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| 基本信息 | |
| 【中文】 异烟肼 |
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| 【英文名称】 2',3-Bis[[3-[3,5-di-tert-butyl-4-hydroxyphenyl]propionyl]]propionohydrazide 4-PYRIDINECARBOHYDRAZIDE 4-PYRIDINECARBOXYLIC ACID HYDRAZIDE AKOS BBS-00004103 ANTI-MYCOBACTERIUM TUBERCULOSIS ANTI-MYCOBACTERIUM TUBERCULOSIS (ALL ANTIGENS) antioxidant 1024 AURORA KA-4876 HYCOZID HYDRAZIDE INAH ISONIACID ISONIAZID ISONIAZIDE ISONICOTINIC ACID HYDRAZIDE ISONICOTINIC HYDRAZIDE ISONICOTINOHYDRAZIDE ISONICOTINYL HYDRAZIDE ISONIZIDE LABOTEST-BB LT00146690 |
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| 【CAS】 54-85-3 |
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| 【中文名称】 N,N'-双[3-(3,5-二叔丁基-4-羟基苯基)丙酰]肼 吡啶-4-甲酰肼 抗氧剂 1024 异烟肼 4-吡啶甲酰肼 γ-吡啶甲酰肼 雷米封 异烟酰肼 异烟酸肼 4-吡啶乙酰肼 雷米风 利抓哉 雷米砜 異酸聯胺 异烟酸肼/异烟肼 吡啶-4-甲酰肼, PYRIDINE-4-CARBOXYHYDRAZIDE 雷米封,RIMIFON 异烟酰肼,ISONICOTINYL HYDRAZIDE 异烟肼, 98+% |
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| 【EINECS 编号】 200-214-6 |
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| 【分子式】 C6H7N3O |
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| 【MDL 编号】 MFCD00006426 |
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| 【分子量】 137.14 |
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| 【MOL 文件】 54-85-3.mol |
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| 【所属类别】 生物化学品: 生化试剂: 核糖、核苷酸及其他类 |
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| 常见问题列表 | |
| 【简介】异烟肼为无色结晶或白色结晶性粉末，微苦，性质稳定，易溶于水。 异烟肼中的肼基具有强还原性，在碱性条件中可以和水中都溶解氧还原为过氧化氢，但速率较慢。用金纳米颗粒可以催化这一反应，并和鲁米诺构成发光体系。异烟肼的肼基上存在氨基基团（-NH2），可以发生氨基的一些反应，如和活泼羰基化合物反应，形成席夫碱，和羧酸衍生物或磺酰氯反应，得到酰化异烟肼或磺酰异烟肼。 | |
| 【药理作用】异烟肼对结核杆菌有强大的抑菌至杀菌作用，也作用于细胞内的杆菌；毒性小，易吸收，穿透性强，用于各种类型的结核病；单用容易产生抗药性，常与对氨基水杨酸盐或链霉素合用。 | |
| 【药代动力学】口服异烟肼后，很快在肠道吸收，服药后1～2小时血液浓度达高峰。穿透力很强，可渗入体内各部分，可透过血脑屏障，进入脑脊液中。胸水和脑脊液中的浓度与血浆相仿。它还可渗入到干酪化或纤维化结核病灶中。体内代谢过程不完全了解。肝脏中乙酰化作用是其生物转化的重要过程。不同人对异烟肼代谢速度不同，受基因控制。我国慢代谢型约占25.6%，快代谢型约占49.3%。口服24小时后，尿中排出量达50～75%。 | |
