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| 基本信息 | |
| 【中文】 他卡西妥 |
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| 【英文名称】 Tacalcitol 1-alpha-3-beta-5E,7E,24R)-9,10-Secocholesta-5,7,10,19-triene-1,3,24-triol trans-Calcitriol 1a,24(R)-Dihydroxycholecalciferol 1a,24(R)-Dihydroxyvitamin D3 1a,24R-Dihydroxyvitamin D3 9,10-Secocholesta-5,7,10(19)-triene-1,3,24-triol, (1a,3b,5Z,7E,24R)- (9CI) Bonalfa Curatoderm PRI 2191 TV 02 1ALPHA,24(R)-DIHYDROXYVITAMIND3 (1α，3β-5Z，7E，24R)-9，10-Secoholesta-5，7，10(19)-triene-1，3，24-triol lα，24-Dihydroxycholecalciferol lα，24R-Dihy-droxyvitamin D3 [5Z,7E,24R,(+)]-9,10-Secocholesta-5,7,10(19)-triene-1α,3β,24-triol 1α,24(R)-Dihydroxyvitamin D3 1α,24R-Dihydroxyvitamin D3 (1a,3b,5Z,7E,24R)-9,10-Secocholesta-5,7,10(19)-triene-1,3,24-triol |
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| 【CAS】 57333-96-7 |
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| 【中文名称】 他卡西妥 他卡西醇 (1Α,3Β-5Z,7E,24R)-9,10-开环胆甾-5,7,10(19)-三烯-1,3,24-三醇 坦卡三醇 (1A,3B,5Z,7E,24R)-9,10-开环胆甾-5,7,10(19)-三烯-1,3,24-三醇 他骨化醇 |
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| 【分子式】 C27H44O3 |
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| 【分子量】 416.636 |
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| 【MOL 文件】 57333-96-7.mol |
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| 【所属类别】 药物: 其它药物: 皮肤用药 |
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| 物理化学性质 | |
| 【外观性状】白色固体。UV最大吸收(乙醇)：265nm。 | |
| 应用领域 | |
| 【用途一】抗牛皮癣、角化症药。用于牛皮癣、鱼鳞癣、掌跖脓疤症及角化症等。 | |
| 制备方法 | |
| 【方法一】889.5mg化合物(Ⅰ)溶于30ml二甲亚砜，加入叔丁醇钾(从0.5g钾制得)，在氩气下于20℃反应30min。倾入冰水，用乙醚提取。提取液用水洗，干燥，浓缩。残物溶于乙醚，在-10℃或以下，将其滴到硼氢化钙和氯化钙在甲醇的溶液中，再在-10℃搅拌1h。用乙酸水溶液破坏过量的硼氢化钙，然后浓缩，再用二氯甲烷提取。提取液水洗，干燥，浓缩。残物溶于二氯甲烷，分小批量加入化合物(Ⅱ)。加毕，在室温搅拌1h。蒸出溶剂，残物经硅胶层析，以1%甲醇的氯仿溶液洗脱，得400.35mg化合物(Ⅲ)。400.35mg化合物(Ⅲ)溶于氯仿，加入间氯过苯甲酸，在25℃搅拌40h。反应液用碳酸钾水溶液和水洗，干燥，浓缩。残物经硅胶层析，以1%甲醇的氯仿溶液洗脱，得170.6mg化合物(Ⅳ)。83.0mg化合物(Ⅳ)溶于干燥四氢呋喃，小批量加入氢化铝锂，温和回流1h。加入硫酸钠以破坏过量的氢化铝锂。分出有机层，干燥，浓缩。残物经SephadexLH-20层析提纯，以氯仿-己烷(65：35体积比)洗脱，得到21.3mg化合物(V)。21.3mg化合物(V)溶于乙醚，以400W高压汞灯照射，在照射中通过通入氩气来搅拌。浓缩，残物经SephadexLH-20层析，以氯仿-己烷(65：35体积比)洗脱，得3.64mg产物。 | |
| 上下游产品信息 | |
| 【上游原料】四氢呋喃-->氢化铝锂-->间氯过氧苯甲酸-->硅凝胶-->叔丁醇钾-->氩-->氢化钙 | |
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