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| 基本信息 | |
| 【中文】 氨磷汀 |
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| 【英文名称】 2-[3-AMINOPROPYL]AMINOETHYL PHOSPHOROTHIOATE 2-(3-aminopropylamino)ethylsulfanylphosphonic acid trihydrate AMIFOSTIN AMIFOSTINE AMINOPROPYL AMINOETHYLTHIOPHOSPHATE ethiofos phosphorothioic acid s-(2-((3-aminopropyl)amino)ethyl) ester S-2-(3-AMINOPROPYLAMINO)ETHYL O,O-DIHYDROGEN PHOSPHOROTHIOATE WR2721 Amifostine |
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| 【CAS】 112901-68-5 |
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| 【中文名称】 2-(3-氨基丙胺基)-乙硫醇磷酸酯(三水) S-2-[3-氨丙基胺]乙基硫代磷酸 安磷汀 氨磷汀 氨磷汀 |
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| 【分子式】 C5H15N2O3PS |
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| 【MDL 编号】 MFCD00233058 |
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| 【分子量】 214.22 |
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| 【MOL 文件】 112901-68-5.mol |
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| 常见问题列表 | |
| 【概述】氨磷汀为一种广谱细胞保护剂，曾作为军用抗辐射剂，现用作放射治疗和化学治疗的保护药。在减少抗癌药物如环磷酰胺、氯氨铂、阿霉素和抗HIV药物如3-叠氮基-3-脱氧胸苷的副作用方面疗效显著，并且不影响抗癌药或抗HIV药物的疗效。目前市售氨磷汀产品有美国生命科学有限公司生产的冻干粉针剂，商品名为ETHYOL。该产品只有冻干粉针剂，但通过低压冻干法生产的这种非晶形式是热不稳定的。 | |
| 【制备】步骤1：合成 在50L不锈钢反应釜中加入纯水13.6kg，十二水硫代磷酸钠19.2mol(7.6kg)，搅拌下加入N-(2-溴乙基)-1，3-丙二胺双氢溴酸盐19.8mol(6.8kg，3％过量)，缓慢加入11.0kgDMSO，同时维持反应温度不超过25℃。滴加完DMSO后，用硝酸银溶液监测反应溶液，至无黑色沉淀析出，反应结束，将反应溶液降温至0℃，每小时搅拌5分钟，维持18小时。离心过滤，得氨磷汀三水合物粗品6.1kg。 步骤2：第一次重结晶提纯 在50L不锈钢结晶釜中加入22.0kg纯水，加入上步制备的3-氨基丙基胺乙基硫代磷酸粗品6.1kg，在室温下溶解，加入活性炭95.0g，室温下搅拌15分钟，过滤，母液中加入甲醇8.7kg，通冷却水降温至0℃，维持18小时，离心过滤，得一次重结晶精制无结晶水3-氨基丙基胺乙基硫代磷酸4.8kg。 步骤3：第二次重结晶提纯 在50L不锈钢结晶釜中加入20.0kg纯水，加入第一次重结晶得到的无结晶水3-氨基丙基胺乙基硫代磷酸4.8kg，在室温下搅拌溶解，加入活性炭75.0g，室温下搅拌15分钟，过滤，母液中加入乙醇3.2kg，通冷却水降温至0℃，维持18小时，离心过滤，30℃真空干燥，得氨磷汀三水合物3.6kg。采用HPLC法(按美国29版药典方法)分析，纯度99.81％，硫醇含量0.021％，其他有关物质0.078％。 | |
| 物理化学性质 | |
| 【储存条件 】2-8°C | |
| 【form 】powder | |
| 安全数据 | |
| 【危险品标志 】Xn | |
| 【危险类别码 】R22 | |
| 【安全说明 】S26-S36 | |
| 【WGK Germany 】3 | |
| 【RTECS 】TE6491000 | |
| 【海关编码】2930909165 | |
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