| 【应用】异烟肼对结核杆菌高度敏感，对其他革兰阴性杆菌也有一定作用，对革兰阳性球菌(包括耐药金葡菌)有很强抗菌作用。结核杆菌对本品易产生耐药性，常需联合用药。临床上用于治疗各型结核病，也用于耐药金葡菌感染以及沙眼、麻风病等。 | |
| 【制备方法】异烟肼可由异烟酸与水合肼缩合而得。将异烟酸溶解于水合肼中，加入上批粗制母液，减压蒸馏至79-82℃（13.3-14.7kpa）为止。升温至129-130℃，反应3h。加入反应液一半量的母液稀释，加活性炭脱色，过滤。滤液冷却结晶，在10℃左右过滤，滤饼用粗制母液洗涤，得异烟肼粗品。然后经重结晶、活性炭脱色、过滤，干燥得成品。收率90%。 | |
| 【副作用】服用异烟肼偶然可发生神经炎、精神兴奋、眩晕等反应。能引发肝炎。对癫痫病人可能引起病发作。 | |
| 【注意事项】服用异烟肼后可出现神经系统症状，如感觉异常、肌力减退、麻木、疼痛甚则共济失调。大剂量对中枢神经系统有兴奋作用，表现为不安、失眠、欣快感。有癫痫和脑外伤史者可引起抽搐和中毒性精神病。可出现肝损害表现：恶心、腹胀、疲乏、黄疸等。偶见过敏反应(皮疹、药热)、粒细胞和血小板减少，内分泌功能障碍。孕妇慎用。不可与氢氧化铝同服。 | |
| 物理化学性质 | |
| 【外观性状】白色或类白色结晶性粉末、无臭，味微甜后苦，遇光渐变质。 Mp171.4℃。 1%水溶液pH5.5-6.5，溶液在pH4-5稳定，在中性或碱性溶液中易分解，光、热、氧加速分解。本品易溶于水(1：10)、溶于乙醇(1：50)、难溶于乙醚。动物实验证明，有致癌阳性报道。 | |
| 【熔点 】171-173 °C(lit.) | |
| 【闪点 】>250°C | |
| 【水溶解性 】14 g/100 mL (25 ºC) | |
| 【敏感性 】Air Sensitive | |
| 【Merck 】14,5186 | |
| 【BRN 】119374 | |
| 应用领域 | |
| 【用途一】主要用于各型肺结核，也可用于结核性脑膜炎和其他肺外结核等。常需和其他抗结核病药联用。 | |
| 【用途二】抗结核药，用于各种结核病 | |
| 【用途三】生化研究，临床作为抗结核药物。 | |
| 【用途四】该品用作高效、低毒、价廉的抗结核病首选药物，也用作电镀添加剂和制药的中间体。导烟肼与甲醛亚硫酸氢钠缩合可制得异烟肼甲烷磺酸[13447-95-5]。与甲醛缩合成双异烟肼。这一缩合反应较溶易进行，将甲醛加入异烟肼水溶液，在65℃左右反应半小时即可。异烟肼与香草酸的缩合也在水溶液中进行，反应温度是95℃左右，生成异烟腙。这些异烟肼衍生物都是抗结核药物。异烟肼类以异烟肼的作用最好，异烟腙对结核菌的作用较异烟肼弱，但对神经系统及肝脏的毒性较异烟肼轻。 | |
| 【用途五】生化研究。高效液相色谱荧光检定∆4(4上标)-3甾酮类。制药工业。 | |
| 【参考质量标准】mp170-173℃，酸碱度合格，检测澄清度试验、重金属、干燥失重和灼烧残渣等杂质含量。 | |
| 安全数据 | |
| 【危险品标志 】Xn | |
| 【危险类别码 】R22-R38-R40-R36/37/38 | |
| 【安全说明 】S37-S36/37/39-S26 | |
| 【危险品运输编号 】2811 | |
| 【WGK Germany 】3 | |
| 【RTECS 】NS1751850 | |
| 【包装类别】III | |
| 【海关编码】29333999 | |
| 制备方法 | |
| 【方法一】4-甲基吡啶经高锰酸钾氧化后，再与水合肼缩合制得。 | |
| 【方法二】由异烟酸与水合肼缩合而得。将异烟酸溶解于水合肼中，加入上批粗制母液，减压蒸馏至79-82℃（13.3-14.7kPa）为止。升温至129-130℃，反应3h。加入反应液一半量的母液稀释，加活性炭脱色，过滤。滤液冷却结晶，在10℃左右过滤，滤饼用粗制母液洗涤，得异烟肼粗品。然后经重结晶、活性炭脱色、过滤，干燥得成品。收率90%。 | |
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