62613-82-5-常用CAS信息-山东胜蓝化工科技有限公司

基本信息
【中文】 4-羟基-2-氧代吡咯烷-N-乙酰胺
【英文名称】 4-HYDROXY-2-OXOPYRROLIDINE-N-ACETAMIDE OXIRACETAM 4-hydroxy-2-oxo-1-pyrrolidineacetamid 4-hydroxy-2-oxo-1-pyrrolidineacetamide 4-hydroxypiracetam ct-848 hydroxypiracetam isf2522 Oxriacetam 2-(4-HYDROXY-PYRROLIDINO-2-ON-1-YL)ETHYL ACETATE 4-1-lydroxypiracetan Neuractiv Neurome 2-(4-Hydroxy-2-oxopyrrolidin-1-yl)acetamide
【CAS】 62613-82-5
【中文名称】 4-羟基-2-氧-吡咯烷-N-乙酰胺奥拉西坦 4-羟基-2-氧代吡咯烷-N-乙酰胺 4-羟基-2-氧-1-吡咯烷乙酰胺奥拉酰胺脑复智
【分子式】 C6H10N2O3
【MDL 编号】 MFCD00242951
【分子量】 158.16
【MOL 文件】 62613-82-5.mol
【所属类别】药物: 中枢神经系统用药: 中枢兴奋药(包括脑功能代谢激活药)

物理化学性质
【外观性状】从甲醇得白色微结晶性粉末，熔点165～168℃。(R)-构型：从丙酮-水得结晶，熔点135～136℃。[α]D+36.2°(C=1．00，水)。(S)-构型：从丙酮一水得结晶，熔点135～136℃。[α] D-36.0°(C=1.00，水)。
【熔点】165-168 °C
【密度】1.416
【储存条件】2-8°C

应用领域
【用途一】为吡拉西坦的衍生物，有中枢兴奋作用，能促进脑代谢，显著提高和促进大脑记忆，对老年性记忆和精神衰退有效。本品服后大部分以原型药自尿排泄，在体内不积蓄，吸收良好，耐受性良好。用于老年人大脑功能不全、记忆力减退，尤适用于老年性痴呆症，还可用于神经官能症、脑外伤、脑炎等脑部疾病的康复期治疗等。
【用途二】智能促进药，用于老年性脑功能不全性精神综合症、精神行为紊乱等。

安全数据
【危险品标志】Xi
【危险类别码】R36/38
【安全说明】S26-S36
【WGK Germany 】3
【RTECS 】UX9656638

制备方法

【方法一】方法1：4-氨基-3-羟基丁酸和二(三甲基硅烷基)胺反应，对羟基进行保护，然后内酰胺化生成内酰胺，以2-溴乙酸乙酯对氨基进行烷基化，生成2-氧代-4-三甲硅氧基-1-吡咯烷乙酸乙酯，水解脱去羟基上的保护基，再氨解得到奥拉西坦。方法2：648g亚胺二乙酸乙酯溶于3600ml无水二氯甲烷和572ml三乙胺中，在0℃和搅拌下，滴加619g 2-乙酯基乙酰氯溶于1100ml二氯甲烷中的溶液。在滴加过程中，注意反应温度不要超过10～15℃。加毕，在室温下搅拌2h后，放置过夜。然后水洗，干燥，减压浓缩。得到的油状的N-(2-乙酯基乙酰基)亚胺二乙酸乙酯溶于无水苯中，然后在室温下，把该苯溶液加到75.6g钠溶于2700ml无水乙醇的溶液。回流6h，冷却至室温。用水不断地萃取反应液，萃取液合并，用盐酸酸化至Ph值为1。过滤析出的沉淀，重结晶得2-(3-乙酯基-4羟基-△3-吡咯烷-2-酮-1-基)乙酸乙酯，熔点175～179℃。将20g 2-(3-乙酯基-4-羟基-△3-吡咯烷-2-酮-1-基)乙酸乙酯加入200ml热乙腈和1.8ml水中。回流20min后，用冰浴冷却，减压浓缩得2-(吡咯烷-2，4-二酮-1-基)乙酸乙酯，熔点87～91℃。将22.25g 2-(吡咯烷-2，4-二酮-1-基)乙酸乙酯溶于445ml无水二甲氧基乙烷中，冷至0℃，加入1.52g硼氢化钠，在冰浴上放置：10min后，再在室温下放置30min。用20%盐酸酸化，过滤，滤液减压浓缩后，溶入二氯甲烷，用无水硫酸镁干燥。过滤，减压浓缩，层析后得2-(4-羟基吡咯烷-2-酮-1-基)乙酸乙酯，熔点180℃(分解)。8.9g 2-(4-羟基吡咯烷-2-酮-1-基)乙酸乙酯溶于300ml甲醇，在0℃时通入氨气，然后放置过夜。减压除去溶剂，剩余物溶入甲醇，用活性炭过滤。将滤液缓慢加到200ml异丙醚中，收集析出的沉淀，即为奥拉西坦，熔点16l～163℃。

上下游产品信息
【上游原料】乙醇-->二氯甲烷-->无水苯-->2-溴丙酸乙酯-->石英玻璃-->二甲氧基乙烷-->吡咯烷乙酸乙酯

常用CAS信息

62613-82-5

联系我们

Contact US