4697-14-7-常用CAS信息-山东胜蓝化工科技有限公司

基本信息
【中文】替卡西林二钠
【英文名称】 (2S,5R,6R)-6-[[(2R)-CARBOXY-3-THIENYLACETYL]AMINO]-3,3-DIMETHYL-7-OXO-4-THIA-1-AZABICYCLO[3.2.0]HEPTANE-2-CARBOXYLIC ACID DISODIUM SALT (2S,5S,6R)-6-[[(2R)-CARBOXY-3-THIENYLACETYL]AMINO]-3,3-DIMETHYL-7-OXO-4-THIA-1-AZABICYCLO[3,2,0]HEPT TICAR TICARCILLIN DISODIUM TICARCILLIN DISODIUM SALT TICARCILLIN SODIUM TIMENTIN 3-thiophenemalonamicacid,n-(2-carboxy-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicylo(3 ticarpen TICARCILLIN IMPURITY A(2S,5R,6R)-3,3-DIMETHYL-7-OXO-6-[[(THIOPHEN-3-YL)ACETYL]-AMINO]-4-THIA-1- AZABICYCLO[3.2.0]HEPTANE-2-CARBOXYLIC ACID (DECARBOXYTICARCILLIN) EPT(CRM STANDARD) TicarcillinDisodiumC15H14N2Na2O6S2 (2s,5r,6r)-6-[[(2r)-carboxy-3-thienylacetyl]amino]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid disodium salt Ticarcillin sodium Timentin sodium Ticarcillin disodium salt/Potassium clavulanate mixture (15:1) CSL Ticillin , Tarcil SmithKline Beecham Sodium Ticarcillin [2S-[2α，5α，6β(S^<*>^)]]-6-[(Carboxy-3-thienylacetyl)amino]-3，3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1- azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid disodium salt Aerugipen Neoanabactyl
【CAS】 4697-14-7
【中文名称】替卡西林 (2S,5R,6R)-6-[[(2R)-羧基-3-噻吩基乙酰]氨基]-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂二环[3.2.0]庚烷-2-羧酸二钠盐替卡西林二钠替卡西林钠 [2S-[2Α,5Α,6Β(S^<*>^)]]-6-[(羧基-3-噻吩乙酰基)氨基]-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸二钠盐的卡西林羧噻吩青霉素钠
【分子式】 C15H14N2Na2O6S2
【MDL 编号】 MFCD07787410
【分子量】 428.39
【MOL 文件】 4697-14-7.mol
【所属类别】药物: 抗生素: β-内酰胺类抗生素

物理化学性质
【外观性状】乳白色非结晶性粉末，有引湿性。易溶于水(＞100g/100m1)，得到的澄清溶液的Ph值为6.0～8.0。水溶液相对稳定；酸性溶液相对不稳定。
【储存条件】2-8°C
【Merck 】13,9505

应用领域

【用途一】半合成青霉素，对绿脓杆菌有高效，临床治疗绿脓杆菌感染有效率为90%左右。对耐药性绿脓杆菌产生的β-内酰胺酶稳定，但易受大肠杆菌、奇异变形杆菌以及个别绿脓杆菌菌株产生的β-内酰胺酶所破坏。和庆大霉素、多粘菌素合用对绿脓杆菌有协同作用。临床用于治疗败血症、泌尿道感染、呼吸道感染和胆道感染，也用于白血病及恶性肿瘤患者的继发感染，对伤寒也有效。替卡西林钠常和克拉维酸配伍制成新抗生素复合剂——泰门汀(Timentin)，临床用于治疗严重感染。

安全数据
【危险品标志】Xn,Xi
【危险类别码】R36/37/38-R42-R43
【安全说明】S26-S36/37
【WGK Germany 】2
【RTECS 】XM9410000

制备方法

【方法一】方法l：1.38g(5mm01)(噻吩-3-基)丙二酸单苄酯(I)和2.5ml二氯亚砜，在50～55℃下加热1h，再在60～65℃下加热10min。在减压和低于30℃下，除去过剩的二氯亚砜，最后可以加入1 ml苯，在高真空下利用共沸去除痕量的二氯亚砜，剩下的是黄色油状的(噻吩-3-基)丙二酸单苄酯酰氯(Ⅱ)。把该酰氯(Ⅱ)溶于10ml干燥丙酮，在搅拌和蒸汽浴上，加入1.08g(5mmo1)6-APA、15m11mol/L碳酸氢钠和5ml丙酮的混合溶液。当反应开始进行后将反应液在室温下继续搅拌45min。反应液用乙醚(3×25m1)洗后，再用约11 m11mol/L盐酸酸化至Ph=2，然后用乙醚(3×15m1)萃取该酸性水溶液。萃取液用活性炭和硫酸镁一起脱色5min。过滤，摇晃淡黄色的滤液和约4m11mol/L碳酸氢钠，得到Ph值为7～7.5的水溶性萃取液。该水溶性萃取液在低温低压浓缩后，剩余物加入异丙醇一起搅拌，直到混合物中含10%水为止。此时开始结晶，在0℃下放置过夜使结晶完全。得白色结晶的α-(苄氧羰基)-3-噻吩甲基青霉素钠(Ⅲ)，收率50%。10.65g 5%载于碳酸钙的钯催化剂悬浮于32ml水中，预先氢化1h，然后加入2.13g(4.3mmo1)上面得到的钠盐(Ⅲ)溶于30ml水的溶液，在略高于大气压的压力下氢化1.5h。用装有Dicalite(一种硅藻土)的装置进行过滤。澄清的滤液在低温低压下浓缩，剩余物在五氧化二磷存在下真空干燥，得白色固体的替卡西林钠。方法2：2-噻吩-2-苄氧羰基乙酰氯(Ⅱ)对6-APA的苄酯进行酰化，得到化合物(Ⅳ)，再氢解脱去两个苄基保护基，然后用碳酸氢钠中和即可得到替卡西林钠。

上下游产品信息
【上游原料】氯化亚砜-->硅藻土-->青霉素钠-->Acid chloride-->钯催化剂-->苄酯-->氢气-->6-氨基青霉烷酸-->碳酸氢钠

常用CAS信息

4697-14-7

联系我们

Contact US