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| 基本信息 | |
| 【中文】 2-氯噻吩-5-甲酸 |
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| 【英文名称】 5-CHLORO-2-THIOPHENECARBOXYLIC ACID 5-CHLOROTHIOPHENE-2-CARBOXYLIC ACID AKOS B000092 RARECHEM AL BE 0303 TIMTEC-BB SBB003937 2-Thiophenecarboxylic acid, 5-chloro- 5-chloro-2-thiophenecarboxylicaci 5-Chlorothiophene-2-carboxylicacid,98% 2-CHLOROTHIOPHENE-5-FORMIC ACID CHLOROTHIOPHENEDICARBOXYLICACID 5-CHLOROTHIOPHENE-2-CARBOXYLIC ACID 98% |
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| 【CAS】 24065-33-6 |
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| 【中文名称】 2-氯噻吩-5-甲酸 5-氯噻吩-2-羧酸 |
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| 【分子式】 C5H3ClO2S |
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| 【MDL 编号】 MFCD00041426 |
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| 【分子量】 162.59 |
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| 【MOL 文件】 24065-33-6.mol |
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| 常见问题列表 | |
| 【概述】2-氯噻吩-5-甲酸是一种医药中间体，可用于制备利伐沙班的中间体5-氯噻吩-2-甲酰氯。利伐沙班，英文名为Rivaroxaban，是一种新的口服抗凝药物，通过口服吸收，疗效长久，用于防治静脉血栓，治疗范围宽且无需常规凝血功能监测。为拜耳公司研发的全球第一个直接Xa因子抑制剂，于2011年获美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市。 | |
| 【应用】2-氯噻吩-5-甲酸类白色固体粉末，禽畜消炎抗菌药，主要用于治疗鸡、兔、羊球虫病（盲肠球虫），鸡霍乱及伤寒病；是用于择期髋关节或膝关节置换手术成年患者，以预防静脉血栓形成(VTE)的原料药利伐沙班的中间体；利伐沙班中间体。 | |
| 【用途】2-氯噻吩-5-甲酸是有机合成中间体和医药中间体，主要作为实验室研发和化工医药合成过程中作为预防静脉血栓形成(VTE)的原料药利伐沙班的中间体。 | |
| 【制备】 步骤一：5-氯噻吩-2-甲醛的制备 向接有搅拌、温度计、冷凝管和恒压滴液漏斗的1升干燥四口瓶，加入200克N,N-二甲基甲酰胺(DMF)、118.5克(1.0摩尔)2-氯噻吩，加热，并保持內温40－60℃之间，由恒压滴液漏斗慢慢滴入169克(1.1摩尔)三氯氧磷,滴毕，95-100℃搅拌2小时。冷却至20℃，将反应液倒入装有400克碎冰和400克水的烧杯中,然后用30％的氢氧化钠溶液中和至pH值为6-7，分出油层，水层用二氯甲烷萃取3次,每次用300克二氯甲烷，将二氯甲烷层和分出的油层合并,有机相用50克水洗一次，蒸馏有机相回收二氯甲烷，然后减压蒸馏,得141.5克5-氯噻吩-2-甲醛,收率96.6％，GC纯度为99.97％。 步骤二：2-氯噻吩-5-甲酸的制备 向接有搅拌、温度计的500毫升四口瓶，加入200克二氯甲烷、29.5克(0.2摩尔)5-氯噻吩-2-甲醛，30克30％双氧水，25-30度之间搅拌反应6小时。分层，水层用二氯甲烷萃取3次,每次50克二氯甲烷，合并二氯甲烷层,有机相用20克5％亚硫酸钠水溶液洗涤一次，蒸馏有机相回收二氯甲烷，剩余物用石油醚重结晶，得30.5克白色固体2-氯噻吩-5-甲酸,收率93.8％，HPLC纯度为99.98％。 | |
| 物理化学性质 | |
| 【熔点 】154-158 °C(lit.) | |
| 【检测方法】HPLC | |
| 【BRN 】118361 | |
| 安全数据 | |
| 【危险品标志 】Xi | |
| 【危险类别码 】R36-R43-R36/37/38 | |
| 【安全说明 】S26-S36-S37/39 | |
| 【WGK Germany 】3 | |
| 【RTECS 】XM8400000 | |
| 【Hazard Note 】Irritant | |
| 【海关编码】29349990 | |
| 上下游产品信息 | |
| 【上游原料】乙醚-->硫酸-->碳酸钠-->正丁基锂-->氮-->2-氯噻吩-->2,5-二氯噻吩 | |
| 图谱信息 | |
| 【图谱信息】2-氯噻吩-5-甲酸(24065-33-6)红外图谱(IR1)2-氯噻吩-5-甲酸(24065-33-6)质谱(MS)2-氯噻吩-5-甲酸(24065-33-6)核磁图(1HNMR)2-氯噻吩-5-甲酸(24065-33-6)核磁图(13CNMR)2-氯噻吩-5-甲酸(24065-33-6)红外图谱(IR2) | |
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