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| 基本信息 | |
| 【中文】 克拉利宾 |
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| 【英文名称】 1,1-CYCLOHEXANEDIACETIC ACID 2CDA 2-CHLORO-2'-DEOXYADENOSINE 2-CL-DADO CDA CLADRIBINE CLADRIBINE CDA Cyclohexanediacetic acid LABOTEST-BB LT01147851 2-chloro-2’-deoxy-adenosin 2-chlorodeoxyadenosine leustatin nsc105014-f rwj26251 2'-Deoxy-2-chloroadenosine 2-CHLORO-2'-DEOXY-D-ADENOSINE Leustati Adenosine, 2-chloro-2'-deoxy- CLADRIBINE [2-CHLORO-2''-DEOXYADENOSINE] 2-CHLORO-2''-DEOXYADENOSINE (CDA: CLADRIBINE) |
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| 【CAS】 4291-63-8 |
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| 【中文名称】 1,1-环己基二乙酸 2-氯-2'-脱氧腺甙 2-氯-2'-脱氧腺苷 克拉利宾 克拉曲滨 克拉屈宾 2-氯脱氧腺苷 克拉屈滨 1,1-环己烷二乙酸 环己烷-1,1-二醋酸 1,1-环已基二乙酸 克拉曲滨(氯法拉滨) 2-氯-2'-脱氧基-Β-D-腺苷 克拉曲宾 |
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| 【EINECS 编号】 224-427-9 |
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| 【分子式】 C10H12ClN5O3 |
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| 【MDL 编号】 MFCD00153939 |
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| 【分子量】 285.69 |
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| 【MOL 文件】 4291-63-8.mol |
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| 【所属类别】 药物: 抗肿瘤药: 抗代谢物抗肿瘤药物 |
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| 物理化学性质 | |
| 【外观性状】从水中结晶，在210～215℃软化，固化后变为棕色；从乙醇中结晶，熔点22023(软化)，再固化，变为棕色，在＜300℃不再熔化。[α]D23-18.8°(C=1，二甲基甲酰胺)。UV最大吸收(0.1mol/L氢氧化钠)：265nm：(0．1mol/L盐酸)：265nm。 | |
| 【熔点 】181-185 °C(lit.) | |
| 【储存条件 】2-8°C | |
| 应用领域 | |
| 【用途一】为耐腺苷脱氨酶的脱氧腺苷类似物。用于活动性毛细胞白血病。 | |
| 安全数据 | |
| 【危险品标志 】T | |
| 【危险类别码 】R36/37/38-R23/24/25 | |
| 【安全说明 】S26-S37/39-S45-S36-S22 | |
| 【WGK Germany 】3 | |
| 【RTECS 】AU7357560 | |
| 【海关编码】29349990 | |
| 制备方法 | |
| 【方法一】2，6-二氯嘌呤(I)(0.95g，5mmo1)和氢化钠(50%分散油，0.25g，5.2mmo1)悬浮于35ml无水乙腈，在室温及氮气保护下搅拌30min。在搅拌下20min内分批加入1-氯-2-去氧-3，5-二-O-对甲苯甲酰基-α-D-赤式-呋喃戊糖(Ⅱ)(1.95g，5mmo1)。加毕，再搅拌15h。滤去少量不溶物，滤液浓缩。剩余的油状物经硅胶柱层析，用甲苯-丙酮(9：1，体积比)洗脱。得到的固体再用乙醇结晶，得1.60g化合物(Ⅲ)，收率59%，熔点159-162℃。化合物(Ⅲ)(2.50g，4.6mmo1)溶于60ml饱和氨的甲醇溶液(0℃饱和)，在100℃搅拌5h。蒸发至干，剩余物经硅胶柱层析，用氯仿-甲醇(8：2，体积比)洗脱。再乙醇结晶，得0.87g克拉屈滨，收率71%，熔点220℃(软化)。 | |
| 上下游产品信息 | |
| 【上游原料】三氯甲烷-->硅凝胶-->呋喃-->2,6-二氯嘌呤-->无水乙腈-->氢化钠50%-->4-二甲氨基吡啶-->三正丁基氢锡-->1,2-二(二苯基膦基)乙烷二氯化钯(II)-->氯化钠-->偶氮二异丁腈-->1,1,3,3-四异丙基二硅氧烷 | |
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