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82571-53-7

时间:2020-07-13   访问量:1186
基本信息
【中文】

奥扎格雷
【英文名称】

3-[4-(1H-IMIDAZOL-1-YLMETHYL)PHENYL]-2E-PROPENOIC ACID
(e)-3-[4-(1h-imidiazol-1-ylmethyl)phenyl]-2-propenic acid
(E)-3-[P-(1H-IMIDAZOL-1-YLMETHYL)PHENYL]-2-PROPENOIC ACID
OKY-046
OZAGREL
ozagrel ozagrel sodium
OzagrelSodium99%
OzagrelSodiumBase
OzagrelC13H12N2O2
Ozagrel Hcl / Sodium Base
Ozagrel HCl / Sodium
Ozagrel (Sodium) Ozagrel HCl
Ozagrel (base and/or unspecified salts)
(E)-4-(Imidazol-1-ylmethyl)cinnamic acid
Cataclot
Xanbon
(E)-4-(1-Imidazoylmethyl)cinnamic acid
2-Propenoic acid, 3-[4-(1H-imidazol-1-ylmethyl)phenyl]-, (2E)-
(E)-3-[4-(1H-Imidazol-1-ylmethyl)phenyl]propenoic acid
(E)-3-[p-(1H-Imidazol-1-ylmethyl)phenyl]acrylic acid
【CAS】

82571-53-7
【中文名称】

奥扎格雷
反式-3-[4-(1H-咪唑-1-基甲基)苯基]-2-丙烯酸
(E)-4-(1-咪唑基甲基)肉桂酸钠
【分子式】

C13H12N2O2
【MDL 编号】

MFCD00868231
【分子量】

228.25
【MOL 文件】

82571-53-7.mol
【所属类别】

药物: 血液系统用药
物理化学性质
【外观性状】从乙醇-乙醚得棱状结晶,熔点223~224℃。盐酸奥扎格雷(Ozagrel Hydrochloride):C13H12N2O2?HCl。[78712-43-3]。从乙醇-乙醚结晶,熔点214~217℃。奥扎格雷钠(Ozadrel Sodium):C13 H11N2NaO2。白色结晶或结晶性粉末,无臭,味酸苦。易溶于水,溶于甲醇,几不溶于乙醇、丙酮或乙醚。急性毒性LD50雄、雌小鼠,雄、雌大鼠(mg/kg):1940,1580,1150,1300静脉注射;3800.3600.5900,5700 口服;2450,2100,2300,2250皮下注射。
应用领域
【用途一】强力血栓素合成酶抑制剂。通过抑制血栓素合成酶,降低体内血栓素A,(TXA2),并促进前列环素(PGl2)的生成,以对抗血小板的聚集和脑血管的痉挛,而对环氧化酶等其它花生四烯酸代谢酶几乎无影响。临床用于蛛网下腔出血术后的脑痉挛以及伴随脑痉挛的脑缺血症状,及脑血栓症急性期伴随的运动障碍的改善。
制备方法
【方法一】以对甲基苯甲醛为原料,和乙酸酐进行醇醛缩合后脱水,生成3-对甲苯基丙烯酸,乙酯化为3-对甲苯基丙烯酸乙酯,以过氧化苯甲酰为引发剂,用N-溴代琥珀酰亚胺(NBS)对环上的甲基溴化为溴甲基,再和咪唑反应后水解生成奥扎格雷钠,熔点308℃(分解)。
上下游产品信息
【上游原料】N-溴代丁二酰亚胺-->过氧化二苯甲酰-->溴甲烷-->红霉素月桂酸酯-->对甲基苯甲醛-->肉桂酸乙酯-->奥扎格雷钠
化学品安全说明书(MSDS)
【MSDS 信息】(E)-3-[4-(1H-Imidiazol-1-ylmethyl)phenyl]-2-propenic acid(82571-53-7).msds
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