联系我们
- 电话：178-0622-0283
- 邮箱：info@samleabs.com
Contact US
- Whatsapp: +86178-0622-0283
- Email:info@samelabs.com
扫一扫 手机访问
| 基本信息 | |
| 【中文】 卤贝他索丙酸酯 |
|
| 【英文名称】 21-chloro-6alpha,9-difluoro-11beta,17-dihydroxy-16beta-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione 17-propionate HALOBETASOL PROPIONATE ulobetasol propionate Halobetasol 6 alpha-fluoroclobetasol 17-propionate 21-Chloro-6alpha,9-difluoro-11beta,17-dihydroxy-16beta-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione 17-propionate (6α，11β，16β)-21-Chloro-6，9-difluoro-11-hydroxy-16-methyl-17-(1-oxopropoxy)pregna-1，4-diene-3，20-dione BMY-30056 CGP-14458 Uiobetasol Propionate Ultravate Pregna-1,4-diene-3,20-dione, 21-chloro-6,9-difluoro-11-hydroxy-16-methyl-17-(1-oxopropoxy)-, (6-alpha,11-beta,16-beta) |
|
| 【CAS】 66852-54-8 |
|
| 【中文名称】 卤贝他索丙酸酯 (6Α,11Β,16Β)-21-氯-6,9-二氟-11-羟基-16-甲基-17-(1-氧丙氧- 基)孕甾1,4-二烯-3,20-Z.酮 丙酸乌倍他索 乌倍他索丙酸酯 |
|
| 【分子式】 C25H31ClF2O5 |
|
| 【MDL 编号】 MFCD00866013 |
|
| 【分子量】 484.96 |
|
| 【MOL 文件】 66852-54-8.mol |
|
| 【所属类别】 药物: 激素及其有关药物: 肾上腺皮质激素与促肾上腺皮质激素 |
|
| 常见问题列表 | |
| 【概述】卤贝他索丙酸酯是一种6α-氟皮质甾类化合物。这些药物在α-(平伏)构型中排他地带有6-氟取代基。这些化合物的衍生物，例如二氟松二乙酸酯、卤倍他索丙酸酯、二氟美松乙酸酯等，同样显示出具有高的消炎活性。 | |
| 【制备】向17-羟基-9β，11β-环氧-16-β-甲基孕-1，4-二烯-3，20-二酮-21-乙酸酯(5.0g)在乙酸异亚丙基酯(50ml)中的溶液中加入浓硫酸(0.25ml)。混合物搅拌2小时，过量硫酸用三乙胺中和，得到的溶液真空蒸发，残余物溶解在乙腈(50ml)中，加入F-TEDA(8.0g)。得到的混合物搅拌1小时，用水稀释，用乙酸乙酯萃取。有机层用水洗涤，真空浓缩。残余物用甲醇研制得到纯6α-氟-17-羟基-9β，11β-环氧-16-β-甲基孕-1，4-二烯-3，20-二酮21-乙酸酯。 将6α-氟-17-羟基-9β，11β-环氧-16β-甲基孕-1，4-二烯-3，20-二酮-21-乙酸酯(1.62g)在70％氢氟酸(25ml)中的冷却(-10至-15)溶液搅拌3.5小时。溶液随后用250ml稀释，搅拌1小时，过滤出二氟松21-乙酸酯的沉淀。 将碳酸钾(0.7g)和水(7ml)制备的溶液在搅拌下加入二氟松21-乙酸酯(1.4g)在甲醇(15ml)中的悬浮液中，持续搅拌3小时，真空浓缩溶液，残余物用水稀释。得到的悬浮液过滤得到二氟松，将其用水洗涤并干燥。 将二氟松(1g)和PTSA(0.3g)的混合物加入N，N-二甲基乙酰胺(10ml)中，搅拌直到溶解。向该溶液中加入原乙酸三甲基酯(1ml)，溶液搅拌5小时。溶液随后用40ml水稀释，再搅拌3小时。过滤出形成的二氟松17-乙酸酯沉淀，用水洗涤并干燥。以类似方法制备二氟松17-丙酸酯。 将三乙胺(4ml)加入二氟松17-丙酸酯(3g)在N，N-二甲基甲酰胺(30ml)中的溶液中，随后加入甲磺酰氯(1.4ml)。得到的悬浮液搅拌1小时，加入盐酸(10ml，2N)。悬浮液再搅拌1小时，过滤出形成的二氟松17-丙酸酯-21-甲磺酸酯沉淀，洗涤和过滤。 二氟松17-丙酸酯-21-甲磺酸酯(1.5g)溶解在DMA(10ml)中，加入氯化锂(0.2g)，混合物加热到100-110℃，搅拌3小时。溶液随后冷却到50-55℃，用10ml稀释，搅拌2小时以上。过滤形成的卤倍他索丙酸酯沉淀，用水洗涤和干燥。 | |
| 应用领域 | |
| 【用途一】局部皮质激素。用于缓解对皮质激素敏感的皮肤炎性和瘙痒病症。 | |
| 制备方法 | |
| 【方法一】6α，9-二氟-11β，17，21-三羟基-16β-孕(甾)-1，4-二烯-3，20-二酮-17丙酸酯(Ⅰ)和甲磺酰氯，在吡啶中于5℃反应21h，得到化合物(Ⅱ)。(Ⅱ)在二甲基甲酰胺中，和氯化锂于100℃下反应，得到丙酸乌倍他索。 | |
| 上下游产品信息 | |
| 【上游原料】甲基磺酰氯-->氯化锂-->二酮 | |
| 化学品安全说明书(MSDS) | |
| 【MSDS 信息】Ulobetasol propionate(66852-54-8).msds | |
扫一扫 手机访问
