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| 基本信息 | |
| 【中文】 唑来膦酸 |
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| 【英文名称】 [1-hydroxy-2-(1h-imidazol-1-yl)-ethylidene]bisphosphonic acid ZOLEDRONATE ZOLEDRONIC ACID 2-(Imidazol-1-yl)-1-hydroxyethane-1,1-diphosphonic Acid CGP-4244 Zoledronic Zoledronate acid [1-HYDROXY-(1H-IMIDAZOL-1-YL)-PHOSPHONOETHYL] PHOSPHONIC ACI MONOHYDRATE 2-(imidazole-1-yl)-1-acetic acid HCl CGP-42446 |
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| 【CAS】 118072-93-8 |
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| 【中文名称】 1-羟基-2-(咪唑-1-基)-亚乙基-1,1-二磷酸 唑来膦酸 [1-羟基-2-(1H-咪唑-1-基)亚乙基]二磷酸一水合物 唑仑膦酸 唑来膦酸一水合物 唑来磷酸 唑来膦酸盐 |
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| 【分子式】 C5H10N2O7P2 |
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| 【MDL 编号】 MFCD00867791 |
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| 【分子量】 272.09 |
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| 【MOL 文件】 118072-93-8.mol |
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| 物理化学性质 | |
| 【外观】白色或淡黄色结晶粉末，无臭。 | |
| 【熔点 】193-2040C (dec) | |
| 【企业参考标准】外观： 白色结晶性粉末 熔点： 239℃（分解） 水份： 5.5-6.5% 总 杂 质： ≤ 0. 3 % 单个杂质： ≤ 0.1% 重 金 属： ≤ 0.001% 亚磷酸盐： ≤ 0.2% 含量(HPLC)： ≥98% | |
| 【药理作用】唑来膦酸是一种特异性地作用于骨的二磷酸化合物，它能抑制因破骨活性增加而导致的骨吸收。对骨的形成、骨的矿化及力学特性没有不良影响。与帕米磷酸的临床研究表明，对于肿瘤引起的高钙血症，唑来膦酸[118072-93-8]能降低血清钙和尿液中的钙排泄量。 | |
| 应用领域 | |
| 【用途一】治疗恶性肿瘤骨转移 | |
| 安全数据 | |
| 【海关编码】2933399090 | |
| 常见问题列表 | |
| 【理化性质】唑来膦酸一水合物为白色粉末，无味，易熔于氢氧化钠溶液，在水中微溶，在甲醇、乙醇、二氯甲烷中不溶。熔点237℃-240℃。唑来膦酸具有生物碱结构，可与碘化铋钾生成橙黄色沉淀。取本品20mg加入20m L的水，pH=2.0-3.5之间。 | |
| 【适应症】1）恶性高钙血症：高钙血症是恶性肿瘤的一种代谢并发症，当体内的血清钙高于3.75mmol/L时，可发生高血钙危象，最后可能引起死亡。唑来膦酸可以 通过抑制骨吸收，降低血钙水平，增加尿钙排泄，从而治疗高血钙症。对14名患有肿瘤性高血钙患者给予唑来膦酸进行治疗，最后结果显示，唑来膦酸在观察期内矫正血钙降至正常为100%，有效缓解中位时间为5.07d，缓解的中位维持时间22.30d。通过研究表明4 mg唑来膦酸被建议用于高钙血症的初始剂量，8mg唑来膦酸被建议用于复发或难治性高钙血症。 2）骨转移：唑来膦酸是新一代强效含氮双膦酸盐，在国外临床上已用于治疗多种肿瘤骨转移相关并发症，包括多发性骨髓瘤、乳腺癌、肺癌等。多性骨髓瘤（MM）是一种恶性浆细胞病，其肿瘤细胞起源于骨髓中的浆细胞，而浆细胞是淋巴细胞发育到最终功能阶段的细胞。因此多发性骨髓瘤可以归到B淋巴细胞淋巴瘤的范围。既往的临床研究中，二膦酸盐类药物能减轻肿瘤患者的高钙血症，减少病理性骨折的发生，缓解骨转移部位疼痛。唑来膦酸为第三二膦酸盐类药物，已被证实是当前抗骨吸收能力最强的药物。将94名患有骨髓瘤的患者随机分为实验组和对照组，对照组单用标准化疗方案治疗，实验组采用标准化疗合用唑来膦酸治疗，结果表示实验组的五年无病生存率比较高。目前唑来膦酸主要作为肿瘤治疗的辅助药物，用于治疗骨转移等并发症，但随着临床试验的开展，研究发现唑来膦酸对恶性肿瘤的治疗都有显著的疗效。 | |
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