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| 基本信息 | |
| 【中文】 左乙拉西坦 |
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| 【英文名称】 KEPPRA LEVETIRACETAM (s)-2-(2-oxopyrrolidin-1-yl)butanamide SIB-S1 UCB-L059 (s)-1-pyrrolidineacetamid (s)-alpha-ethyl-2-oxo-1-pyrrolidineacetamide Levetiracetin(USP24) (aS)-a-ethyl-2-oxo-1-pyrrolidineacetamide Levetiractam Levetiracetame UCB-L059, SIB-S1, Keppra, (S)-2-(2-Oxo-pyrrolidin-1-yl)-butyramide (αS)-α-Ethyl-2-oxo-1-pyrrolidineacetamide, 2(S)-(2-Oxopyrrolidin-1-yl)butyramide (S)-α-Ethyl-2-oxo-1-pyrrolidineacetamide (2S)-2-(2-Oxopyrrolidin-1-yl)butanamide (2S)-(2-Oxopyrrolidin-1-yl)butyramide |
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| 【CAS】 102767-28-2 |
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| 【中文名称】 (S)-alpha-乙基-2-氧合-1-乙酰胺吡咯烷 左乙拉西坦 (S)-Α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺 |
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| 【分子式】 C8H14N2O2 |
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| 【MDL 编号】 MFCD03265610 |
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| 【分子量】 170.21 |
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| 【MOL 文件】 102767-28-2.mol |
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| 【所属类别】 药物: 中枢神经系统用药: 中枢兴奋药(包括脑功能代谢激活药) |
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| 物理化学性质 | |
| 【熔点 】118-119°C | |
| 【比旋光度 】-89.7 º | |
| 应用领域 | |
| 【用途一】适用于成年癫痫病人部分性或继发全身性癫痫发作的辅助治疗。 | |
| 安全数据 | |
| 【危险品标志 】Xn | |
| 【危险类别码 】R22-R36 | |
| 【安全说明 】S26 | |
| 【RTECS 】UX9656166 | |
| 【海关编码】29337900 | |
| 制备方法 | |
| 【方法一】92.25g(0.5mo1)(S)-2-氨基-4-甲硫基丁酰胺溶于600ml二氯甲烷，在室温加入84g无水硫酸钠。然后冷至0℃，加入115gKOH和8.1g(0.025mo1)四丁基溴化铵在100ml二氯甲烷的溶液。在同样的温度下滴加77.5g(0.55mo1)4-氯丁酰氯在100ml二氯甲烷的溶液，在滴加过程中，不断地加入550ml二氯甲烷以稀释反应液。加毕，在0℃搅拌2h，然后加入29g KOH。再反应4.5h后，再加入29g KOH。过滤，滤液减压浓缩，剩余物经硅胶层析提纯(层开剂为：二氯甲烷-甲醇-氨水，95.5：4.5：0.2μ/μ/μ)，得66g(S)-α-[2-(甲硫基)乙基]-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺，为白色粉末，收率61%。50g Raney Ni、386ml水和7g(0.0324mo1)(S)-α-[2-(甲硫基)乙基]-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺加到反应瓶中，在75℃搅拌1h。过滤，减压蒸出水。5.3g剩余物用60ml乙酸乙酯重结晶，得3.87g左乙拉西坦，熔点112～115℃，收率69%。 | |
| 上下游产品信息 | |
| 【上游原料】二氯甲烷-->四丁基溴化铵-->4-氯丁酰氯-->吡拉西坦-->2-氨基-4-甲硫基丁酰胺-->氯甲酸乙酯-->三乙胺 | |
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