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| 基本信息 | |
| 【中文】 多非利特 |
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| 【英文名称】 DOFETILIDE n-[4-(2-{2-[4-(methanesulphonamido)phenoxyl]-n-methylethylamino}ethyl)phenyl]-methanesulphonamide beta-((p-methanesulfonamidophenethyl)methylamino)methanesulfono-p-phenetidid dofetilida methanesulfonamide,n-(4-(2-(methyl(2-(4-((methylsulfonyl)amino)phenoxy)ethyl)a mino)ethyl)phenyl)- UK-68798 N-[4-[2-[Methyl[2-[4-[(methylsulfonyl)amino]phenoxy]ethyl]amino]ethyl]phenyl]-methanesulfonamide Tikosy Tikosyn Tikosyn：UK-68798 beta-((p-Methanesulfonamidophenethyl)methylamino)methanesulfono-p-phenetidide Methanesulfonamide, N-(4-(2-(methyl(2-(4-((methylsulfonyl)amino)phenoxy)ethyl)amino)ethyl) phenyl) Tikosym Methyl[2-[4-(methylsulfonylamino)phenoxy]ethyl][4-(methylsulfonylamino)phenethyl]amine N-[4-[2-[N-Methyl-2-(4-methylsulfonylaminophenoxy)ethylamino]ethyl]phenyl]methanesulfonamide U-68798 |
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| 【CAS】 115256-11-6 |
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| 【中文名称】 N-[4-(2-{2-[4-(甲磺酰胺基)苯氧基]-N-甲基乙基氨基}乙基)苯基]-甲磺酰胺 多非利特 2-[4-硝基苯氧基]氯乙烷 4-(2-氯乙氧基)硝基苯 多菲利特 N-[4-[2-[甲基[2-[4-[(甲磺酰基)氨基]苯氧基]乙基]氨基]乙基]苯基]甲磺酰胺 |
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| 【分子式】 C19H27N3O5S2 |
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| 【MDL 编号】 MFCD00869707 |
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| 【分子量】 441.56 |
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| 【MOL 文件】 115256-11-6.mol |
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| 【所属类别】 药物: 心脑血管药物: 抗心律失常药 |
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| 物理化学性质 | |
| 【外观】白色或类白色结晶性粉末。 | |
| 【熔点 】147-1490C | |
| 【药理作用】多非利特(115256-11-6)是一种比较特异的第Ⅲ类抗心律失常药，它延长动作电位的时间及有效不应期，但不影响心脏传导速度。这些作用的机制为，它能抑制滞后的外向钾电流中的快速部分，因而在复极化期阻断钾离子的外流。有关研究显示，该药可治疗和预防房性心律失常，如房颤、心房扑动和阵发性室上性心动过速，也可预防室性心动过速的发生。有资料表明，该药可降低心衰患者的并发症发生率。多非利特最严重的不良反应是可诱发室性心律失常（特别是尖端扭转型室性心动过速）。 多非利特(115256-11-6)是第一个专门开发用于心房纤颤的抗心律失常药，显示出Ⅲ类抗心律失常药物活性。作用机制是阻断心脏的钾离子通道的快速部分，延长动作电位时程（Ikr）。在几类重要的浓度中，多非利特仅阻滞Ikr，与其他钾离子电流复极化无相关阻滞(如Iks,Ik1)。在临床相关浓度中，多非利特对钠离子通道（与Ⅰ类药作用相联系）、肾上腺素能α受体或肾上腺素能β受体没有作用。 | |
| 应用领域 | |
| 【用途一】选择性钾通道激动剂，为Ⅲ类抗心律失常药，用于心房纤颤和心房扑动。 | |
| 【用途二】用于心房纤颤（AF）和心房扑动（AFL）病人维持和转换成正常的窦性心律。 | |
| 制备方法 | |
| 【方法一】1.5g(8mmo1)N-甲基-4-硝基苯乙胺(I)和1.55g(7.7mmo1)2-[4-硝基苯氧基]乙溴(Ⅱ)溶于50ml乙腈，加入1.25g碳酸钾和1.2g碘化钠，搅拌回流72h。浓缩至于，剩余的油性固体在100ml 2mol/L碳酸氢钠水溶液和100ml乙酸乙酯之间进行分配。水层再用50ml乙酸乙酯提取2次，乙酸乙酯层合并，用饱和氯化钠水溶液洗，无水硫酸镁干燥，过滤，浓缩。再用乙醇结晶，得到1.7g化合物(Ⅲ)，收率64%，熔点74℃。化合物(Ⅲ)(1.5g，4.5mmo1)溶于100ml乙醇，在Raney镍催化，0.303MPa的氢压下，于室温搅拌16h。过滤，滤液浓缩至干。剩余的油状物再溶于乙醚，过滤，浓缩。再用1：1的乙酸乙酯-石油醚(60～80℃)混合液重结晶，得到0.90g化合物(Ⅳ)，收率72%，熔点73～74℃。化合物(Ⅳ)(0.75g，2.6mmo1)和甲磺酸酐(1.0g，4mmo1)溶于50ml干燥二氯甲烷，在室温下搅拌过夜。浓缩，剩余油状物在50ml 2mol/L碳酸氢钠水溶液和50ml乙酸乙酯之间进行分配。水层再用乙酸乙酯(2×25m1)提取，乙酸乙酯层合并，用无水硫酸镁干燥，过滤，浓缩。剩余的固体用乙酸乙酯-甲醇(10：1)结晶，得0.6g多非利特，收率51%，熔点147～149℃。 | |
| 上下游产品信息 | |
| 【上游原料】无水硫酸镁-->2-甲基-2-丙烯酸-2-丁氧基乙酯-->甲基磺酸酐-->氢气-->无水碘化钠-->碳酸钾-->2-氯乙基-4-硝基苯基醚-->甲基-[2-(4-硝基-苯基)-乙基]-胺-->铝镍合金 | |
| 化学品安全说明书(MSDS) | |
| 【MSDS 信息】Dofetilide(115256-11-6).msds | |
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