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| 基本信息 | |
| 【中文】 布康唑 |
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| 【英文名称】 BUTOCONAZOLE Butooonazole BUTONAZOLE 1-[4-(4-Chlorophenyl)-2-(2,6-dichlorophenyl)sulfanyl-butyl]imidazole (±)-1-[4-(4-Chlorophenyl)-2-[(2，6-dichlorophenyl)thio]butyl]-1H-imidazole 1-[2-[(2,6-Dichlorophenyl)thio]-4-(4-chlorophenyl)butyl]-1H-imidazole |
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| 【CAS】 64872-76-0 |
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| 【中文名称】 布康唑 1-[4-(4-氯苯基)-2-(2,6-二氯苯基)硫丁基]咪唑 (±)-1-[4-(4-氯苯基)-2-[(2,6-二氯苯基)硫]丁基]-1H-咪唑 |
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| 【分子式】 C19H17Cl3N2S |
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| 【MDL 编号】 MFCD00865616 |
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| 【分子量】 411.78 |
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| 【MOL 文件】 64872-76-0.mol |
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| 【所属类别】 药物: 抗病源性微生物药: 抗真菌感染药物 |
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| 物理化学性质 | |
| 【外观性状】从环己烷得到结晶，熔点68-70.5℃。硝酸布康唑(Butoeonazole Nitrate)：C19H17Cl3N2S?HNO3。[64872-77-1]。从丙酮-乙酸乙酯得到无色片状结晶，熔点162-163℃。急性毒性LD50小鼠，雄大鼠，雌大鼠(mg/kg)：＞3200，＞3200，1720口服；＞1600，940，940腹腔注射。 | |
| 常见问题列表 | |
| 【药理作用及作用机制】硝酸布康唑的抗菌谱与其他咪唑类化合物类似。对革兰阳性细菌具有抗菌活性，对革兰阴性细菌无活性，对曲霉属真菌和念珠菌抗菌活性良好。体外对念珠菌属、毛癣菌属、小孢子菌属、表皮癣菌属有抑制作用，对一些革兰阳性细菌也有一定抑制作用。临床上对白念珠菌、热带念珠菌等引起的阴道感染高度有效。小鼠白念珠菌感染模型研究表明，硝酸布康唑的体内抗真菌活性优于咪康唑溶液（商品名：达克宁）、1%克霉唑（商品名：凯妮汀）和10万U·g-1制霉菌素（商品名：米可定）。剂量-效应实验显示，0.25%布康唑与4%咪康唑的药理活性相似。 | |
| 应用领域 | |
| 【用途一】咪唑类抗真菌药。对白色念珠菌、热带念珠菌和该属其它种引起的阴道感染有高效。用于念珠菌引起的外阴道真菌感染。 | |
| 制备方法 | |
| 【方法一】以对氯苄基氯为原料，转化为格氏试剂后，和氯代环氧丙烷反应，得1-氯-4-对氯苯基丁醇-2-引入咪唑基，再把羟基转化为氯后，引入2，6-二氯苯硫酚，得布康唑。用硝酸酸化可得布康唑硝酸盐。1 | |
| 上下游产品信息 | |
| 【上游原料】叔丁醇-->格氏试剂-->4-氯氯苄-->氯代环氧丙烷-->2,6-二氯苯硫酚 | |
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