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| 基本信息 | |
| 【中文】 奥沙米特 |
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| 【英文名称】 1-[3-[4-(DIPHENYLMETHYL)-1-PIPERAZINYL]PROPYL]-1,3-DIHYDRO-2H-BENZIMIDAZOL-2-ONE OXATOMIDE 1-(3-(4-(diphenylmethyl)-1-piperazinyl)propyl)-1,3-dihydro-2h-benzimidazol-2 1-(3-(4-(diphenylmethyl)-1-piperazinyl)propyl)-2-benzimidazolinone 1,3-dihydro-1-(3-(4-(diphenylmethyl)-1-piperazinyl)propyl)-2h-benzimidazol-2-on 2h-benzimidazol-2-one,1,3-dihydro-1-(3-(4-(diphenylmethyl)-1-piperazinyl)propy kw-4354 oxatimide oxatomida r35443 tinset Celtect Cobiona Dasten Tinse 1-[3-[4-(Diphmylmethyl)-1-piperazirlyI]propyl]-1，3-dihydro-2H-benzimidazol-2one Cenacert Fensedyl KW-4354：McN-JR-35443 Truxa |
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| 【CAS】 60607-34-3 |
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| 【中文名称】 1-[-3-[4-(二苯基甲基)-1-哌嗪基]丙基]-2-苯并咪唑酮 奥沙米特 苯咪唑嗪 1-[3-[4-(二苯甲基)-1-哌嗪基]丙基]-1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮 苯哌咪唑酮 |
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| 【EINECS 编号】 262-320-9 |
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| 【分子式】 C27H30N4O |
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| 【MDL 编号】 MFCD00211147 |
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| 【分子量】 426.55 |
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| 【MOL 文件】 60607-34-3.mol |
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| 【所属类别】 药物: 抗组胺药: 组胺H1受体拮抗剂 |
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| 物理化学性质 | |
| 【外观性状】白色粉末。 | |
| 【熔点 】153.60C | |
| 【溶解度 】DMSO: soluble | |
| 【color 】white | |
| 应用领域 | |
| 【用途一】组胺H1受体拮抗剂。用于治疗成人过敏性鼻炎、结膜炎、荨麻疹、食物过敏、皮肤瘙痒及小儿支气管哮喘，对慢性荨麻疹有特效。 | |
| 【用途二】抗组胺药，平喘药。 | |
| 安全数据 | |
| 【危险品标志 】Xn | |
| 【危险类别码 】R22 | |
| 【WGK Germany 】3 | |
| 【RTECS 】DE2276000 | |
| 制备方法 | |
| 【方法一】邻苯二胺、乙酰乙酸乙酯和氢氧化钾醇溶液溶于二甲苯，回流脱水。浓缩，冷至4℃。滤集固体，水洗，干燥，得化合物(I)，收率82%。化合物(I)、1-溴-3-氯丙烷、氢氧化钾和PEG-400溶于甲苯，回流。倾出甲苯溶液，加入10mol/L硫酸，室温水解。加水，再搅拌。滤除沉淀，滤液水洗至中性，干燥。蒸干得化合物(Ⅱ)，收率74%。N-二苯甲基哌嗪、化合物(Ⅱ)、三乙胺和碘化钾溶于甲苯，回流。加入甲苯和水，搅拌。分去水层，甲苯层水洗，干燥，过滤，蒸干。残物用95%乙醇重结晶，得白色固体的奥沙米特，收率51.5%，熔点153℃。 | |
| 【方法二】将5.3份1-（3-氯丙基）-2H-苯并咪唑-2-酮，5份1-（二苯甲基）哌嗪，6.4份碳酸氢钠和200份4-甲基-2-戊酮，一起搅拌回流过夜，反应生成奥沙米特，经分离提纯而得成品。 | |
| 上下游产品信息 | |
| 【上游原料】三乙胺-->二甲苯-->碘化钾-->邻苯二胺-->4-甲基-2-戊酮-->1-溴-3-氯丙烷-->苯并咪唑-->二苯甲基哌嗪 | |
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