3094-09-5-常用CAS信息-山东胜蓝化工科技有限公司

基本信息
【中文】去氧氟尿苷
【英文名称】 5'-DEOXY-5-FLUOROURIDINE 5'-DEOXYFLUOROURIDINE 5'-DFUR 5'DFURD (+)-5-FLUORO-5'-DEOXYURIDINE 5-FLUORO-5'-DEOXYURIDINE DOXIFLURIDINE RO-21-9738 5’-deoxy-5-fluoro-uridin flutron furtulon Doxifluridine (furtulon) DOXIFLUIRDINE 5'-Deoxy-fluorouridine(DFUR)/Doxifluridine (+)-5-FLUORO-5'-DEOXYURIDINE 97% 5-FLURO-5’-DEOXYURIDINE 5Urd, 5-Fluoro-5deoxyuridine 5Deoxy-5-fluorouridine, 5DFUR, 5dFUrd, Ro-21-9738 Doxifluidine DOXIFLURIDINE(SUBJECTTOPATENTFREE)
【CAS】 3094-09-5
【中文名称】 5'-脱氧-5-氟尿嘧啶核苷去氧氟尿甙去氧氟尿苷 5’-脱氧-5-氟尿嘧啶核苷 5-脱氧氟尿苷氟铁龙 MURINE RECOMBINANT 5-氟-5-脱氧尿苷多西氟尿啶 5‘-脱氧-5-氟尿苷 5'-去氧氟尿苷 1,2,5'-去氧氟尿苷 5'-去氧-5-氟尿苷 5-FLUORO-5锟斤拷-DEOXYURIDINE
【EINECS 编号】 221-440-1
【分子式】 C9H11FN2O5
【MDL 编号】 MFCD00866530
【分子量】 246.19
【MOL 文件】 3094-09-5.mol
【所属类别】药物: 抗肿瘤药: 抗代谢物抗肿瘤药物

常见问题列表
【概述】去氧氟尿苷是一种氟尿嘧啶类衍生物，由肿瘤组织中高活性的嘧啶核苷磷酸化酶转化成氟尿嘧啶(5-Fu)，发挥其选择性抗肿瘤作用。试验显示去氧氟尿苷的治疗指数高于5-Fu，去氧氟尿苷作为一种前体药物，由于其有更好的靶向性，因此临床上表现为较好的治疗效果，更低的毒副作用，对于增加患者的顺应性有着显著的临床意义。
【应用】去氧氟尿苷胶囊的主要成分为去氧氟尿苷，临床用于治疗乳腺癌、胃癌、结肠直肠癌、鼻咽癌。

物理化学性质
【外观性质】白色结晶粉末。熔点：188-192 °C
【熔点】188-192 °C(lit.)
【折射率】20 ° (C=1, H2O)
【Merck 】3437

应用领域
【用途一】氟尿嘧啶类抗肿瘤药，为氟尿嘧啶的前体药物。在肿瘤组织内存在着的胸腺嘲嚏核苷磷酸化酶，对其进行作用而使其在肿瘤内转化为氟尿嘧啶，从而发挥抗肿瘤的作用。其抗肿瘤的专一性较强，毒性较低。临床用于胃癌、结肠直肠癌、乳腺癌，缓解率可达30%以上。
【用途二】医药中间体。

安全数据
【危险品标志】Xi
【危险类别码】36/37/38
【安全说明】26-36
【WGK Germany 】2
【RTECS 】YU7526000
【Hazard Note 】Irritant
【海关编码】29349990

制备方法

【方法一】50g(191mmo1)的5-氟尿嘧啶核苷和39.3g对甲苯磺酸单水合物悬浮于750ml丙酮和94m12，2-二甲氧基丙烷中，在室温下搅拌50min至澄清，加入过量的碳酸氢钠固体，继续搅拌至中性。过滤，滤饼用丙酮洗，洗液和滤液一起蒸发至干，剩余物用2L醋酸乙酯重结晶，得48g 5-氟尿嘧啶核苷的缩酮化物，收率83%，熔点196～197℃。上述46．4g(153.5mmo1)的5-氟尿嘧啶核苷的缩酮化物溶于250ml二甲基甲酰胺中，加入86.7g三苯磷甲基碘化合物，在室温下放置50min。加入250ml甲醇，放置30min后，蒸去溶剂。剩余的油状物用1L醋酸乙酯和1L 5%的硫代硫酸钠水溶液一起摇晃，静置分层。分出的醋酸乙酯层用2×1L水洗，无水硫酸钠干燥过夜，蒸发至干。剩余的油状物用醋酸乙酯重结晶，得52.9g的5’-去氧-5’-碘代-2’，3’-O-异丙亚基-5-氟尿嘧啶核苷，收率85%，熔点202～203.5℃。上述得到的氟尿衍生物24g溶于800ml甲醇和15ml三乙胺中，在12g 5%钯-炭催化剂存在下，于常压、室温和剧烈搅拌下加氢还原90min。过滤除去催化剂，并用甲醇洗。洗液和滤液一起蒸发至干，剩余物和200ml醋酸乙酯搅拌1h。过滤除去形成的结晶，滤液蒸发掉一半的溶剂，放置过夜，再次过滤除去结晶。滤液减压蒸至干，得到的5'-去氧-2’，3’-O-异丙亚基-5-氟尿嘧啶核苷和200ml90%的三氟乙酸水溶液反应1h。反应蒸发至干，加入乙醇，共沸除去水和三氟乙酸，并蒸发至干。剩余物用醋酸乙酯重结晶，得11．35g的去氧氟尿苷，收率79%，熔点189～190℃。

常用CAS信息

3094-09-5

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