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751-94-0

时间:2020-09-04   访问量:1022
基本信息
【中文】

夫西地酸钠
【英文名称】

16-(acetyloxy)-3,11-dihydroxy-29-nordammara-17(20),24-dien-21-oic acid
16-(acetyloxy)-3,11-dihydroxy-29-nordammara-17(20),24-dien-21-oic acid sodium salt
(3a,4a,8a,9b,11a,13a,14b,16b,17z)-16-(acetyloxy)-3,11-dihydroxy-29-nordammara-17(20),24-dien-21-oic acid
(3ALPHA,4ALPHA,8ALPHA,9BETA,11ALPHA,13ALPHA,14BETA,16BETA,17Z)-16-(ACETYLOXY)-3,11-DIHYDROXY-29-NORDAMMARA-17(20),24-DIEN-21-OIC ACID
FUCIDIN
FUSIDIC ACID
FUSIDIC ACID SODIUM SALT
fusidine
SODIUM FUSIDATE
fucidina
fucidine
fusidatesodium
fusidin
fusin
intertullefucidin
sodiumfusidin
sq16360
zn6
FUSIDIC ACID SODIUM (SODIUM FUSIDATE)
SODIUM FUSIDATE BP/IP
【CAS】

751-94-0
【中文名称】

夫西地酸
夫西地酸钠
梭链孢酸钠
梭链孢酸钠盐
梭连链孢酸钠盐
【EINECS 编号】

212-030-3
【分子式】

C31H47NaO6
【MDL 编号】

MFCD00865135
【分子量】

538.69
【MOL 文件】

751-94-0.mol
物理化学性质
【储存条件 】2-8°C
【溶解度 】H2O: soluble
【Merck 】13,4339
安全数据
【危险品标志 】Xn
【危险类别码 】R22
【WGK Germany 】3
【RTECS 】LV5775000
常见问题列表
【窄谱抗生素】夫西地酸钠又称褐霉酸钠、梭链孢酸钠,是一种具有甾体骨架的窄谱抗生素,为夫西地酸的种衍生物,外观为白色结晶或结晶粉末,无臭,味苦,微有引湿性,易溶于水、乙醇,微溶于氯仿,不溶于丙铜、乙醚、苯。由丹麦利奥制药公司首次研发成功,商品名为立思丁,本品组织渗透力强,主要在肝脏内代谢,而由胆汁排泄,几乎不经过肾脏排出,毒性较低,通过抑制细菌蛋白合成产生杀菌作用,对革兰阳性菌有较好的抗菌作用,具有较好的耐药性,同时对青霉素、甲氧西林等抗生素耐药的菌株对本品仍敏感,夫西地酸钠与临床使用的其它抗菌药物之间无交叉耐药性。本品为非头孢类抗生素,因此不需要做皮肤过敏试验,目前临床上已广泛应用于治疗由各种敏感细菌,尤其是葡萄球菌引起的各种感染,如骨髓炎、败血症、心内膜炎,反复感染的囊性纤维化、细菌性心肌内膜炎、肺炎、脑膜炎、白喉、结核、皮肤及软组织感染,外科及创伤性感染等。静脉给药用于严重感染或耐药菌株感染,亦用于MRSA感染。但由于其易产生耐药性,多作为辅助用药。口服治疗难辨梭状芽孢杆菌所致伪膜性肠炎有良效。
【药代动力学】夫西地酸钠主要作用于细菌的核糖体,抑制mRNA的位移,阻断蛋白合成而杀菌。口服吸收好,0.5g单剂口服后2h,Cmax约14~38mg/L,0.5g,3次/d,第4日血药浓度可达21~71mg/L。药物无积蓄,进食可影响吸收。静脉滴注0.5g,2h后血药浓度达40mg/L。脂溶性高,组织移行好,可透入房水、前列腺、滑囊液中达有效浓度; 也可顺利透过胎盘,但很难穿透血-脑脊液屏障。夫西地酸钠具有极好的组织渗透能力,在机体内分布广泛。临床上尤为重要的是,本品不但在血液供应丰富的组织中有高浓度,即使在血管分布较少的组织中也同样具有高浓度。已知在脓液、痰液、软组织、心脏、骨组织、滑液、死骨片、烧伤痂、脑脓肿和眼内,夫西地酸钠的浓度均超过其对葡萄球菌的最小抑菌浓度(0.03~0.16 微克/毫升)。夫西地酸钠在肝脏代谢,主要由胆汁排出,几乎不经肾脏排泄。毒性极低,与临床使用的其他抗菌药物之间无交叉过敏性,因此可用于治疗对其他抗生素禁忌的病人,如对青霉素或其他抗生素过敏者。对因严重或深部感染而需长时间用药时,建议夫西地酸钠与其他抗葡萄球菌药物联用以减少耐药性的产生,可与耐青霉素酶的青霉素类、头孢菌素类、红霉素、氨基糖苷类、林可霉素、利福平或万古霉素联合使用,并可获得相加或协同作用的效果。
【不良反应与注意事项】不良反应少而轻微,口服可有轻微胃肠道反应。静脉注射本品可能会导致血栓性静脉炎和静脉痉挛。每天用药1.5~3 克时有可逆性转氨酶增高的报道。曾有报道个别病人用药后出现可逆行黄疸,这主要见于大剂量静脉给药,尤其是严重的金黄色葡萄球菌性菌血症的病人。若黄疸持续不退,需停用本药,则血清胆红素会恢复正常。过敏反应的报道十分罕见。 由于夫西地酸钠的代谢和排泄特性,当长期大剂量用药或夫西地酸钠联合其他排出途径相似的药物(如林可霉素或利福平)时,对肝功能不全和胆道异常的病人应定期检查肝功能。在体外实验中,夫西地酸钠可在白蛋白结合位点上取代胆红素,这种取代作用的临床意义尚不清楚。新生儿使用本品后亦未发现核黄疸,但早产儿,黄疸,酸中毒及严重病弱的新生儿使用本品时需留意这一因素。
知名试剂公司产品信息
【Sigma Aldrich】751-94-0(sigmaaldrich)
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