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| 基本信息 | |
| 【中文】 甲苯磺酸妥舒沙星 |
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| 【英文名称】 TOSUFLOXACIN TOSUFLOXACIN TOSILATE TOSUFLOXACIN TOSYLATE 1,8-naphthyridine-3-carboxylicacid,1,4-dihydro-7-(3-amino-1-pyrrolidinyl)-1-( 4-difluorophenyl)-6-fluoro-4-oxo- a61827 a67107 abbott61827 1-(2,4-Difluorophenyl)-6-fluoro-1,4-dihydro-7-(3-aminopyrrolidin-1-yl)-4-oxo-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid 1,8-Naphthyridine-3-carboxylic acid, 7-(3-amino-1-pyrrolidinyl)-1-(2,4-difluorophenyl)-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo- (9CI) (+)-7-(3-Amino-1-pyrrolidinyl)-6-fluoro-1-(2，4-difluo-rophenyl)-1，4-dihydrcr-4-oxo-1，8-naphthyridine-3-carboxyli cacid A-60969 Ozex Toskisasin 7-(3-Aminopyrrolidin-1-yl)-1-(2,4-difluorophenyl)-6-fluoro-4-oxo-1,4-dihydro-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid 7-(3-Aminopyrrolizino)-1-(2,4-difluorophenyl)-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid TFLX |
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| 【CAS】 100490-36-6 |
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| 【中文名称】 甲苯磺酸妥舒沙星 诺托氟沙星 (+)-7-(3-氨基-1-吡咯烷基)-6-氟-1-(2,4-二氟苯基)-1,4-二氢-4-氧代-1,8-萘啶-3-羧酸 苄磺多氟啶酸 多氟啶酸 妥氟沙星:A-61827 妥磺沙星 妥舒氟哌酸 |
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| 【分子式】 C26H23F3N4O6S |
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| 【MDL 编号】 MFCD01711971 |
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| 【分子量】 576.54 |
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| 【MOL 文件】 100490-36-6.mol |
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| 【所属类别】 药物: 抗病源性微生物药: 喹诺酮类药物 |
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| 物理化学性质 | |
| 【外观性状】无色针状结晶，熔点266～268℃。盐酸托氟沙星(Tosufloxacin Hydrochloride)：C19H15F3N4O3?HCl。[104051-69-6]从浓盐酸-乙醇(1：3)得到结晶，熔点247～250℃(分解)。甲苯磺酸托氟沙星(T'osufloxacin T'osilate)：C19H15F3N4O3?C7H8O3S?H2O。[115964-29-9]。微黄白色结晶性粉末，无臭，味苦。易溶于二甲基甲酰胺，较难溶于甲醇，难溶于醋酸乙酯，乙醇，丙酮或水，几不溶于氯仿或乙醚。熔点258～260℃。 | |
| 应用领域 | |
| 【用途一】有广谱抗菌活性，对革兰阳性菌包括金葡萄菌、表葡菌、化脓及肺炎链球菌等具强的抗菌活性，对革兰阴性菌包括绿脓杆菌等和厌氧菌均有很强的抗菌活性，并有杀菌作用。用于呼吸道感染、软组织损伤、肺炎、尿路感染、妇科感染、口腔及耳鼻喉科感染。 | |
| 制备方法 | |
| 【方法一】以邻甲吡啶为原料工艺如下。另以2，6-二氯-5-氟-3-乙酰氯吡啶为原料，和丙二酸二乙酯反应生成丙二酸衍生物，然后水解脱羧生成乙酸衍生物，接着先和原甲三乙酯反应，再和2，4-二氟苯胺反应，然后环合生成萘啶衍生物，和3一氨基四氢吡咯反应生成多氟啶酸，最后和对甲苯磺酸在含水乙醇中成盐，得到托氟沙星。其主要中间体2，6-二氯-5-氟-3-乙酰氯吡啶，可以氟乙酸乙酯为原料，经下面的反应生成。另一中间体3-氨基四氢吡咯，可以甘氨酸为原料来制备。 | |
| 上下游产品信息 | |
| 【上游原料】对甲苯磺酸-->甘氨酸-->四氢吡咯-->2,4-二氟苯胺-->2-氯吡啶-N-氧化物-->氟乙酸乙酯-->3-氨基吡咯烷-->托氟沙星 | |
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