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| 基本信息 | |
| 【中文】 阿佐酰胺 |
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| 【英文名称】 2-chloro-5-(1h-tetrazol-5-yl)-4-(2-thenylamino)benzenesulphonamide 2-CHLORO-5-(1H-TETRAZOL-5-YL)-4-((2-THIENYLMETHYL)AMINO)-BENZENESULFONAMIDE AZOSEMIDE 2-chloro-5-(1h-tetrazol-5-yl)-4-((2-thienylmethyl)amino)-benzenesulfonamid 2-chloro-5-(1h-tetrazol-5-yl)-n(sup4)-2-thenyl-sulfanilamid 2-chloro-5-(1h-tetrazol-5-yl)-n(sup4)-2-thenylsulfanilamide 5-(4’-chloro-5’-sulfamoyl-2’-thenylaminophenyl)-tetrazole azosemid ple1053 Azosemide(Chemical Name: 2-Chloro-5-(1h-Tertrazol-5-Yl)-N4-(2-Thenyl)) AZOSEMIDE HPLC 2-Chloro-5-(1H-tetrazol-5-y1)-4-[(2-thienylmethyl)amino]benzenesulfona-Mide Diart Diurapid Luret SK-110 |
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| 【CAS】 27589-33-9 |
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| 【中文名称】 2-氯-5-(1H-四氮唑-5-基)-4-(2-噻吩甲基氨基)苯磺酰胺 阿佐酰胺 阿佐塞米 阿佐塞米 HPLC 阿佐寒米 2-氯-5-(1H-四唑-5-基)-4-[(2-噻嗯基甲基)氨基]苯磺酰胺 |
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| 【EINECS 编号】 248-549-7 |
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| 【分子式】 C12H11ClN6O2S2 |
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| 【MDL 编号】 MFCD00867321 |
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| 【分子量】 370.84 |
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| 【MOL 文件】 27589-33-9.mol |
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| 【所属类别】 药物: 其它药物: 其它药物 |
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| 应用领域 | |
| 【用途一】用作医药中间体 | |
| 【用途二】利尿药。有抑制盐类再吸收的作用，其降压作用较弱。用于心、肝、肾性浮肿。 | |
| 常见问题列表 | |
| 【概述】阿佐塞米化学名为2-氯-5-(1H-四氮唑-5-基)-4-(2-噻吩甲基氨基)苯磺酰胺，是一种髓襻利尿药，能抑制亨利襻升支部分对钠、钾和氯离子的重吸收。1987年其片剂首次在日本上市，用于治疗心源性水肿(充血性心衰)、肾性水肿和肝性水肿。本品为长效型利尿剂，一日只需口服一次。本品口服吸收差，生物利用度为10％，达峰时间约为3h，口服仅2％吸收，脉注射有20％以原药形式随尿排出，口服和静注后的消除半衰期为2-2.5h，略长于其他磺胺类髓襻利尿药。阿佐塞米为日本三和研究所开发，90％市场在日本，已经上市10年以上。 | |
| 【不良反应】1.应用时，应注意电解质紊乱及血清尿酸上升等反应。 2.可见胃不适、恶心、呕吐等消化道症状。 3.本品对于晚期肝硬化病人能诱发肝性昏迷(肝性脑病)，对冠心病，脑动脉硬化者在迅速利尿的情况下，带来血浆量急剧减少，血液浓缩易诱发血栓栓塞。 4.肝功能障碍、肾功能障碍者，有风湿及糖尿病史，在服用洋地黄、糖皮质激素者，接受低盐疗法者慎用。 5.孕妇，哺乳期妇女，儿童及新生儿慎用。 | |
| 制备方法 | |
| 【方法一】4-氯-2-氟-5-氨磺酰基苯腈和噻吩甲基胺在四氢呋喃中反应，得4-氯-5-氨磺酰基-2-噻吩甲氨基苯腈，熔点170-174℃。再和叠氮钠在氯化铵溶液中反应，即得阿佐塞米，熔点218-221℃，收率37%。 | |
| 上下游产品信息 | |
| 【上游原料】叠氮化钠-->苯甲腈-->2-噻吩 | |
| 27589-33-9(安全特性,毒性,储运) | |
| 【储运特性】通风低温干燥 | |
| 【毒性分级】中毒 | |
| 【急性毒性】口服-大鼠 LD50: 2545 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 6350 毫克/公斤 | |
| 【可燃性危险特性】可燃; 燃烧产生有毒氮氧化物, 硫氧化物和氯化物烟雾 | |
| 【类别】有毒物品 | |
| 【灭火剂】干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水 | |
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