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| 基本信息 | |
| 【中文】 盐酸芬戈莫德 |
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| 【英文名称】 2-AMINO-2-[2-(4-OCTYLPHENYL)ETHYL]-1,3-PROPANEDIOL, HYDROCHLORIDE 2-amino-2-[2-(4-octylphenyl)ethyl]propane-1,3-diol hydrochloride fingolimod hydrochloride FTY720 Fingolimod HCl FTY720 HYDROCHLORIDE 2-Amino-2-(2-(4-octylphenyl)ethyl)propane-1,3-diol,HCl Fingolimod HCL(FTY720) 2-AMINO-2-[2-(4-OCTYLPHENYL)-ETHYL]-1,3-PROPANEDIOL Fingolimod hydrochlorid |
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| 【CAS】 162359-56-0 |
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| 【中文名称】 2-氨基-2-[2-(4-辛烷基苯基)乙基]-1,3-丙二醇盐酸盐 盐酸芬戈莫德 芬戈莫德 |
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| 【分子式】 C19H34ClNO2 |
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| 【MDL 编号】 MFCD00939512 |
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| 【分子量】 343.93 |
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| 【MOL 文件】 162359-56-0.mol |
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| 常见问题列表 | |
| 【背景】盐酸芬戈莫德是第一种用于治疗多发性硬化症的口服药，由诺华制药公司研发成功，已经被美国食品和药物管理局（FDA）批准上市销售。推荐剂量为0.5mg口服每天1次。 多发性硬化症是一种使人衰弱的神经系统疾病，可能导致病人失去平衡感，出现肌肉痉挛和其他运动功能障碍，该疾病一直以来都用注射性药物进行治疗，给患者用药带来极大的不便。 芬戈莫德是一种鞘氨醇-l-磷酸(S1PR)受体调节剂，在体内经磷酸化后与淋巴细胞表面的s1P受体结合，改变淋巴细胞的迁移，促使细胞进入淋巴组织，阻止其离开淋巴组织进入移植物，进而防止这些细胞浸润中枢神经系统(CNS)，从而达到免疫抑制的效果。据该药的制药商诺华制药公司介绍称，这种药理作用过程是可逆的，如果停止用药，循环中的淋巴细胞水平就会恢复正常。 | |
| 【作用机制】芬戈莫德是一种鞘氨醇-l-磷酸(S1PR)受体调节剂，在体内经磷酸化后与淋巴细胞表面的s1P受体结合，改变淋巴细胞的迁移，促使细胞进入淋巴组织，阻止其离开淋巴组织进入移植物，进而防止这些细胞浸润中枢神经系统(CNS)，从而达到免疫抑制的效果。 | |
| 【应用】芬戈莫德，化学名为2-氨基-2-[2-(4-正辛基苯基)乙基]-1，3-丙二醇，是一种免疫抑制剂。临床用于治疗复发型多发性硬化症。芬戈莫德是通过对子囊菌冬虫夏草的有效成分多球壳菌素(ISP-1)进行结构改造而成。与现有药物相比较，芬戈莫德具有完全不同的免疫机制，它可与其他多种免疫抑制剂协同作用，可以改变淋巴细胞的归向，改变细胞问黏附分子的合成及表达，可能通过Bcl-2/Bax比值诱导淋巴细胞凋亡；同时可以调节神经细胞SIP受体。 | |
| 【制备】向反应瓶中投入醋酸钯(6.7mg，0.03mmol)，乙醛酸(4.44mg，0.06mmol)，三氟醋酸 银(99.4mg，0.45mmol)，醋酸(1mL)，六氟异丙醇(1mL)，化合物3(142mg)和化合物4(104mg， 0.45mmol)。密闭室温搅拌反应15分钟后，反应液升温到100℃反应15小时。反应完成后将反 应液冷却到室温，减压浓缩反应液。浓缩液加入0.3M的氢氧化钠水溶液(10mL)，二氯甲烷萃 取，分液，有机相无水硫酸钠干燥，减压浓缩得到化合物5，棕色的油。产物直接用于下步反 应。 在0℃将上步反应获得的化合物5溶于四氢呋喃(8mL)，向该溶液中滴加吡啶氢氟 酸盐(2mL)(70％)，搅拌1小时后升温到室温反应20小时。反应完成后在0℃向反应液中滴加 20mL溶解有10克碳酸钠的水溶液。乙酸乙酯(2×50mL)萃取，分液，有机相无水硫酸钠干燥。 减压浓缩，浓缩液用10mL的乙醚和8mL的0.5M的盐酸处理。分液，有机相用0.5M的盐酸(3× 8mL)洗涤，合并水相。用氢氧化钠将水相调节至pH大于12。水相用乙酸乙酯萃取(2×50mL)， 分液，无水硫酸钠干燥有机相。减压浓缩得浅黄色固体，甲醇/正己烷洗涤固体，得化合物1芬戈莫德， 白色固体32.3mg，三步反应总收率51％。 | |
| 物理化学性质 | |
| 【熔点 】102-107°C | |
| 安全数据 | |
| 【海关编码】29221990 | |
| 盐酸芬戈莫德价格(试剂级) | |||||||||||||||||||||
【盐酸芬戈莫德价格(试剂级)】
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