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| 基本信息 | |
| 【中文】 盐酸赛洛唑啉 |
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| 【英文名称】 2-(4-TERT-BUTYL-2,6-DIMETHYLBENZYL)-2-IMIDAZOLINE HYDROCHLORIDE XYLOMETAZOLINE HCL XYLOMETAZOLINE HYDROCHLORIDE XYLOMETAZOLIN HYDROCHLORIDE 2-(4-tert-butyl-2,6-dimethylbenzyl)-2-imidazolinmonohydrochloride 2-[[4-(1,1-dimethylethyl)-2,6-dimethylphenyl]methyl]-4,5-dihydro-1h-imidazol otrivinehydrochloride otrivinhydrochloride XYLOMETAZOLINE HYDROCHLORIDE CRYSTALLINE 1H-Imidazole, 2-4-(1,1-dimethylethyl)-2,6-dimethylphenylmethyl-4,5-dihydro-, monohydrochloride XYLOMETAZOLINEHYDROCHLORIDE,USP XYLONETAZOLINEHCL 2-(4-tert-Butyl-2,6-dimethylbenzyl)-4,5-dihydro-1H-imidazole hydrochloride Xylometazoline hydrochloride, 2-(4-tert-Butyl-2,6-dimethylbenzyl)-2-imidazoline hydrochloride |
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| 【CAS】 1218-35-5 |
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| 【中文名称】 2-(4-叔丁基-2,6-二甲基苄基)-2-咪唑啉盐酸盐 盐酸赛洛唑啉 木糖 |
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| 【EINECS 编号】 214-936-4 |
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| 【分子式】 C16H25ClN2 |
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| 【MDL 编号】 MFCD00238707 |
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| 【分子量】 280.84 |
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| 【MOL 文件】 1218-35-5.mol |
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| 应用领域 | |
| 【用途一】为α-肾上腺素配位体激动药，具有收缩血管作用。 | |
| 安全数据 | |
| 【危险品标志 】Xn | |
| 【危险类别码 】R22 | |
| 【安全说明 】S36 | |
| 【危险品运输编号 】UN 2811 6.1/PG 3 | |
| 【WGK Germany 】3 | |
| 【RTECS 】NJ2390000 | |
| 【海关编码】29332900 | |
| 常见问题列表 | |
| 【不良反应】1、用药过频易致反跳性鼻充血，久用可致药物性鼻炎。 2、少数人有轻微烧灼感、针刺感、鼻黏膜干燥以及头痛、头晕、心率加快等反应。 3、余其他同类药物相似、极罕见全身过敏反应，如呼吸困难，血管神经性水肿，轻微或暂时视觉障碍。 | |
| 【概述】盐酸赛洛唑啉具有直接激动鼻黏膜血管α1-肾上腺素能受体而引起血管收缩的作用，从而减少血流量，减轻炎症所致的充血和水肿，临床上用以减轻急、慢性鼻炎、鼻窦炎、过敏 性鼻炎、肥厚性鼻炎等疾病引起的鼻塞症状，具有起速快、作用持久、副作用小等特点。合成路线是：1，3-二甲基-5-叔丁基苯为起始原料，在催化剂存在下，与氯甲基化试剂反应得2，6—二甲基—4—叔丁基—1—氯甲基苯；用氰化钠进行氰化反应得2，6—二甲基—4—叔丁基—1—苯乙腈然后与乙二胺对甲苯磺酸盐环合得对甲苯磺酸赛 洛唑啉（11）；将赛洛唑啉用碱游离后与氯化氢成盐得盐酸赛洛唑啉。这条工艺路线不足之处在于：叔丁基间二甲苯市场价格较高；氯甲醚毒性较大，沸点低并且市场价格较高；二硫化碳等高毒性溶剂，并且沸点低，反应可操作性差。另一个合成路线是：以2，6-二甲基-4-叔丁基苯胺盐酸盐为起始原料与亚硝酸钠、硫酸铜、多聚甲醛反应生成2，6-二甲基4-叔丁基苯甲醛，还原成醇后，再经氯甲基化、氢化、氨基酯化、 环合、成盐生成盐酸赛洛唑啉。合成路线步骤长，后处理复杂；经分析比较，该合成方法中的重氮化反应，一般收率不高；而使用氯化亚砜对环境有很大的污染；难以放大生产，所得的产品杂质多，产品纯度。总之该合成方法工艺路线长，后处理繁琐，成品收率低、生产成本高，难以实现工业化大生产。 | |
| 【禁忌】1. 萎缩性鼻炎及鼻腔干燥者禁用。 2. 2岁以下小儿禁用。 3. 正在接受单胺氧化酶抑制剂(如异卡波肼、苯乙肼、异烟肼等)或三环类抗抑郁药治疗的患者禁用。 4. 对本药过敏者禁用。 | |
| 【适应症】用于减轻急、慢性鼻炎鼻窦炎、过敏性鼻炎、肥厚性鼻炎等疾病引起的鼻塞症状。 | |
| 【药理作用】本品为咪唑啉类衍生物，属于肾上腺素受体激动药，对α受体有特殊的兴奋作用。本品直接作用于鼻黏膜小血管上的α受体，产生血管收缩作用，从而减少血流量，减轻炎症所致的鼻黏膜充血和水肿。 | |
| 【用法用量】滴鼻液：10ml：5mg；10ml：10mg。喷雾剂：10ml：5mg；10ml：10mg。 1. 滴鼻：成人滴用0.1%溶液，一次2～3滴，一日2次；6～12岁儿童滴用0.05%溶液，一次2～3滴，一日2次。 2. 喷鼻：成人一次一侧2～3喷，早晨和睡前各1次。 连续使用不得超过7日。长期大量使用疗程之间应有间隔。 | |
| 知名试剂公司产品信息 | |
| 【Sigma Aldrich】1218-35-5(sigmaaldrich) | |
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