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| 基本信息 | |
| 【中文】 甲磺酸溴隐亭 |
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| 【英文名称】 (+)-2-BROMO-12'-HYDROXY-2'-(1-METHYLETHYL)-5'-(2-METHYLPROPYL)-ERGOTAMAN-3',6',18-TRIONE METHANESULFONATE (+)-2-bromo-12'-hydroxy-2'-(1-methylethyl)-5'-(2-methylpropyl)ergotaman-3',6'-18-trione methanesulfonate salt 2-BROMO-12'-HYDROXY-2'-(1-METHYLETHYL)-5'-(2-METHYL-PROPYL)ERGOTAMAN-3',6',18-TRIONE-METHANESULFONATE 2-BROMO-ALPHA-ERGOCRYPTINE METHANESULFONATE 2-BROMO-ALPHA-ERGOCRYPTINE METHANESULFONATE SALT 2-BROMOERGOCRYPTINE MONOMETHANESULFONATE SALT (5'A)-2-BROMO-12'-HYDROXY-2'-(1-METHYLETHYL)-5'-(2-METHYLPROPYL)ERGOTAMAN-3',6',18-TRIONE MESYLATE BCT BRC (+)-BROMOCRIPTINE MESYLATE BROMOCRIPTINE MESYLATE (+)-BROMOCRIPTINE METHANESULFONATE BROMOCRIPTINE METHANESULPHONATE BROMOCRYPTINE MESYLATE METHANESULFONATE SALT 2-bromo-alpha-ergocryptinemesylate 2-bromo-alpha-ergocryptinmethanesulfonate 2-bromo-alpha-ergokryptine-mesilate bromocriptinemesilate bromocryptinemethanesulfonate cb-154 |
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| 【CAS】 22260-51-1 |
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| 【中文名称】 2-溴-alpha-麦角环肽甲磺酸盐 甲磺酸溴隐亭 甲黄酸溴麦角环肽 |
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| 【EINECS 编号】 244-881-1 |
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| 【分子式】 C33H44BrN5O8S |
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| 【MDL 编号】 MFCD00069218 |
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| 【分子量】 750.7 |
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| 【MOL 文件】 22260-51-1.mol |
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| 常见问题列表 | |
| 【背景】甲磺酸溴隐亭最早由诺华公司开发，主要用于抗震颤麻痹，抑制生理性泌乳和治疗催乳激素过高引起的经前期综合征、肢端肥大症、女性不育症和亨丁顿舞蹈病。临床用于治疗帕金森病，与催乳素有关的生殖系统功能异常，如闭经、溢乳症、经前综合征、产褥期乳腺炎、纤维囊性乳腺瘤、男性阳痿或性欲减退，还可用于垂体腺瘤等。甲磺酸溴隐亭快速释放的口服制剂辅助用于Ⅱ型糖尿病的治疗，该药2009年5月获得ＦＤＡ批准。 | |
| 【作用】本品又称溴麦亭、溴化麦角隐亭、溴克丁、麦角克碱、麦角环肽、抑乳停、甲磺酸溴隐亭，是麦角生物碱的半合成衍生物，能特异地兴奋中枢多巴胺受体，对其他受体有拮抗作用。无麦角类的收缩子宫和血管作用。可抑制PRL、LH的分泌，激活脑内新纹状体的多巴胺受体，控制震颤麻痹综合征；通过中枢或外周的作用松弛血管平滑肌，减低交感神经兴奋性，进而使血压下降，脉率不增加。 | |
| 【适应症】适用于治疗高泌乳素血症及泌乳素瘤，或作为泌乳素瘤的术前准备或术后治疗；亦用于治疗垂体生长激素瘤、巨人症及肢端肥大症；或用于垂体促皮质素瘤及库欣(Cushing)病合并血糖升高者的治疗。可用于治疗多囊卵巢综合征，对排卵功能障碍性不孕症有效。对乳腺增生、回乳、月经紊乱、经前紧张综合征、肝性脑病、糖尿病、特发性水肿、垂体性甲亢及甲状腺功能减退症均有一定效果。 | |
| 【制备】 1）溴隐亭的合成 将α-麦角隐亭12g（20.8mmoL）和二氯甲烷120mL加入反应瓶中，搅拌溶清后依次加入5，5-二溴巴比妥酸3.69g（12.9mmoL）、33％氢溴酸的冰乙酸溶液0.2mL，控温25～30℃反应5～6h，过滤，滤液依次用1moL／L的硫代硫酸钠（30mL），5％的碳酸氢钠溶液（30mL），20％氯化钠溶液（30mL）洗涤。有机相用无水硫酸镁干燥，过滤，并加入硅胶36g浓缩将溶剂完全拉干。柱层析：流动相先为二氯甲烷，后为V（二氯甲烷）∶V（丙酮）＝6∶1的混合溶液。得10.6g溴隐亭，收率７8％。 2）甲磺酸溴隐亭的合成 将溴隐亭6.0g用二氯甲烷120mL溶清后加入2-丁酮200mL，控制内温20～30℃，加入甲磺酸1.14g，生成结晶型沉淀，搅拌1h。滤出固体，用2-丁酮30mL洗涤，干燥得6.13g甲磺酸溴隐亭，收率86％。 | |
| 物理化学性质 | |
| 【储存条件 】2-8°C | |
| 【溶解度 】H2O: 0.8 mg/mL | |
| 【form 】solid | |
| 【color 】white | |
| 【Merck 】13,1400 | |
| 安全数据 | |
| 【安全说明 】S22-S24/25 | |
| 【WGK Germany 】3 | |
| 【RTECS 】KE1595000 | |
| 【F 】3-10 | |
| 【海关编码】29396900 | |
| 22260-51-1(安全特性,毒性,储运) | |
| 【储运特性】库房通风干燥低温 | |
| 【毒性分级】中毒 | |
| 【急性毒性】口服-小鼠 LD50: 2502 毫克/公斤; 静脉-大鼠 LD50: 10.5 毫克/公斤 | |
| 【可燃性危险特性】热分解排出有毒氮氧化物,硫氧化物和溴化物烟雾 | |
| 【类别】有毒物质 | |
| 【灭火剂】水,干粉,二氧化碳,泡沫,沙土 | |
| 知名试剂公司产品信息 | |
| 【Sigma Aldrich】22260-51-1(sigmaaldrich) | |
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