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| 基本信息 | |
| 【中文】 5-单硝酸异山梨酯 |
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| 【英文名称】 1,4:3,6-DIANHYDRO-D-GLUCITOL 5-MONONITRATE 5-ISOSORBIDE MONONITRATE CORANGIN ELAN ELANTAN IMDUR IS-5-MN ISOSORBIDE 5-MONONITRATE ISOSORBIDE 5-NITRATE ISOSORBIDE MONONITRATE MONOCEDOCARD MONOCLAIR MONOSORB 1,4:3,6-dianhydro-,5-nitrate,d-glucito 1,4:3,6-dianhydro-d-glucito5-nitrate 1,4:3,6-dianhydro-d-glucitol5-nitrate 5-ismn ahr4698 bm22-145 Ososoribide-5-mononitrate |
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| 【CAS】 16051-77-7 |
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| 【中文名称】 5-单硝酸异山梨酯 3,6-二脱水-D-山梨糖醇-5-硝酸酯 单硝异山梨酯 单硝酸异山梨酯 单硝基异山梨酯 异山梨醇5-单硝酸酯 1,4:3,6-二脱水-D-山梨糖醇-5-单硝酸酯 5-单硝酸脱水山梨醇酯 安心脉 单硝梨醇 |
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| 【EINECS 编号】 240-197-2 |
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| 【分子式】 C6H9NO6 |
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| 【MDL 编号】 MFCD00143462 |
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| 【分子量】 191.14 |
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| 【MOL 文件】 16051-77-7.mol |
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| 【所属类别】 药物: 心脑血管药物: 抗心绞痛药 |
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| 常见问题列表 | |
| 【简介】单硝酸异山梨酯（Isosorbide Mononitrate）是 1，4:3，6-二脱水-D-山梨醇-5单硝酸酯的通用名，又名5-硝酸异山梨酯，是二硝酸异山梨酯的主要生物活性代谢物。主要药理作用是松弛血管平滑肌，临床使用剂型有：普通片剂、缓释制剂和注射剂，主要用于：冠也病的长期治疗；心绞痛的预防；心肌梗死后持续必绞痛的治疗；与洋地黄或利尿剂联合应用，治疗慢性充血性心力衰竭；治疗老年单纯性收缩期高血压、高血压危象和围手术期的急性高血压。 | |
| 【临床应用】1.心脑血管疾病方面，该药有改善心肌缺血程度，减少心肌耗氧，改善心功能等作用,不良反应少且轻微。 2.肝硬化治疗上，在消化性溃疡治疗基础上加用单硝酸异山梨酯治疗肝性溃疡，结果表明，其愈合率和有效率明显优于不用单硝酸异山梨酯。 | |
| 【药理学】5-单硝酸异山梨酯在血管平滑肌与细胞内琉基结合，产生NO或S－亚硝基巯基化合物，两者可激活鸟苷酸环化酶，使环鸟苷酸（cGMP）增多，加速钙离子从细胞内释出，抑制钙离子内流，使细胞内钙离子降低，从而舒张血管平滑肌。5-单硝酸异山梨酯的血管舒张作用呈剂量依赖性，随着剂量的增加，依次扩张静脉血管、冠状动脉和阻力小动脉。 其主要作用机制为： ①静脉扩张使血液潴留在外周，减少回必血量，降低必脏前负荷，降低室壁张力；扩张动脉血管，降低外周血管阻力，使收缩期动脉压和平均动脉压（后负荷）下降，降低心肌耗氧量，提高必排出量； ②扩张冠状动脉，使冠脉血流重新分布，改善心肌供血，增强心肌负荷顺应性和收缩力，促进衰竭心肌细胞功能恢复，增加心排血量；在临床常用剂量范围内，不扩张微动脉，避免发生＂冠状动脉窃血＂的现象； ③扩张肺血管，降低肺血管床压力，降低肺毛细模压，改善肺淤血，同时降低体循环阻力，改善心功能； ④能有效促进机体的血管内皮细胞合成前列腺素（PG），抑制合成血小板血栓素A2，同时抑制血小板的功能，避免血管内形成粥样斑块，进而减少血管狭窄的发生。上述作用，共同促使降低心肌耗氧量，增加供氧量，增强心肌收缩力，改善缺血组织器官的灌注量，使心绞痛、心力衰竭及高血压的症状得到明显缓解。 | |
| 【药代动力学】注射用5-单硝酸异山梨酯是一种强效、长效抗心绞痛药物，经静脉给药，迅速分布至全身，无肝或肠道不良反应，有完全而绝对的生物利用度，其t1/2为4-5h，有效血药浓度时间长达8-9h，是硝酸甘油的10多倍;普通片剂口服吸收快，服药后1h血药浓度达峰值，胃肠吸收完全，无肝脏首过效应，生物利用度可达90%-100%，与静脉用药一致，可精确预计其血药浓度值，t1/2为4-5h，血浆蛋白结合率<4%，持续作用达8h；缓释片剂口服给药后，约5h血药浓度达到峰值，口服吸收完全，生物利用度接近100%，为12h，血浆蛋白结合率为13%，有效血药浓度稳定，持续时间长。肝病患者不出现蓄积现象，本品在肾功能受损者和健康人体内消除无明显区别。本品脱硝后形成异山梨醇（约37%）和右旋山梨醇（约7%），由尿排出。此外，本品的25%以葡萄糖醒酸形式排出，2%以原形排出，粪便中排出不足1%，其代谢产物均无血管扩张作用。 | |
| 【毒理学】小鼠ig、静注和腹腔注射给药，LD50分别为3231.7、2215.5和2224.6mg/kg。狗的长期毒性试验中，单硝酸异山梨酯每日50mg/kg口服，持续6月，未出现任何毒性症状；每日500mg/kg为狗的中毒剂量。 | |
| 物理化学性质 | |
| 【熔点 】88-93 °C | |
| 【比旋光度 】170 º (c=1, EtOH) | |
| 【折射率 】145 ° (C=5, H2O) | |
| 【水溶解性 】soluble | |
| 【Merck 】5225 | |
| 应用领域 | |
| 【用途一】为硝酸异山梨酯的活性代谢产物。口服不受肝代谢效应的影响，以原形药物进入全身循环。长效，半衰期长达5h左右，生物利用度高。临床用于心绞痛的预防和治疗。 | |
| 【用途二】冠心病的长期治疗、预防血管痉挛和混合型心绞病，也适用于心肌梗塞后的治疗和慢性心衰的长期治疗。 | |
| 安全数据 | |
| 【危险品标志 】Xi-F,Xi,F | |
| 【危险类别码 】R36/37/38-R11 | |
| 【安全说明 】S37/39-S16-S15 | |
| 【危险品运输编号 】3251 | |
| 【RTECS 】LZ4386500 | |
| 【危险等级】1.1A | |
| 【海关编码】2932999000 | |
| 制备方法 | |
| 【方法一】以山梨醇为原料，经脱水环合生成脱水山梨醇，再和硝酸及乙酐于10～15℃反应2.5h，即得单硝酸异山梨醇酯。 | |
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