量】 351.35 |
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| 【MOL 文件】 98079-51-7.mol |
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| 【所属类别】 药物: 抗病源性微生物药: 喹诺酮类药物 |
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| 物理化学性质 | |
| 【外观性状】从乙醇中得到无色针状结晶，熔点239～240.5℃。急性毒性50小鼠(mg/kg)：245.6静脉注射；＞4000口服。盐酸洛美沙星(Lomeflocacin Hydrochoride)：C17H19F2N3O3?HCl。[98079-52-8]。从水中得到无色针状结晶，熔点290～300℃(分解)。 | |
| 【储存条件 】−20°C | |
| 应用领域 | |
| 【用途一】用作抗感染药 | |
| 【用途二】为长效喹诺酮类口服抗菌药。通过抑制细菌DNA回旋酶、使细菌停止生长而发挥抗菌作用。抗菌谱广，高效，安全，代谢稳定，耐受性好。因和茶碱无交叉作用，对气喘患者兼用无禁忌，故特别适合老年人使用。可用于呼吸道感染、败血症、肠炎、尿路感染、妇科疾病感染、眼及口腔感染，还可于手术后预防感染。 | |
| 安全数据 | |
| 【危险品标志 】Xn | |
| 【危险类别码 】R22 | |
| 【WGK Germany 】3 | |
| 【RTECS 】VB1997500 | |
| 制备方法 | |
| 【方法一】方法1：2，3，4-三氟硝基苯和Raney Ni溶于乙醇，常压加氢。滤去催化剂，浓缩得2，3，4-三氟苯胺(I)，收率91.7%。将(I)和乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯(EMME)，在140～150℃下搅拌。蒸出生成的乙醇，加入二苯乙烷，升至220～240℃继续反应。过滤，石油醚洗涤，得化合物(Ⅱ)，收率88.3%。在搅拌下，往化合物(Ⅱ)、二甲基甲酰胺和碳酸钾的混合液中，缓慢滴入溴乙烷，在50~60℃反应。冷至室温，过滤，浓缩，用二氯乙烷重结晶，得化合物(Ⅲ)，收率90.3%。硼酸和乙酐，在室温下搅拌后再回流反应。冷却，加入化合物(Ⅲ)，90℃反应。加入水，过滤，水洗，得化合物(IV)，收率90.6%。化合物(Ⅳ)、三乙胺和2-甲基哌嗪，室温反应。回收三乙胺，加入乙醇，过滤得化合物(V)，收率82.1%。化合物(V)、95%乙醇和三乙胺，一起回流。冷却，滤取固体，用少许乙醇洗，得白色粉状结晶的洛美沙星，收率87.5%。用二甲基甲酰胺重结晶可得无色针状结晶的洛美沙星，熔点241～241.9℃。按常法可得盐酸洛美沙星，收率几乎定量，用水重结晶得白色针状结晶，熔点296~300℃。方法2：以2，3，4，5-氟苯甲酸为原料，经氯化亚砜氯化为酰氯，再和乙氧基丙二酸二乙酯缩合，然后脱羧生成四氟苯甲酰基乙酸乙酯，接着和原甲酸三乙脂在乙酸酐作用下缩合得到烯键，和乙胺反应以取代乙氧基，在氢化钠作用下环合生成喹啉环衍生物，酯基水解成羧基，最后和2-甲基哌嗪反应，得到洛美沙星。2，3，4，5-四氟苯甲酸可通过下列反应得到。 | |
| 上下游产品信息 | |
| 【上游原料】乙醇-->盐酸-->N,N-二甲基甲酰胺-->氯化亚砜-->乙酐-->三乙胺-->丙酮-->吡啶-->溴乙烷-->氯乙烷-->乙氧基甲叉丙二酸二乙酯-->2,3,4-三氟硝基苯-->2-甲基哌嗪-->对氟苯甲酸-->盐酸洛美沙星-->乙氧基-丙二酸二乙酯-->2,3,4-三氟苯胺-->1,2-二苯乙烷-->四氟苯-->1-乙基-6,7,8-三氟-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸-->碳酸氢钠 | |
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